面活性剂包括但不限于:十二烷基硫酸钠、羟基化大豆卵磷脂、聚山梨醇 酯类以及环氧丙烷与环氧乙烷的嵌段共聚物。
[0098] 可药用的非活性赋形剂可以包括聚合物与非活性化合物，它们，例如，辅助本发明 所预期的固体口服剂型的配制或制备，或者它们可以辅助固体口服组合物在胃肠环境中的 释放。
[0099] 在本发明另一实施方案中，可药用的非活性赋形剂可以是聚合物交聚维酮或聚维 酮之一或二者都是。
[0100] 于上所指的药物非活性成分，例如，任选地包括交聚维酮与聚维酮，它们可以是任 何交聚维酮与聚维酮。交聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮(还被称为1-乙烯基-2-吡咯烷酮 (1-etheny 1-2-pyrrol idinone))的合成的交联均聚物，具有1，000，000或更高的分子量。商 业上可获得的交聚维酮包括Polyplasdone XL、Polyplasdone XL_10、Polyplasdone INF-10(可得自于ISP)、Kollidon CL(可得自于巴斯夫公司（BASF Corporation))。优选的交聚 维酮是Polyplasdone XL0
[0101 ]聚维酮是由线性1-乙烯基-2-吡略烧酮(pyrrolidinone)基团所构成的合成的聚 合物，具有通常是介于2,500与3，000,000之间的分子量。商业上可获得的聚维酮包括 Kollidon K_30、Kollidon K-90F(可得自于巴斯夫公司）以及Plasdone K-30与Plasdone K-29/32(可得自于 ISP)。
[0102] 如在上面所提到的，该交聚维酮与聚维酮是商业上可获得的。备选地，它们可通过 已知的方法来合成。
[0103] 交聚维酮、聚维酮或它们的组合通常是，相对于整个药物组合物的总重量，以重量 计从大约0.5百分比至50百分比的量存在于组合物中，优选为从2百分比至25百分比，更优 选以重量计为5百分比至20百分比的量(相对于药物组合物的总重量）。
[0104] 递送系统
[0105]用于本发明药物组合物中的活性剂的量为实现用于靶适应证的活性剂目的的有 效用量。组合物中活性剂的用量一般为药理、生物、治疗或化学有效量。然而，该用量可以低 于组合物用于单位剂型时的用量，因为单位剂型可以含有多种递送剂化合物/活性剂组合 物或可以含有分次的药理、生物、治疗或活性有效量。可以以总计含有活性剂有效量的累积 单位施用总有效量。
[0106] 可以通过本领域技术人员公知的方法测定所用活性剂的总量。然而，因为本发明 的组合物可以比其它组合物或含有单独的活性剂的组合物更有效地递送活性剂，所以可以 对受试者施用比现有单位剂型或递送系统中使用的低的生物或化学活性剂用量，同时仍然 可以达到相同的血液水平和/或治疗效用。
[0107] 一般而言，递送剂(例如，5-CNAC)相对于活性剂(例如，HGH或HGH组份，PTH或PTH片 段）的重量比在从大约〇. 1:1至大约300:1或1000:1的范围内。在一个实施方案中，递送剂 (例如，5-CNAC)相对于活性剂(例如，HGH或HGH组份，PTH或PTH片段)的重量比在从大约50:1 或40:1至大约0.5:或0.2:1的范围内。在一个实施方案中，递送剂(例如，5-CNAC)相对于活 性剂(例如，HGH或HGH组分，PTH或PTH片段)的重量比在从大约10:1至大约0 · 5:1 (例如，2:1) 的范围内。递送剂(例如，5-CNAC)的重量比是根据该递送剂的游离酸形式来计算。重量比将 根据活性剂以及该活性剂被施用的特定适应证而变化。
[0108] 现在所公开的递送剂促进生物与化学活性剂的递送，特别是在口服的、舌下的、颊 的、十二指肠内的、结肠内的、直肠的、阴道的、粘膜的、肺的、鼻内的以及眼部的系统中。
[0109] 本发明的化合物与组合物可应用于将生物或化学活性剂施用给任一种动物，包括 但不限于:鸟类，例如鸡;哺乳动物，例如啮齿动物、牛、猪、狗、猫、灵长类，以及特别是人；以 及昆虫。
[0110] 这些化合物和组合物特别有利于递送如下化学或生物活性剂，所述的化学或生物 活性剂否则可能因活性剂达到靶区（即递送组合物的活性剂待释放的区域)之前以及在它 们所施用的动物体内被所遇到的情况所破坏或效用降低。特别地，本发明的化合物和组合 物用于口服施用活性剂，尤其是那些通常不可口服递送的或那些需要提高递送的活性剂。
[0111] 包括所述化合物和活性剂的组合物在将活性剂递送至所选择的生物系统，并且与 不使用递送剂施用活性剂相比，增加或提高活性剂生物有效性上有用。可以通过在一段时 间期限内递送更多的活性剂或在特定时间期限内（例如使得作用更快或延缓递送)或在一 段时间期限内（例如持续递送)递送活性剂来改善递送。
[0112] 本发明的另一个实施方案为通过在动物中施用本发明组合物来治疗或预防动物 疾病或实现所需生理效用（例如下表中所列的那些）的方法。活性剂的具体适应证可见于 Physicians 'Desk Reference(第59版，2005，医学经济学有限公司（Medical Economics Company，Inc.)，Montvale，NJ)，将该文献引入本文作为参考。下表中的活性剂包括其类似 物、片段、模拟物和聚乙二醇修饰的衍生物。
[0121] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应降钙素作用的疾 病(例如佩吉特病、高钙血症或骨质疏松症)的方法(例如，在停经后超过5年的、与健康的停 经前女性相比具有较低的骨量(bone mass)的女性中治疗经绝后骨质疏松），这是通过口服 地施用本发明的药物组合物(其包含有形式I、II、III和/或IV的5-CNAC和降钙素）。优选地， 药物组合物是在没有食物下被施用，有利地是在消耗食物之前的短间隔，例如饭前的短间 隔，以提高降钙素的口服生物可利用性。
[0122] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应人生长激素作用 的疾病(例如生长障碍(例如，身材矮小））的方法，这是通过口服地施用本发明的药物组合 物(其包含形式Ι、Π、ΙΙΙ和/或IV的5-CNAC以及人生长激素）。用本发明的药物组合物(其包 括形式Ι、Π、ΙΙΙ和/或IV的5-CNAC以及人生长激素)所治疗的病症或达到的效用的其它实 例包括:长期治疗由于内源生长激素的不充分分泌而具有生长不足的幼儿患者、长期治疗 由于普-威综合征(PWS)而具有生长不足的幼儿患者、在骺没有被闭合的患者中与特纳综合 征相关的身材矮小、特发性身材矮小（idiopathic short stature)、患有具幼年或成人发 病病因学的生长激素缺乏(GHD)(例如，由于垂体疾病、下视丘病(hypothalamic disease)、 手术、放射疗法、慢性肾功能不全或创伤所造成的生长激素缺乏）的成人中的长期替补疗 法，以及因为孕龄（gestational age)出生时体型小的、至两岁也无法表现出适龄成长 (catch-up growth)的孩童的生长不足的长期治疗。
[0123] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应甲状旁腺激素的 作用的疾病（例如骨质疏松症（例如，具有骨质疏松症的停经后女性，她有骨折的高危险 性））的方法，这是通过口服地施用本发明的药物组合物(其包含形式Ι、Π、ΙΙΙ和/或IV的5-CNAC以及甲状旁腺激素）。用本发明的药物组合物(其包括形式I、II、III和/或IV的5-CNAC 和甲状旁腺激素)所治疗的病症或达到的效用的其它实例包括：患有原发性骨质疏松或性 腺功能减退(hy pogonada 1)骨质疏松症的人(有骨折的高危险性）的骨量的增加。
[0124] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应Imitinab的作用 的疾病(例如慢性骨髓性白血病与胃肠道基质瘤)的方法，这是通过口服地施用本发明的药 物组合物(其包含形式I、II、III和/或IV的5-CNAC以及Imitinab)。
[0125] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应流感病毒疫苗的 作用的疾病(例如流感感染）的方法，这是通过口服地施用本发明的药物组合物(其包含形 式I、II、III和/或IV的5-CNAC以及流感病毒疫苗）。
[0126] 另一个实施方案是治疗有需要治疗的哺乳动物(例如，人）中响应ranibizumab的 作用的疾病(例如黄斑变性(例如，湿性黄斑变性以及年龄相关黄斑变性））的方法，这是通 过口服地施用本发明的药物组合物（其包含形式I、II、III和/或IV的5-CNAC以及 ranibizumab)〇
[0127] 下列实施例阐述而非限制本发明。除非有另外指明，所有的百分比是以重量计。
[0128] DSC
[0129] 引用的熔点是通过差示扫描热量