1. 15前述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的 化合物⑴结合5-HT2A，例如，具有小于InM的K1;及（ii)结合多巴胺D2受体，例如，具有 约25-75nM的K1;及（iii)还结合SERT，例如，具有小于100nM、优选小于75nM、更优选小于 50nM的K1;
[0045] 1. 16前述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物不结合肾上腺素能a-1A受体（a1A)或结合a-1A受体，例如，具有大于75nM、优选大 于 100nM的K1;
[0046] 1. 17前述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物不结合5-HT2C受体，或结合5-HT2C受体，例如，具有大于75nM、优选大于100nM、更优 选大于150nM的K1;
[0047] 1. 18前述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物不结合HI受体，或结合HI受体，例如，具有大于500nM、优选大于750nM、更优选大于lOOOnM的K1;
[0048] 1. 19前述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物⑴结合5-HT2A，例如，具有小于5nM、优选小于InM的K1; (ii)结合多巴胺D2受体，例 如，具有25-75nM的K1; (iii)结合SERT，例如，具有小于100nM、优选小于75nM、更优选小于 50nM的K1;及（iv)不结合a1A、5-HT2C和/或H1受体，或结合a1A、5-HT2C和/或H1受 体，例如，具有大于75nM的K1;
[0049] 1. 20前述方法中的任一项，其中，所述任何一种或多种障碍选自（1)精神病，例 如，患有抑郁的患者的精神分裂症；(2)患有精神病如精神分裂症的患者的抑郁；（3)与精 神病诸如精神分裂症或帕金森病相关的情绪障碍；和（4)与精神病诸如精神分裂症或帕金 森病相关的睡眠障碍；
[0050] 1. 21方法I或1. 1-1. 20中的任一项，其中，所述障碍是精神病，例如精神分裂症， 所述患者是患有抑郁的患者；
[0051] 1.22方法I或1.1-1. 21中的任一项，其中，所述患者不能耐受常规抗精神病药 的副作用，例如氯丙嗪、氟哌啶醇、氟哌利多、氟奋乃静、洛沙平、美索达嗪、吗茚酮、奋乃静、 匹莫齐特、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、替沃噻吨、三氟拉嗪、氯氮平、阿立哌唑、奥氮平、喹硫 平、利培酮和齐拉西酮（zipasidone);
[0052] 1. 23方法I或1. 1-1. 21中的任一项，其中，所述患者是不能耐受常规抗精神病药 的副作用，例如氟哌啶醇、阿立哌唑、氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮和齐拉西酮；
[0053] 1. 24方法I或1. 1-1. 20中的任一项，其中，所述障碍是抑郁，所述患者是患有精神 病例如精神分裂症或帕金森病的患者；
[0054] 1. 25方法I或1. 1-1. 20中的任一项，其中，所述一种或多种障碍是睡眠障碍，且所 述患者患有抑郁；
[0055] 1. 26方法I或1. 1-1. 20中的任一项，其中，所述一种或多种障碍是睡眠障碍，且所 述患者患有精神病，例如精神分裂症；
[0056] 1. 27方法I或1. 1-1. 20中的任一项，其中，所述一种或多种障碍是睡眠障碍，且所 述患者患有帕金森病；
[0057] 1. 28方法I或1. 1-1. 20或1. 25-1. 27中的任一项，其中，所述一种或多种障碍是 睡眠障碍，且所述患者患有抑郁和精神病，例如精神分裂症或帕金森病；
[0058] 1. 29上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，有效量是 足以结合SERT、5-HT2A和02受体的量，例如，具有小于100nM、优选小于75nM、更优选小于 50nM的K1;
[0059] 1. 30上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，有效量 是足以达到以下的量：（i)结合3￡訂、5-肌24和02受体，例如，具有小于100nM、优选小于 75nM、更优选小于50nM的K1;及（ii)不结合a1A、5-HT2C和/或H1受体或结合a1A、 5-HT2C和/或HI受体，例如，具有大于50nM、优选大于75nM的K1;
[0060] 1. 31上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，有效量是 足以达到以下的量：结合5-HT2A，例如，具有小于5nM、优选小于InM的K1;且还结合多巴胺 D2受体和SERT，例如，具有小于100nM、优选小于75nM、更优选小于50nM的K1;
[0061] 1. 32上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，有效量是 足以达到以下的量：⑴结合5-HT2A，例如，具有小于5nM、优选小于InM的K1; (ii)结合多 巴胺D2受体，例如，具有25-75nM的K1; (iii)结合SERT，例如，具有小于100nM、优选小于 75nM、更优选小于50nM的K1;及（iv)不结合a1A、5-HT2C和/或H1受体，或结合a1A、 5-HT2C和/或HI受体，例如，具有大于50nM、优选大于75nM的K1;
[0062] 1. 33上述方法中的任一项，其中，对多巴胺02的Ki与对5-HT2A的Ki的比率大于 25,优选大于50 ;
[0063] 1. 34上述方法中的任一项，其中，对a1A的&与对5-HT2A的Ki的比率大于25， 优选大于50,更优选大于100,最优选大于125 ;
[0064] 1. 35上述方法中的任一项，其中，对5HT2C的&与对5-HT2A的Ki的比率大于150， 更优选大于300 ;
[0065] 1.36上述方法中的任一项，其中，对H1的心与对5-肌2六的1(1的比率大于100,更 优选大于200 ;
[0066] 1. 37上述方法中的任一项，其中，有效量为lmg-100mg，优选2. 5-50mg。
[0067] 1. 38上述方法中的任一项，其中，待治疗的病症是运动障碍，例如，在接受多巴胺 能药物治疗的患者中，例如，药物选自左旋多巴和左旋多巴辅助药物（卡比多巴、C0MT抑制 剂、MA0-B抑制剂）、多巴胺激动剂和抗胆碱能药物，如左旋多巴。
[0068] 1. 39上述方法中的任一项，其中，患者患有帕金森病。
[0069] 用于治疗一种或多种睡眠障碍的方法（方法II)，其包括向有需要的患者施用选 择性阻断5_HT2A受体的剂量的游离或可药用盐的形式的式I的化合物：
[0070]
[0071 ] 其中，X为0、-NH或-N(CH3);和Y为-0-或-C(0)-，例如日剂量为0?l-20mg，例如 0.5-10mg〇
[0072]本发明还提供了方法II，如下：
[0073]2. 1方法11，包括式I的化合物，其中X为-N(CH3);
[0074]2. 2方法11，包括式I的化合物，其中X为-NH;
[0075]2. 3方法11，包括式I的化合物，其中X为0 ;
[0076] 2. 4方法II或2. 1-2. 3中的任一项，包括式I的化合物，其中Y是-C(0)_ ;
[0077] 2. 5方法II或2. 1-2. 3中的任一项，包括式I的化合物，其中Y是-0-;
[0078] 2. 6前述方法中的任一项，其中，式I的化合物选自以下：
[0079]
[0080] 2. 7前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0081]
[0082] 2. 8前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0083]
[0084] 2. 9前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0085]
[0086] 2. 10前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0087] 7
[0088] 2. 11前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0089]
r
[0090] 2. 12前述方法中的任一项，其中，式I的化合物为：
[0091]
[0092] 2. 13上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物⑴结合5-HT2A，例如，具有小于25nM、优选小于10nM、更优选InM的K1;及（ii)不结 合D2受体和/或SERT，或结合多巴胺D2受体和/或SERT，例如，具有大于50nM、优选大于 75nM、更优选大于100nM的K1;
[0093] 2. 14上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，式I的化 合物（i)结合5-HT2A，例如，具有小于5nM、优选小于InM的&，且不结合或仅以例如大于 50nM、优选大于75nM、更优选大于100nM的&结合多巴胺D2受体、SERT、a1A、5-HT2C或H1 受体；
[0094] 2. 15上述方法中的任一项，其中，在如下面实施例1所述的结合试验中，治疗一种 或多种睡眠障碍的有效量是足以达到以下的量：结合5-HT2A受体，例如，具有小于25nM、 优选小于10nM、更优选小于InM的M旦不结合D2受体和/或SERT或结合D2受体和/或 SERT，例如，具有大于50nM、优选大于75nM、更优选大于100nM的K1;
[0095] 2. 16上述方法中的任一项，其中，睡眠障碍包括睡眠维持性失眠、频繁醒来和醒来 感觉未消除疲劳；
[0096] 2. 17上述方法中的任一项，其中，睡眠障碍是睡眠维持性失眠；
[0097] 2. 18上述方法中的任一项，其中，有效量为lmg-5mg，优选2. 5-5mg;
[0098] 2. 19上述方法中的任一项，其中，有效量为2. 5或5mg。
[0099] 2. 20上述方法中的任一项，其中，睡眠障碍是在患有运动障碍或有患运动障碍风 险的患者中，例如，接受多巴胺能药物的患者，例如，所述药物选自左旋多巴和左旋多巴辅 助药物（卡比多巴、C0MT抑制剂、MA0-B抑制剂）、多巴胺激动剂和抗胆碱能药物，如接受左 旋多巴的患者。
[0100] 2. 21上述方法中的任一项，其中，患者患有帕金森病。
[0101] 本发明的化合物可以以游离或盐的形式存在，例如，作为酸加成盐。在本说明书 中，除非另有说明，否则词语诸如本发明的化合物可以理解为包括以任何形式存在的化合 物，例如游离或酸加成盐的形式，或当化合物包含酸性取代基时，为碱加成盐的形式。本发 明的化合物预期作为药品使用，因此优选可药用盐。不适于药用的盐可以是有用的，例如， 用于分离或纯化本发明的游离化合物或其可药用盐，因此也包括在本发明内。可药用盐包 括，例如，盐酸盐和甲苯磺酸盐。当盐的剂量以重量计时，例如毫克每日或毫克每单位剂量， 除非另有说明，否则盐的剂量以相应的游离碱的重量给出。
[0102] 本发明还提供了上述方法，例如，方法I，例如1. 1-1. 39中的任一项，或方法II，例 如2. 1-2. 19中的任一项，其中，游离或可药用盐的形式的式I的化合物在组合物中施用，其 中，所述游离或可药用盐的形式的式I的化合物与可药用稀释剂或载体混合。
[0103] 本发明还提供了用于方法I或1. 1-1. 37中的任一项的包含游离或可药用盐的形 式的式I的化合物（例如，方法I或1. 1-1. 37中的任一项所述的化合物）和与其混合的可 药用稀释剂或载体的药