液、乳液及糖浆，除了如水和液体石蜡等常用的简单稀释剂之外，上述剂型可 W包含各种赋形剂，例如，润湿剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂等。用于肠胃外给药的剂型的实 例可包括灭菌的水溶液、非水溶剂、悬浮剂、乳剂、冻干制剂及栓剂。作为非水溶剂、悬浮溶 剂可W采用丙二醇(Propyleneglycol)、聚乙二醇、如橄揽油等植物油、如油酸乙醋等可注 射醋等。作为栓剂的制剂可W采用硬脂酸甘油S醋(witepsol)、聚乙二醇、吐溫(tween)61、 可可油脂、甘油立月桂酸醋、甘油明胶等。
[0100] 根据预期的用途，本发明的组合物可W 口服给药或肠胃外给药，优选选择皮肤外 用或腹膜内注射、直肠内注射、皮下注射、静脉注射、肌肉内注射或胸部内注射注入方式。给 药量根据患者的体重、年龄、性别、健康状态、饮食、给药时间、给药方法、排泄率及疾病的重 症度等而其范围广泛具有多样性。
[0101] 根据本发明的组合物W药学上有效量施用。在本发明中，"药学上有效量"是指W 适用于医疗治疗的合理的利益/风险比用于治疗疾病的足够的量，而有效剂量的水平可W 由多种因素决定，所述因素包括患者的疾病类型、严重程度、药物活性、药物敏感性、给药时 间、给药途径和排泄比率、治疗期间、与本发明的组合物同时使用的药物，W及在医药领域 公知的其他因素。本发明的组合物可作为单独的治疗剂施用，或与其他治疗剂联合施用，并 且还可W与W往的治疗剂依次或同时施用，也可W W单剂量或W多次分剂量施用。重要的 是，考虑上述所有因素，施用能够达到最大效果而无任何副作用的最少量，而其通过本领域 的技术人员可容易地确定。
[0102] 具体地，根据本发明的化合物的有效量根据患者的年龄、性别及体重而可W变化， 且通常每kg体重施用0.1 mg至IOOmg，优选地，可W每天或每隔一天施用0.Smg至IOmg,或分 为每日1至3次。然而，由于该给药量根据给药途径、肥胖程度、性别、体重、年龄等可增加或 减小，因此本发明并不限于所述给药量。
[0103] 并且，本发明提供含有由W下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为 有效成分的用于抑制神经氨酸酶活性的药物组合物。
[0104] [化学式1]
[0106] (在化学式I中，R堪-H、-〇H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R2是-OH或Ci-3的直链或支 链烷氧基，R 3是-H、-〇H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R4是-H或-OH)
[0107] 所述由化学式1表示的化合物可W W药学上可接受的盐的形式使用，而作为盐优 选使用通过药学上可接受的游离酸(free acid)所形成的酸加成盐，但不限于此。
[0108] 根据本发明的用于抑制神经氨酸酶活性的药物组合物，所述由化学式1表示的化 合物优选从毛泡桐提取物分离，但不限于此。
[0109] 所述由化学式1表示的化合物可为选自由W下化学式2至10组成的组中的任一种， 但不限于此：
[0128] 根据本发明的用于抑制神经氨酸酶活性的药物组合物，所述神经氨酸酶可为甲型 流感病毒（Influenza A virus subtype HlNl)，乙型流感病毒（Influenza B virus subtype HlNl)，产气芙膜梭菌(Clostridium perfringens)或人类来源，但不限于此。
[0129] 本发明的由化学式1至10表示的来自毛泡桐的香叶基黄酬产生有意义的神经氨酸 酶抑制活性效果，因此，为了流感病毒感染的预防和治疗及用于抑制神经氨酸酶活性的组 合物可被有益地使用。
[0130] 并且，本发明提供含有毛泡桐提取物或其级分作为有效成分的用于抑制神经氨酸 酶(nuramin i das e)活性的保健食品。
[0131] 所述级分优选为通过用有机溶剂对所述毛泡桐级分另外进行分级来制备的级分， 但不限于此。
[0132]本发明的毛泡桐(Paulownia tomentosa)提取物或其级分产生有意义的神经氨酸 酶抑制效果，因此，所述毛泡桐提取物可W被有益地用于抑制神经氨酸酶活性的保健食品 组合物。
[0133] 对所述食品的类型没有特别限制。可W加入所述物质的食品的实例包括如糖果糕 点、面包、面条等各种食品类，如水、清凉饮料、果汁饮料等的饮料类，口香糖、茶、维生素制 剂、调料类、功能性保健食品类等，且包括传统意义上的所有功能性保健食品。
[0134] 本发明的毛泡桐提取物可按原样或者与其它食品或食品组分一起添加到食品中， 并根据常规方法适当地使用，且所述有效成分的混合量可通过使用的目的（用于预防或改 善)适当确定。通常，W所述食品的总重量计，所述化合物可WO.Ol至15重量份，优选地，W 0.1至5重量份的量添加到保健食品中。而在保健饮料组合物中，W100为准，所述化合物可 WO.Ol至5.Og,优选地，WO.Ol至1.Og的比率添加到保健饮料组合物中。然而，如果出于健 康管理的目的而长期施用，其用量可W低于该范围。因为不存在安全问题，有效成分也可W 上述范围W上使用。
[0135] 在含有所示比率的上述化合物作为必需成分的液体的范围内，本发明的功能性保 健饮料组合物不限于任何特定的组合物。如普通的饮料，其可W包含各种甜味剂或天然糖 类作为附加组分。上述天然糖类的实例可包括普通糖，例如，如葡萄糖、果糖等单糖;如麦芽 糖、薦糖等的二糖;如糊精、环糊精等的多糖及如木糖醇、山梨糖醇、赤薛糖醇等的糖醇。作 为除上面提到的之外的甜味剂，天然甜味剂(索马甜、甜叶菊提取物等)和合成的甜味剂(糖 精、阿斯己甜等)可W被有效地使用。每100毫升的本发明组合物中天然碳水化合物的含量 一般为约0.1至2. Og，优选约0.1至1. Og。
[0136] 本发明的功能性保健食品通过作为基底的食品的制造工程中包括添加上述的本 发明的提取物或化合物的工程或作为基底的食品的制造后包括添加上述的本发明的提取 物或化合物的工程来可容易获得。此时，根据需要，可W添加味道和气味矫正剂。
[0137] 除了上述组分外，本发明的毛泡桐提取物或其级分可包括各种营养素、维生素、矿 物质（电解质）、如合成香料和天然香料的矫味剂、着色剂和增强剂(奶酪、巧克力等）、果胶 酸及其盐、海藻酸及其盐、有机酸、保护胶体增稠剂、Kl调节剂、稳定剂、防腐剂、甘油、醇，用 于碳酸饮料中的碳酸剂等。此外，本发明的桑黄子实体提取物或其级分可包括天然果汁和 用于制造果汁饮料和蔬菜饮料的果肉。运些成分可W单独或组合使用。运些添加剂的含量 并非如此重要的，但W每100重量份的本发明的毛泡桐提取物或其级分计，一般选择在约20 重量份的范围。
[0138] 并且，本发明提供含有所述由化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为 有效成分的用于抑制神经氨酸酶活性的保健食品组合物。
[0139] 本发明的所述由化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐产生神经氨酸酶抑 制效果，因此，所述化学式1至10可W被有益地用于抑制神经氨酸酶活性的保健食品组合 物。
[0140] 本发明的化学式1的衍生物可W药学上可接受的盐的形式使用，作为盐可使用通 过药学上可接受的游离酸（free acid)所形成的酸加成盐。所述酸加成盐可从如盐酸、硝 酸、憐酸、硫酸、氨漠酸、氨舰酸、亚硝酸或亚憐酸等无机酸类;如脂族单簇酸醋和脂族二簇 酸醋、苯取代链烧酸醋、径基链烧酸醋、链烧二酸醋、芳香族酸类、脂族横酸和芳族横酸等无 毒的有机酸;及如乙酸、安息香酸、巧樣酸、乳酸、马来酸、葡萄糖酸、甲横酸、4-甲苯横酸、酒 石酸、富马酸等有机酸得到。运些药学上的无毒盐类包括硫酸盐、焦硫酸盐、硫酸氨盐、亚硫 酸盐、重亚硫酸盐、硝酸盐、憐酸盐、憐酸氨盐、憐酸二氨盐、偏憐酸盐、焦憐酸氯盐、漠化物、 舰化物、氣化物、醋酸盐、丙酸盐、癸酸盐、辛酸盐、丙締酸盐、甲酸盐、异下酸盐、癸酸盐、庚 酸盐、苯基丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、班巧酸盐、辛二酸盐、癸二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、 下烘-1,4-二酸盐、己烧-1,6-二酸盐、苯甲酸盐、氯苯甲酸盐、苯甲酸甲醋、二硝基苯甲酸 盐、径苯酸盐、甲氧基苯甲酸盐、邻苯二甲酸盐、对苯二酸盐、苯横酸盐、甲苯横酸盐、氯苯横 酸盐、二甲苯横酸盐、苯乙酸盐、苯丙酸盐、下酸苯醋、巧樣酸盐、乳酸盐、e-径基下酸盐、乙 醇酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、甲烧横酸盐、丙烷横酸盐、糞-1-横酸盐、糞-2-横酸盐或扁桃 酸盐。
[0141] 本发明的酸加成盐可W通过通常的方法制造而成，例如，将化学式1的衍生物溶解 于如甲醇、乙醇、丙酬、二氯甲烧、氯化甲烧等机溶剂中，添加有机酸或无机酸生成沉淀，过 滤，干燥制得，或减压蒸馈溶剂和过量的酸之后干燥或在有机溶剂下结晶化制得。
[0142] 另外，可W使用碱基来可制得药学上可接受的金属盐。碱金属或碱±金属盐的制 造方法为，例如，将化合物溶解于过量的碱金属氨氧化物或碱±金属氨氧化物溶液中，过滤 非溶解化合物后蒸发、干燥滤液而制得。此时，在制药方面，作为金属盐，制造钢、钟或巧盐 为宜。并且，与此相对应的银盐是使碱金属或碱±金属盐与适当的银盐(例如，硝酸银)进行 反应制得。
[0143] 并且，本发明提供一种抑制神经氨酸酶活性的方法，其包括将药学上有效量的毛 泡桐提取物或其级分施用给个体的步骤。
[0144] 并且，本发明提供一种抑制神经氨酸酶活性的方法，其包括将药学上有效量的由 W下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐施用给个体的步骤：
[0145] [化学式。
[0147] (在化学式I中，R堪-H、-〇H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R2是-OH或Ci-3的直链或支 链烷氧基，R 3是-H、-〇H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R4是-H或-OH)
[0148] 所述由化学式1表示的化合物优选选自由W下化学式2至化学式10组成的组中的 任一种：
[0167] 并且，本发明提供一种毛泡桐提取物或其级分的用途，用作抑制神经氨酸酶活性 的药物组合物。
[0168] 并且，本发明提供一种毛泡桐提取物或其级分的用途，用作改善神经氨酸酶活性 的保健食品。
[0169] 并且，本发明提供一种由W下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐的用 途，用作抑制神经氨酸酶活性的药物组合物：
[0170] [化学式1]
[01巧（在化学式1中，R堪-H、-0H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R2是-OH或Ci-3的直链或支 链烷氧基，R3是-H、-0H或Ci-3的直链或支链烷氧基，R4是-H或-OH)
[0173] 所述由化学式1表示的化合物优选选自由W下化学式2至化学式10组成的组中的 任一种：
[0192] 并且，本发明提供一种由W下化学式