3H25N9): 426.2160) ,HPLC purity: 99.3% .
[00'
[0093] 实施例19:化合物H15的合成
[0094] 原料A2与1.1当量的2-吡咯乙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反 应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：86% "MR (400MHz，DMS〇-d6)S: 11.97(s，1H)，9·32(br s，2H),7.69-7.55(m，2H),7.22-7.08(m，2H)， 4.39(t，J = 5.8Hz，2H)，2.86(t，J = 5.7Hz，2H)，2.58(s，4H)，1.69(s，4H).13C NMR(101MHz， DMS0-de)5:158.4,146.9,142.7,141.2,139.3,134.2,126.2,122.1,118.2,117.7,117.0, 116.4.112.3.84.5.53.9.53.8.41.0. 23.6.HR ESI-MS(M+H)+m/z = 398.1826(Cacld for C21H19N9:398.1836), HPLC purity: 97.6 % .
[0095]
[0096] 实施例20:化合物H16的合成
[0097]原料A2与1.1当量的3-羟基丙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反 应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：83?^1顯MR (400MHz,DMS0-d 6)5： 11.99(s,lH),9.20(s,2H),7.83-7.52(m,2H),7.36-7.03(m,2H),4.68 (s,lH),4.32(t,J = 7.2Hz,2H),3.51 (t,J = 6.1Hz,2H), 1.95-1.87(m,2H).13C NMR(101MHz, DMS0-de)5:157.5,146.6,142.2,140.5,138.9,133.4,125.5,121.6,121.5,117.8,117.2, 116.6.115.9.83.8.58.0. 38.2.31.0.HR ESI-MS(M+H)+m/z=357.1199(Cacld for CisHwNsO:357.1218),HPLC purity:97.9% .
[0098]
[0099] 实施例21:化合物H17的合成
[0100] 原料A2与1.1当量的甲胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反应2小 时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：83% ; 4 NMR (400MHz,DMS0-d6)5：11.89(s,lH),9.15(s,2H),7.63(dd ,J = 5.6Hz,2H),7.59(dd ,J = 5.6, 3·2Ηζ，1Η),7.20-7.14(m，2H),3.68(s，3H) .13C 匪R(101MHz，DMS0-d6)S:158.5,147.0， 142.8.141.2.139.3.134.2.126.2.122.0. 118.2.117.7.117.0.116.4.112.1.84.3. 28.0. HR ESI-MS(M+H)+m/z = 315.1092(Cacld for CieHioNs： 315.1101),HPLC purity: 97.8% .
[0101]
[0102]实施例22:化合物H18
的合成
[0103] 原料A2与1.1当量的乙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反应2小 时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：91% ; 4 NMR (400MHz，DMS〇-d6): 11 ·97(s，lH)，9.24(s，2H)，7.68-7.58(m，2H)，7.24-7.18(m，2H)，4.30 (q，J = 7.1Ηz，2Η)，1.32(t，J = 6.9Hz，3H) .13C 匪R(101MHz，DMS0-d6)S: 157.1，146.5， 142.2,140.2,138.8,133.7,125.7,121.5,117.8,117.2,116.5,115.9,111 .8,83.8,35.82, 13.61.HR ESI-MS(M+H)+m/z = 327.1118(Cacld for C17H12N8: 327.1112) ,HPLC purity: 99.4% .
[0104]
[0105] 实施例23:化合物H19的合成
[0106] 原料A2与1.1当量的2-吲哚乙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反 应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：91% "H匪R (400MHz,DMS0-d6)5：11.97(s,lH) ,10.85(s,lH),9.27(s,2H),7.71-7.58(m,2H),7.53(d,J = 7.8Hz,lH),7.32(d ,J = 8.1Hz,lH),7.24-7.11(m,3H),7.05(t ,J = 7.2Hz,lH),6.94(t ,J = 7.2Hz，lH)，4.62-4.51(m，2H) ,3.17(t，J = 7.3Hz，2H) .13C 匪R(101MHz，DMS0-d6)S: 157.8,147.0,142.8,141.0,139.3,136.5,134.3,127.5,126.0,123.7,122.1,122.0， 121.5,118.8,118.4,118.3,117.7,116.9,116.4,112.3,111.8,110.4,84.4,41.92， 24.1.HR ESI-MS(M+H)+m/z = 444.1658(Cacld for C25H17N9:444.1680) ,HPLC purity: 99.9% .
[0107]
[0108] 实施例24:化合物H20
的合成
[0109] 原料A2与1.1当量的2-羟基乙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反 应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：9ο%;1顯MR (400MHz,DMS0-d6)5： 12.00(s,lH),9.19(s,2H),7.83-7.50(m,2H),7.32-7.05(m,2H),5.04 (s,lH),4.36(t ,J = 5.3Hz,2H),3.78(t ,J = 5.9Hz,2H).13C NMR( 101MHz ,DMS〇-de)5:158.4, 146.9.142.7.141.4.139.3.134.2.126.2.122.0. 121.9.118.2.117.7.116.9.116.4. 112.3.84.4.58.8.44.0. HR ESI-MS(M+H)+m/z = 345.1185(CacId for C17H12N8O: 345.1207) ,HPLC purity :99.6%.
[0110]
[0111] 实施例25:化合物H21的合成
[0112] 原料A2与1.1当量的丁胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C反应2小 时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率：88% ; 4 NMR (400MHz,DMS0-d6)5： 12.00(s,lH),9.19(s,2H),7.83-7.50(m,2H),7.32-7.05(m,2H),5.04 (s,lH),4.36(t ,J = 5.3Hz,2H),3.78(t ,J = 5.9Hz,2H).13C NMR( 101MHz ,DMS〇-de)5:158.4, 146.9.142.7.141.4.139.3.134.2.126.2.122.0. 121.9.118.2.117.7.116.9.116.4. 112.3.84.4.58.8.44.0. HR ESI-MS(M+H)+m/z = 345.1185(CacId for C17H12N8O: 345.1207) ,HPLC purity :99.6%.
[0113]
[0114] 实施例26:化合物H22的合成
[0115] 化合物B2与1.1当量的N，N-二甲基-1，3-丙二胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的 三乙胺，45°C反应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率： 38% JH NMR(400MHz，CDCl3)S:9.24(br s，2H),7.65-7.55(m，2H),7.30-7.20(m，2H)，4·22 (t，J = 6.7Hz，2H)，2.35-2.25(m，8H)，2· 10-2.00(m，2H) .13C 匪R(101MHz，DMS0-d6)S: 157.8,146.5,142.2,140.6,138.6,133.7,125.7,121.5,117.7,117.2,116.5,116.0， 111.7.83.8.55.0. 44.7.38.7.25.7.HR ESI-MS(M+H)+m/z = 387.1648(Cacld for C2〇Hi8N80:387.1676), HPLC purity: 99.6 % .
[0116]
[0117] 实施例27:化合物H23的合成
[0118] 化合物B2与1.1当量的3-哌啶丙胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺，45°C 反应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率:40% "HNMR (400MHz,DMS0-d6)5：9.29(br s, 2H), 7.81 (d ,J = 6.8Hz , 1H) ,7.70(d,J = 6.8Hz,lH),7.41-7.30(m,2H),4.29(t ,J = 6.3Hz,2H), 2.31 (d,J = 5.9Hz,2H), 2.26-2.18(m,4H), 1.978-1.87 (m,2H),1.36-1.25(m,6H).13C NMR(101MHz,DMS〇-de)5:159.5,158.7,149.5,141.7,141.2, 126.5.125.1.124.6.119.5.118.7.116.6.116.3.111.0. 82.2.55.2.54.1.25.7.24.6, 24.4.HRESI-MS(M+H)+m/z = 427.1987(Cacld for C23H22N80:427.1989) ,HPLC purity: 98.1% .
[0119]
[0120] 实施例28:化合物H24的合成
[0121] 化合物B2与1.1当量的N，N-二甲基丁胺溶于二甲基甲酰胺，加入2当量的三乙胺， 45°C反应2小时，反应结束后除去二甲基甲酰胺，用甲醇重结晶，得黄色固体。产率 NMR(400MHz，CDCl3)S:9.40(br s，2H)，7.71(dd，J = 6.8,2.8，lH)，7.67(dd，J = 6.0,2.0Hz， 1H),7.40-7.32(m，2H),4.35-4.18(m，2H)，2.66(t，J=6.0Hz，2H)，2.44(s，6H),2.03-1.95 (m,2H),1.82-1.75(m,2H). 13C NMR(101MHz,DMS〇-d6)5： 159.3,156.7,151.7,141.0,139.4, 132.6.126.3.125.8.124.0. 122.0.121.0.118.5.116.3.115.8.88.5.57.5.44.0.40.3， 25.5,22.7.HRESI-MS(M+H) +m/z = 401.1816(Cacld for C21H20N8O : 401.1833) ,HPLC purity:95.3% .
[0122]
[0123] 实施例29:化合物H25的合成
[01