) 化合物都构成具体的实施方式。
[0182] 术语〃包含〃(及其语法变化)如本文所用以〃具有〃或〃包括〃的内涵意义使用，而并 非〃由…组成〃的排它意义。术语〃一〃和〃一个〃如本文所用理解涵盖复数以及单数。
[0183] 本说明书引用的全部文献(专利文献和非专利文献)均通过援引并入本文，并且用 于任意各种意图，如同具体且单独地指出各单独文献是通过援引并入的。在本公开与通过 援引并入本文的任何文献不一致的情况下，本公开适用。
[0184] 化合物(A)的Y1-般代表氢，任选由C3-C6-环烷基或芳基取代的C 1-Cf烷基，或代表 C3-C6-环烷基。额外地，在化合物⑷是前药的情况下，Y1可以是前药-形成部分。
[0185] 在本文公开的化合物(A)的某些实施方式中，Y1代表氢,C1-C3-烷基，环丙基-C 1-C2-烷基，苯基-C1-C2-烷基，环丙基，环戊基，或环己基。
[0186] 在化合物(A)的其它实施方式中，化合物的Y1代表氢SC1-C3-烷基，或代表氢，甲基 或乙基。
[0187] 在化合物(A)的特别实施方式中，化合物的Y1代表氢或甲基。
[0188] 化合物(A)的Y2-般代表氢，任选由C3-C6-环烷基或芳基取代的C 1-Cf烷基，或代表 C3-C6-环烷基或CORa，其中Ra是氢，C 1-C4-烷基，C3-C6-环烷基，或任选经取代的芳基。额外地， 在化合物(A)是前药的情况下，Y 2可以是前药-形成部分。
[0189] 在本文公开的化合物(A)的某些实施方式中，Y2代表氢,C1-C3-烷基，环丙基-C 1-C2-烷基，苯基-C1-C2-烷基，环丙基，环戊基，环己基。
[0190]在化合物(A)的其它实施方式中，化合物的Y2代表氢SC1-C3-烷基，或代表氢，甲基 或乙基。
[0191]在化合物(A)的特别实施方式中，化合物的Y2代表氢或甲基。
[0192] 在本文公开的化合物(A)的备择实施方式中，Y2代表C1-Cf烷基或C0Ra。
[0193] 在特别备择的实施方式中，化合物(A)的Y2代表C1-C3-烷基，或代表甲基，乙基或 CORa0
[0194] 在化合物(A)的前述实施方式中，其中Y2代表⑶Ra，残基Ra特别代表&_〇4_烷基，环 丙基，环戊基，环己基或任选经取代的苯基。在这些实施方式中，苯基的任选取代基特别包 括1-5个卤素(例如氟化物，氯化物，溴化物和碘化物），和/或1-3个取代基，其独立选自下述 基团：C 1-C4-烷基(例如甲基，乙基，异丙基，叔丁基），C1-C4-烷氧基(例如甲氧基，乙氧基，异 丙氧基，叔丁氧基），氨基，C 1-C4-烷基氨基(例如，甲基氨基，乙基氨基，异丙基氨基，叔丁基 氨基），和二_ (C1-C4-烷基)氨基(例如，N，N-二甲基氨基，N-乙基-N-甲基氨基，N，N-二乙基氨 基，N-异丙基-N-甲基氛基，N-乙基-N-异丙基氛基，N，N_二（异丙基)氛基，N，N_二(叔丁基） 氨基，N-甲基-N-叔丁基氨基，N-乙基-N-叔丁基氨基，等）。
[0195] 在又一实施方式中，化合物(A)的Y2代表CORa。在这些实施方式的某些特别方面中， 残基R a代表C1-C4-烷基，环戊基，环己基或任选经取代的苯基。在其表示取代苯基的实 施方式中，苯基的取代基特别包括1-5个卤素(例如氟化物，氯化物，溴化物和碘化物），和/ 或1_3个取代基，其独立选自下述基团:C1-C2-烷基，C1-C2-烷氧基，氛基，C1-C2-烷基氛基，和 二 _(Ci_C2-烷基)氛基，如上文概览且具体提及。
[0196] 在化合物(A)的特别实施方式中，其中Y2代表CORa且残基Ra代表C 1-C4-烷基或任选 经取代的苯基。在这些实施方式中，苯基的任选取代基特别包括1-3个取代基，其独立选自 下述基团：卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物KC 1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基。在这些实 施方式的特别方面中，Y2代表CORa而残基Ra代表C1-C 4-烷基。
[0197]化合物(A)的R1-般代表氢，C1-C6-烷基，由羟基或OR b取代的C1-Cf烷基，或代表任 选经取代的C3-C6-环烷基或任选经取代的5-或6-元杂环基，其中RlC1-C 6-烷基，C3-C6-环 烷基，或任选经取代的5-或6-元杂环基。额外地，在化合物(A)是前药的情况下，妒可以是前 药形成部分。
[0198] 在本文公开的化合物(A)的某些实施方式中，R1代表氢,C1-C6-烷基或任选经取代 的C 3-C6-环烷基。在特别的实施方式中，R1代表氢,C1-C 4-烷基或任选经取代的环丙基，环戊 基或环己基。在R1代表任选经取代的环烷基的情况下，任选取代基特别包括1-5个卤素，和/ 或1_3个取代基，其独立选自下述基团:Ci-Cf烷基，羟基，Ci-Cf烷氧基，氛基，Ci-Cf烷基氛 基，和二-(C 1-C4-烷基)氨基，如上文概览且具体提及的。在备择实施方式中，环烷基的任选 取代基尤其包括1-3个取代基，其独立选自下述基团：卤素(氟化物和氯化物KC 1-C4-烷基， 羟基和C1-Cf烷氧基。
[0199] 在本文公开的化合物(A)的又一实施方式中，R1代表如上文概览且具体提及的任 选经取代的C3-C6-环烷基，或代表任选经取代的5-或6-元杂环。在R1代表任选经取代的杂环 的情况下，所述任选取代基特别包括1-5个卤素，和/或1-3个取代基，其独立选自下述基团： Ci-C4~^tS j j j MS j j Ci-C4~^tS) MS j 览且具体提及的。在备择实施方式中，环烷基的任选取代基尤其包括1-3个取代基，其独立 选自下述基团：卤素(氟化物和氯化物），C1-C4-烷基，羟基和&-〇4-烷氧基。
[0200] R1所代表的任选经取代的5-或6-元杂环的杂环部分特别地是饱和或部分不饱和 的非芳族环，其通过3-5个碳环成员和1个或2个杂原子形成，所述杂原子选自2个氮原子和1 个氧原子的组。示例性环结构尤其包括2-四氢呋喃基，3-四氢呋喃基，1-吡咯烷基，2-吡咯 烷基，3-吡咯烷基，2-异噁唑烷基，3-异噁唑烷基，4-异噁唑烷基，5-异噁唑烷基，1 (2)-吡唑 烷基，3-吡唑烷基，4-吡唑烷基，5-吡唑烷基，2-噁唑烷基，3-噁唑烷基，4-噁唑烷基，5-噁唑 烷基，1 (3)-咪唑烷基，2-咪唑烷基，4-咪唑烷基，2，3-二氢呋喃-2-基，2，3-二氢呋喃-3-基， 2，3-二氢呋喃-4-基，2，3-二氢呋喃-5-基，2，5-二氢呋喃-2-基，2，5-二氢呋喃-3-基，2，3-二氢吡咯-1-基，2，3-二氢吡咯-2-基，2，3-二氢吡咯-3-基，2，3-二氢吡咯-4-基，2，3-二氢 吡咯-5-基，2，5-二氢吡咯-1-基，2，5-二氢吡咯-2-基，2，5-二氢吡咯-3-基，2，3-二氢异噁 唑-2-基，2，3-二氢异噁唑-3-基，2，3-二氢异噁唑-4-基，2，3-二氢异噁唑-5-基，4，5-二氢 异噁唑-3-基，4，5-二氢异噁唑-4-基，4，5-二氢异噁唑-5-基，2，5-二氢异噁唑-2-基，2，5-二氢异噁唑-3-基，2，5-二氢异噁唑-4-基，2，5-二氢噁唑-5-基，2，3-二氢吡唑-1-基，2，3-二氢吡唑-2-基，2，3-二氢吡唑-3-基，2，3-二氢吡唑-4-基，2，3-二氢吡唑-5-基，4，5-二氢 吡唑-1-基，4，5-二氢吡唑-3-基，4，5-二氢吡唑-4-基，4，5-二氢吡唑-5-基，2，3-二氢噁唑-2-基，2，3-二氢噁唑-3-基，2，3-二氢噁唑-4-基，2，3-二氢噁唑-5-基，4，5-二氢噁唑-2-基， 4，5-二氢噁唑-4-基，4，5-二氢噁唑-5-基，2，5-二氢噁唑-2-基，2，5-二氢噁唑-4-基，2，5-二氢噁唑-5-基，2，3-二氢咪唑-1 (3)-基，2，3-二氢咪唑-2-基，2，3-二氢咪唑-4-基，2，3-二 氢咪唑-5-基，4，5-二氢咪唑-1 (3)-基，4，5-二氢咪唑-2-基，4，5-二氢咪唑-4-基，4，5-二氢 咪唑-5-基，2，5-二氢咪唑-1 (3)-基，2，5-二氢咪唑-2-基，2，5-二氢咪唑-4-基，2，5-二氢咪 唑-5-基，2-吗啉基，3-吗啉基，4-吗啉基，1-哌啶基，2-哌啶基，3-哌啶基，4-哌啶基，1，2，3， 4-四氢哒嗪-1-基，1，2,3,4_四氢哒嗪-2-基，1，2,3,4_四氢哒嗪-3-基，1，2,3,4_四氢哒嗪- 4-基，1，2,3,4-四氢哒嗪-5-基，1，2,3,4-四氢哒嗪-6-基，1，2,3,4-四氢嘧啶-1-基，1，2,3， 4- 四氢嘧啶-2-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-3-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-4-基，1，2,3,4_四氢嘧啶- 5- 基，1，2,3,4_四氢嘧啶-6-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-1-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-2-基，1，2,3， 4-四氢吡嗪-3-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-4-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-5-基，1，2,3,4_四氢吡嗪- 6- 基，2-四氢吡喃基，3-四氢吡喃基，4-四氢吡喃基，2-四氢噻喃基，3-四氢噻喃基，4-四氢 噻喃基，1，3_二氧杂环戊烧_2_基，1，3_二氧杂环戊烧_4_基，3，4,5，6_四氛啦啶-1-基，3，4， 5,6-四氢吡啶-2-基，3,4,5,6-四氢吡啶-3-基，3,4,5,6-四氢吡啶-4-基，3,4,5,6-四氢吡 啶-5-基，3，4，5，6-四氢吡啶-6-基，3，4-二氢-1，3-噁嗪-2-基，3，4-二氢-1，3-噁嗪-3-基， 3，4_二氛-1，3_噁嘆_4_基，3，4_二氛-1，3_噁嘆_5_基，3，4_二氛-1，3_噁嘆_6_基，2，3_二 氛 _1，4-噁嘆基，2，3-一氛-1，4-噁嘆基，2，3 -一氛-1，4-噁嘆基，2，3-一, 4-噁嗪-5-基，2，3-二氢-1，4-噁嗪-6-基，等。
[0201] 在特别的实施方式中，R1的杂环部分是3-5个碳环成员、1个或2个氮环成员和任选 1个氧环成员形成的饱和环。
[0202] 在本文公开的又一特别实施方式中，化合物(A)的R1代表C3-C6-环烷基或&-〇4_烷 基，其各自被羟基或OR b取代，其中妒是&-〇5-烷基，C3-C6-环烷基或任选经取代的5-或6-元 杂环基，如上文概览且具体提及的。在这些实施方式中，R 1位置的环烷基被至少一个羟基或 ORb基团取代并且可以再被一个或多个C1-C 4-烷基取代。在这些实施方式的一个方面中，R1 代表甲基，乙基，丙基，丁基，异丁基，环戊基或环己基，在各情况下至少被1个羟基或〇0残 基取代，和妒是心-心-烷基，环戊基或环己基。在这些实施方式的又一方面中，R 1代表甲基， 乙基，丙基，丁基，异丁基，环戊基或环己基，在各情况下至少被1个羟基和任选1-2个〇0残 基取代。在这些实施方式的又一方面中，R 1的烷基和环烷基部分被1个羟基取代。
[0203] 在又一实施方式中，化合物(A)的R1代表由羟基取代的C1-C4-烷基。在这些实施方 式的特别方面中，烷基是直链或1次支化的。示例性烷基结构包括甲基，乙基，丙基，异丙基， 丁基，异丁基和仲丁基。在这些实施方式的又一特别方面中，羟基取代基键合至将R 1连接至 式其余部分的烷基碳，或键合至相邻的烷基碳。这方面的示例性羟基取代的烷基结构包括 羟基-甲基，1-羟基-乙基，1-羟基-丙基，2_羟基-丙基，1-羟基-1-甲基乙基，2_羟基-1-甲基 乙基，1 _羟基-丁基，2_羟基-丁基，1-羟基-1-甲基丙基，2_羟基-1-甲基丙基，1-羟基_2_甲 基丙基和2-羟基-2-甲基丙基。在这些实施方式的又一特别方面中，羟基取代基键合至将R 1 连接至式其余部分的烷基碳。这方面的示例性羟基取代的烷基结构包括羟基-甲基，1-羟 基-乙基，1 _羟基-丙基，1_羟基_1_甲基乙基，1 _羟基-丁基，1_羟基_1_甲基丙基和1 _羟基_ 2-甲基丙基。
[0204] 化合物(A)的R2-般代表&-〇5-烷基，其由下述取代:5-或6-元杂环基或NPRd;或代 表C3 _C6_环烷基，其任选由下述取代:Ci-C4_烷基，5 -或6-兀杂环基或NReRd;其中Re是氛或Ci -C4-烷基;和Rd是氢，C1-C4-烷基或C 3-C6-环烷基;或其中P和Rd与它们键合至氮一起形成任选 经取代的5-或6-元杂环。额外地，在化合物(A)是前药的情况下，RlP/或￥可以是前药形成 部分。
[0205]在化合物(A)的某些实施方式中，1?2是&-〇5-烷基，其任选由下述取代:5-或6-元杂 环基或NReRd.在这些实施方式的特别方面中，烷基是经取代的并且各取代基连接至烷基的 末端碳原子或相邻于烷基的末端碳。在这些实施方式的又一特别方面中，R 2位置的烷基是 直链的或包括最多2个、优选最多1个支化位置。
[0206] 烷基的5-或6-元杂环基取代基一般由碳环成员和至少一个杂原子环成员组成，所 述杂原子环成员选自氮、氧和硫的组。杂环可以是饱和的、部分不饱和的或芳族的，并且可 以经由碳或氮环成员键合至烷基。
[0207] 在某些特别的实施方式中，杂环是饱和的或部分不饱和的、非芳族的通过3-5个碳 环成员和1个或2个杂原子形成的环，所述杂原子选自2个氮原子和1个氧原子的组。示例性 环结构尤其包括2-四氢呋喃基，3-四氢呋喃基，1-吡咯烷基，2-吡咯烷基，3-吡咯烷基，2-异 噁唑烷基，3-异噁唑烷基，4-异噁唑烷基，5-异噁唑烷基，1 (2)-吡唑烷基，3-吡唑烷基，4-吡 唑烷基，5-吡唑烷基，2-噁唑烷基，3-噁唑烷基，4-噁唑烷基，5-噁唑烷基，1 (3)-咪唑烷基， 2- 咪唑烷基，4-咪唑烷基，2，3-二氢呋喃-2-基，2，3-二氢呋喃-3-基，2，3-二氢呋喃-4-基， 2，3-二氢呋喃-5-基，2，5-二氢呋喃-2-基，2，5-二氢呋喃-3-基，2，3-二氢吡咯-1-基，2，3-二氢吡咯-2-基，2，3-二氢吡咯-3-基，2，3-二氢吡咯-4-基，2，3-二氢吡咯-5-基，2，5-二氢 吡咯-1-基，2，5-二氢吡咯-2-基，2，5-二氢吡咯-3-基，2，3-二氢异噁唑-2-基，2，3-二氢异 噁唑-3-基，2，3-二氢异噁唑-4-基，2，3-二氢异噁唑-5-基，4，5-二氢异噁唑-3-基，4，5-二 氢异噁唑-4-基，4，5-二氢异噁唑-5-基，2，5-二氢异噁唑-2-基，2，5-二氢异噁唑-3-基，2， 5_二氢异噁唑-4-基，2，5-二氢噁唑-5-基，2，3-二氢吡唑-1-基，2，3-二氢吡唑-2-基，2，3-二氢吡唑-3-基，2，3-二氢吡唑-4-基，2，3-二氢吡唑-5-基，4，5-二氢吡唑-1-基，4，5-二氢 吡唑-3-基，4，5-二氢吡唑-4-基，4，5-二氢吡唑-5-基，2，3-二氢噁唑-2-基，2，3-二氢噁唑- 3- 基，2，3-二氢噁唑-4-基，2，3-二氢噁唑-5-基，4，5-二氢噁唑-2-基，4，5-二氢噁唑-4-基， 4，5-二氢噁唑-5-基，2，5-二氢噁唑-2-基，2，5-二氢噁唑-4-基，2，5-二氢噁唑-5-基，2，3-二氢咪唑-1 (3)-基，2，3-二氢咪唑-2-基，2，3-二氢咪唑-4-基，2，3-二氢咪唑-5-基，4，5-二 氢咪唑-1 (3)-基，4，5-二氢咪唑-2-基，4，5-二氢咪唑-4-基，4，5-二氢咪唑-5-基，2，5-二氢 咪唑-1 (3)-基，2，5-二氢咪唑-2-基，2，5-二氢咪唑-4-基，2，5-二氢咪唑-5-基，2-吗啉基， 3-吗啉基，4-吗啉基，1-哌啶基，2-哌啶基，3-哌啶基，4-哌啶基，1，2，3，4-四氢哒嗪-1-基， 1，2,3,4-四氢哒嗪-2-基，1，2,3,4-四氢哒嗪-3-基，1，2,3,4-四氢哒嗪-4-基，1，2,3,4-四 氢哒嗪-5-基，1，2,3,4_四氢哒嗪-6-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-1-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-2-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-3-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-4-基，1，2,3,4_四氢嘧啶-5-基，1，2,3,4-四氢嘧啶-6-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-1-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-2-基，1，2,3,4_四氢吡嗪-3-基，1，2，3，4-四氢吡嗪-4-基，1，2，3，4-四氢吡嗪-5-基，1，2，3，4-四氢吡嗪-6-基，2-四氢吡 喃基，3-四氢吡喃基，4-四氢吡喃基，2-四氢噻喃基，3-四氢噻喃基，4-四氢噻喃基，1，3_二 氧杂环戊烧 _2_基，1，3_二氧杂环戊烧_4_基，3，4,5，6_四氛P比啶-1-基，3，4，5，6_四氛P比啶-2-基，3,4,5,6_四氢吡啶-3-基，3,4,5,6_四氢吡啶-4-基，3,4,5,6_四氢吡啶-5-基，3,4,5， 6-四氛P比啶-6-基，3，4_二氛-1，3_嚼嘆_2_基，3，4_二氛-1，3_嚼嘆_3_基，3，4_二氛-I，3-?惡 嗪-4-基，3，4-二氢-1，3-噁嗪-5-基，3，4-二氢-1，3-噁嗪-6-基，2，3-二氢-1，4-噁嗪-2-基， 2，3_二氛-1，4_噁嘆_3_基，2，3_二氛-1，4_噁嘆_4_基，2，3_二氛-1，4_噁嘆_5_基，2，3_二 氢-1，4-噁嗪-6-基，等。
[0208] 在其它特别的实施方式中，杂环是通过2-5个碳环成员、至少1个氮环成员和在5-元杂环情况下任选1个氧环成员形成的芳族环。示例性环结构尤其包括1-吡咯基，2-吡咯 基，3-吡咯基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，5-异噁唑基，1-吡唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，5-吡 唑基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，1-咪唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，I，2，4-噁二唑-3-基， 1，2，4-噁二唑-5-基，1，3，4-噁二唑-2-基，1，2，4-三唑-1-基，1，2，4-三唑-3-基，1，3，4-三 唑-1-基，1，3，4-三唑-2-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，2-嘧啶 基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-吡嗪基，1，2，4-三嗪-3-基，1，2，4-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-6-基，1，3,5_三嗪-2-基，等。
[0209] NReRd取代基的残基Re-般是氢或C 1-C4-烷基。在化合物(A)的某些特别实施方式 中，Re是氢，甲基或乙基，或者是氢或甲基。额外地，在化合物(A)是前药的情况下，RlPR d2 一或两者可以是前药形成部分。
[0210] NRcRd取代基的残基Rd-般是氢，C 1-Cr烷基C3-C6-环烷基或C (= 0) C1-Cr烷基。在 化合物(A)的某些特别实施方式中，Rd是氢，甲基或乙基，或者是氢或甲基。在其它特别的实 施方式中，1^是&-〇4 _烷基C3_C6_环烷基或C( =0)Cl-C4_烷基，或是甲基，乙基，异丙基，环丙 基，环苯基，环己基或c(=o)ch 3。
[0211] 在又一实施方式中，NReRd取代基代表任选经取代的5-或6-元杂环，其经由氮键合 至烷基。
[0212] 在某些实施方式中，通过NReRdB成的杂环是饱和的或部分不饱和的、非芳族的通 过RlPR d键合至的氮原子、3-5个碳环成员和任选1个或2个其它杂原子形成的环，所述杂原 子选自氮和氧的组。示例性环结构尤其包括1-吡咯烷基，2-异噁唑烷基，1(2)-吡唑烷基，3-噁唑烷基，4-噁唑烷基，5-噁唑烷基，1 (3)-咪唑烷基，2，3-二氢吡咯-1-基，2，5-二氢吡咯- 1- 基，2，3-二氢异噁唑-2-基，2，5-二氢异噁唑-2-基，2，3-二氢吡唑-1-基，2，3-二氢吡唑- 2- 基，4，5-二氢吡唑-1-基，2，3-二氢噁唑-3-基，2，3-二氢咪唑-1 (3)-基，4，5-二氢咪唑-1 (3) -基，2，5-二氢咪唑-1 (3)-基，4-吗啉基，1-哌啶基，1，2，3，4-四氢哒嗪-1-基，1，2，3，4-四氢哒嗪-2-基，1，2，3，4-四氢嘧啶-1-基，1，2，3，4-四氢嘧啶-3-基，1，2，3，4-四氢吡嗪-1 (4) -基，3，4，5，6_四氛P比啶-1-基，3，4_二氛-I，3-?惡嘆_3_基，2，3_二氛-1,4-11惡嘆_3_基， 等。
[0213] 在其它实施方式中，通过NReRd形成的杂环是通过R，Rd键合至的氮原子、2-4碳环 成员和任选1个或2个其它氮环成员形成的芳族5-元环。示例性结构尤其包括1-吡咯基，1-吡唑基，1-咪唑基，1，2，3-三唑-1-基和1，2，4-三唑-1-基。
[0214] 烷基的5-或6-元杂环基取代基，以及通过NReRd取代基形成的杂环是任选经取代 的。任选取代基特别包括1 -5个卤素，和/或1 -3个取代基，其独立选自下述基团:C1-Cf烷基， 羟基，Ci-Cf烷氧基，氛基，Ci-Cf烷基氛基，和二-(Ci-Cf烷基)氛基，如上文概览且具体提 及的。在备择实施方式中，杂环基的任选取代基尤其包括1-3个取代基，其独立选自下述基 团：卤素(氣化物和氯化物），Ci-Cf烷基，羟基和Ci-Cf烷氧基。
[0215]在又一实施方式中，化合物(A)的R2是C3-C6-环烷基，其任选由下述取代:C 1-C4-烷 基，5-或6-元杂环基或NReRd.在这些实施方式的一个特别方面中，环烷基是经取代的。在这 些实施方式的又一特别方面中，环烷基被5-或6-元杂环基或NR eRd取代，并且进一步任选被 I-SfC1-C4-烷基取代。所述任选的烷基尤其是甲基和/或乙基和可以键合至环烷基环的任 何位置。环烷基的5-或6-元杂环基或NR eRd取代基优选键合至环位置，所述位置离开将R2连 接至式其余部分的碳环成员至少1个环烷基部分的碳环成员。例如，在环烷基部分是环戊基 的实施方式中，5-或6-元杂环基取代基或NPR d取代基键合于2或3位。相应地，在环烷基部分 是环己基的实施方式，5-或6-元杂环基取代基或NReRd取代基键合在2、3或4位。在特别的实 施方式中，5-或6-元杂环基取代基或NReRd取代基键合于离将R2连接至式其余部分的碳环成 员最远的位置。
[0216] 环烷基的5-或6-元杂环基和NReRd取代基通常和尤其是与上文讨论烷基的那些相 同的。
[0217] 化合物(A)的R3-般代表任选经取代的&-〇5-烷基，或任选经取代的C3-C 6-环烷基。
[0218] 在某些实施方式中，R3代表的烷基是未经取代的且环烷基任选被1-3个残基取代， 所述残基独立选自卤素(氣化物，氯化物，和溴化物），Cl_C4 -烷基和C1-C4-烷氧基的组。
[0219] 在其它实施方式中，R3位置的烷基是支化的和/或取代的。示例性取代基包括卤素 (也即氣化物，氯化物，溴化物和鹏化物），羟基，C1-C4 -烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基，二-(C1-C4-烷基)氛基(烷基是相同或不同的），Ci_C6-烷基幾基氛基，N_Ci_C4 _烷基-N_Ci_C6-烧 基羰基氨基(烷基是相同或不同的），C3-C6-环烷基，芳基或杂环基。在这些实施方式的一个 特别方面中，烷基是支化的或被前述取代基之一取代。在这些实施方式的又一特别方面中， 烷基是未支化的并且携带1-3个取代基，其独立选自：卤素，羟基,C 1-C4-烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基，二 -(Cl_C4-烷基)氨基(烷基是相同或不同的），Cl_C6-烷基幾基氨基，C3 -C6-环 烷基和芳基。在这些实施方式的又一特别方面中，烷基是未支化的和在烷基的末端碳或其 附近携带芳基或杂环基取代基。在这方面，烷基的芳基取代基尤其是任选由1-3个残基取代 的苯基，所述残基独立选自卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物），C 1-C4-烷基和C1-C4-烷 氧基的组。在这方面，烷基的杂环基取代基尤其是5-或6-元杂环或相应于NR eRd的杂环部分， 如上文对R2代表的烷基的取代基概览且具体提及的。各杂环或杂环部分任选由1-3个残基 取代，所述残基独立选自卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物），C 1-C4-烷基和C1-C4-烷氧 基的组。
[0220] 在备择实施方式中，R3位置的环烷基是经取代的。示例性取代基包括卤素(也即氟 化物，氯化物，溴化物和鹏化物），C1-C4 -烷基，羟基，C1-C4-烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基， 二 _(Cl_C4-烷基)氛基(烷基是相同或不同的），Cl_C6-烷基幾基氛基，N-C1-C4-烷基-N_Cl_C6-烷基羰基氨基(烷基是相同或不同的），C 3-C6-环烷基，芳基或杂环基。在这些实施方式的一 个特别方面中，环烷基携带1-3个取代基，其独立选自：卤素，羟基，C 1-C4-烷氧基，氨基，C1-C4-烷基氨基，二 -(Cl_C4-烷基)氨基(烷基是相同或不同的），Cl_C6-烷基幾基氨基，C3 -C6-环 烷基和芳基。在这些实施方式的又一特别方面中，环烷基携带在离开将R3连接至式其余部 分的碳成员的位置的芳基或杂环基取代基。在这方面，环烷基的芳基取代基尤其是任选由 1-3个残基取代的苯基，所述残基独立选自卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物KC 1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基的组。在这方面，环烷基的杂环基取代基尤其是5-或6-元杂环或相应于 NR eRd的杂环部分，如上文对R2代表的烷基的取代基概览且具体提及的。各杂环或杂环部分 任选由1-3个残基取代，其独立选自卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物KC 1-C4-烷基和 C1-C4-烷氧基的组。
[0221 ]在又一实施方式中，化合物(A)的R3代表C1-C6-烷基，其任选由下述取代:C 3-C6-环 烷基或芳基，或是C3-C6-环烷基。
[0222]在这些实施方式的一个方面中，R3是未经取代的直链或支化的C1-C6-烷基，尤其是 支化的C3-C6-烷基，或是环戊基或环己基。
[0223] 在这些实施方式的又一方面中，妒是&-〇5-烷基，其由下述取代:C3-C6-环烷基(尤 其是环丙基，环戊基或环己基)或芳基(尤其是苯基）。
[0224] 在这些实施方式中，烷基的环烷基或芳基取代基是任选经取代的和优选键合至烷 基的末端碳或至与末端碳相邻的碳。在这些实施方式的特别方面中，烷基的环烷基或芳基 取代基任选由1-3个残基取代，其独立选自卤素(氟化物，氯化物，溴化物和碘化物KC 1-C4-烷基和C1-C4-烷氧基的组。
[0225] 化合物(A)的R4-般代表氢，任选由C3-C6-环烷基或芳基取代的C 1-Cf烷基，或代表 C3-C6-环烷基。额外地，在化合物⑷是前药的情况下，R 4可以是前药形成部分。
[0226] 在本文公开的化合物(A)的某些实施方式中，R4代表氢,C1-C3-烷基，环丙基-C 1-C2-烷基，苯基-C1-C2-烷基，环丙基，环戊基或环己基。
[0227] 在其它实施方式中，化合物(A)的R4代表氢SC1-C3-烷基，或代表氢，甲基或乙基。
[0228] 在特别的实施方式中，化合物(A)的R4代表氢或甲基