一种抗肿瘤的固元微粒胶囊的利记博彩app
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中药领域，具体讲，涉及一种抗肿瘤的固元微粒胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 固元片由人参芦头和黄芪多糖制备而成，具有益气固本的功效，用于癌症化疗 引起的神疲乏力及免疫功能和造血功能低下的辅助治疗。黄芪为豆科植物蒙古黄芪 Astragalus membranaceus (Fisch. )Bge. var. mongholicus (Bge. )Hsiao 的干燥根。春、秋二 季采挖，除去根须及根头，晒干。黄芪主产于山西、黑龙江、内蒙古等省。人参芦头为五加科 植物人参Panax ginseng C. A. Mey的干燥根莖。固元片制备工艺为，人参芦头留粉，黄苗多 糖为黄芪经水煎煮后，再以乙醇沉淀，取沉淀物干燥粉碎而得。固元片片剂压片时所需辅料 量较大，故而服用剂量较大，服用不方便；片剂压片需较大的压力，在体内崩解释放速度慢； 片剂包衣时对素片的硬度要求较大，硬度不够则包衣时易裂片，以致片剂的成品率较低。
[0003] 针对现有技术的缺陷，特提出本发明。
【发明内容】
[0004] 本发明的首要发明目的在于提出了一种固元微粒胶囊。
[0005] 本发明的第二方发明目的在于提出该固元微粒胶囊的制备方法。
[0006] 为了实现本发明的目的，采用的技术方案为：
[0007] 本发明涉及一种固元微粒胶囊，该固元微粒胶囊中含有黄芪多糖200~220重量 份、人参芦头50~60重量份和碳酸钙60~80重量份，优选含有黄芪多糖216. 7重量份、 人参芦头55. 7重量份和碳酸钙77. 6重量份。
[0008] 本发明的固元微粒胶囊的制备方法包括以下步骤：
[0009] (1)按比例取人参芦头进行研磨，过50~80目筛，然后取配方中碳酸钙的40~ 70%与人参芦头进行混合后共同研磨，过300~400目筛；
[0010] ⑵取黄芪多糖，加入剩余量的碳酸钙进行混合，然后再加入步骤⑴中的人参芦 头混合物，混合均匀，乙醇制粒，干燥，整粒，装胶囊即得。
[0011] 本发明的第一优选技术方案为：黄芪多糖的制法为：取黄芪分别加10倍量水煎煮 三次，第一次3小时，第二、三次各2小时，合并煎液，滤过，滤液在60~70°C、-0. 08Mpa条 件下减压浓缩至相对密度1. 10~1. 15,加乙醇使含醇量达80%，静置冷藏24小时，滤过， 取沉淀于60°C干燥，得黄芪粗多糖。
[0012] 本发明的第二优选技术方案为：在步骤（1)中，共同研磨的时间为1~5小时，优 选2~4小时，研磨的温度为4~10°C。
[0013] 本发明的第三优选技术方案为：在步骤（2)中，黄芪多糖与碳酸钙混合的时间为 1~3小时，优选1~2. 5小时，混合的温度为6~15°C。
[0014] 本发明的第四优选技术方案为：在步骤（2)中，乙醇制粒步骤中乙醇的浓度为 85%〇
[0015] 本发明的第五优选技术方案为：在步骤（2)中，制粒的粒径为200~240目。
[0016] 本发明的第六优选技术方案为：在步骤（2)中，制粒后的干燥温度为55~65°C， 优选60°C。
[0017] 下面对本发明的技术方案做进一步的解释和说明。
[0018] 为了克服现有技术中固元片剂量大、崩解速度慢的技术缺陷，特提出一种固元 (微粒）胶囊。本发明的固元微粒胶囊降低了辅料量，减小了服用剂量；在制备过程总不需 加压，并通过将胶囊内容物制备成粒径为200~240目的微丸，可促进药物有效成分的释放 和吸收，因此在体内崩解释放速度快。
[0019] 由于黄芪多糖的吸湿性较强，本发明通过对制备方法的改进，从而减少了胶囊内 容物的吸湿性，从而可大大增强药物的稳定性。
[0020] 本发明通过对方法的改进，将部分碳酸钙辅料与人参芦头混合研磨从而提高了人 参芦头中有效成分的溶出，同时为了避免研磨过程中产生的热量对药物有效成分带来影 响，本发明优选在低温条件下处理。通过临床研究发现，本发明的固元胶囊的临床效果得到 极大提高，因此更适合临床应用。
[0021] 本发明的【具体实施方式】仅限于进一步解释和说明本发明，并不对本发明的内容构 成限制。
【具体实施方式】
[0022] 实施例1
[0023] -种固元微粒胶囊，含有黄芪多糖216. 7g、人参芦头55. 7g和碳酸钙77. 6g。
[0024] 其制备方法为：
[0025] 1.按比例取人参芦头进行研磨，过80目筛，然后取配方中碳酸钙的60%与人参芦 头进行混合后共同研磨3小时，研磨的温度为5°C;过300目筛；
[0026] 2.取黄芪多糖，加入剩余量的碳酸钙进行混合2小时，混合的温度为15°C;然后 再加入步骤（1)中的人参芦头混合物，混合均匀，浓度为85%的乙醇制粒成200目；60°C干 燥，整粒，装胶囊即得。
[0027] 黄芪多糖的制法为：取黄芪100g，分别加10倍量水煎煮三次，第一次3小时，第 二、三次各2小时，合并煎液，滤过，滤液在60~70°C、-0. 08Mpa条件下减压浓缩至相对密 度1. 10~1. 15,加乙醇使含醇量达80%，静置冷藏24小时，滤过，取沉淀于60°C干燥，得黄 芪粗多糖。
[0028] 实施例2
[0029] -种固元微粒胶囊，含有黄芪多糖200g、人参芦头50g和碳酸钙60g。
[0030] 其制备方法为：
[0031] 1.按比例取人参芦头进行研磨，过50目筛，然后取配方中碳酸钙的50%与人参芦 头进行混合后共同研磨4小时，研磨的温度为8°C;过400目筛；
[0032] 2.取黄芪多糖，加入剩余量的碳酸钙进行混合2. 5小时，混合的温度为12°C;然后 再加入步骤（1)中的人参芦头混合物，混合均匀，浓度为85%的乙醇制粒成240目；55°C干 燥，整粒，装胶囊即得。
[0033]黄芪多糖的制法为：取黄芪100g，分别加10倍量水煎煮三次，第一次3小时，第 二、三次各2小时，合并煎液，滤过，滤液在60~70°C、-0. 08Mpa条件下减压浓缩至相对密 度1. 10~1. 15,加乙醇使含醇量达80%，静置冷藏24小时，滤过，取沉淀于65°C干燥，得黄 芪粗多糖。
[0034] 实施例3
[0035] -种固元微粒胶囊，含有黄芪多糖220g、人参芦头60g和碳酸钙80g。
[0036] 其制备方法为：
[0037] 1.按比例取人参芦头进行研磨，过60目筛，然后取配方中碳酸钙的70%与人参芦 头进行混合后共同研磨4小时，研磨的温度为10°C，过325目筛；
[0038] 2.取黄芪多糖，加入剩余量的碳酸钙进行混合1小时，混合的温度为15°C ;然后 再加入步骤（1)中的人参芦头混合物，混合均匀，浓度为85%的乙醇制粒成230目；55°C干 燥，整粒，装胶囊即得。
[0039] 黄芪多糖的制法为：取黄芪100g，分别加10倍量水煎煮三次，第一次3小时，第 二、三次各2小时，合并煎液，滤过，滤液在60~70°C、-0. 08Mpa条件下减压浓缩至相对密 度1. 10~1. 15,加乙醇使含醇量达80%，静置冷藏24小时，滤过，取沉淀于60°C干燥，得黄 芪粗多糖。
[0040] 实验例1
[0041] 1?黄芪水提取工艺的研究
[0042] 取黄芪三份，每份100g，分别加水煎煮三次，第一次3小时，第二、三次各2小时，加 水倍量分别为8倍量、10倍量、12倍量，提取液以黄芪多糖含量和80%乙醇沉淀物量（折合 成相当于原黄芪药材量为l〇〇g)为指标两进行工艺优选，具体数据及结果见表1。
[0043] 表1黄苗水提试验结果表
[0044]
[0045] 由表1结果可知，加水8倍量提取液黄芪多糖的含量较低，80%乙醇沉淀物也较 少，加水10倍量与加水12倍量所得黄芪多糖的含量相当，80%乙醇沉淀物量也较接近，为 了节约溶剂及节省时间，选择黄芪药材分别加10倍量水煎煮三次，第一次3小时，第二、三 次各2小时。
[0046] 2.水煎液浓缩工艺研究
[0047] 黄芪水煎煮后，需将水煎煮液浓缩至一定量，再进行乙醇沉淀工艺。浓缩液的相对 密度对沉淀物的得量及沉淀物中黄芪多糖的含量影响较大，故本品对水提取浓缩液的相对 密度进行了考察。
[0048]试验将水提取液分别减压浓缩（60~70 °C，_0. 08Mpa)至相对密度为 1.05(60°C )、1. 10(60°C )、1. 15(60°C )、1. 20(60°C )的浸膏，再加入乙醇使含醇量达 80%， 静置冷藏24小时，滤过，取沉淀，减压干燥，测量干燥物的得量及干燥物中黄芪多糖的含量 (相当于原药材黄芪lOOg的量）。结果见表2。
[0049] 表2浓缩液的相对密度对黄芪多糖影响试验
[0050]
[0051] 由表2结果可知，将水提取液减压浓缩至相对密度为1. 05时，由于过稀，所需乙醇 量较大，且黄芪多糖及干燥物得量较低；将水提取液减压浓缩至相对密度为1. 20时，虽然 黄芪多糖的量较多，但由于干燥物的得量较高，黄芪多糖的相对含量较低；将水提取液减压 浓缩至相对密度为1. 10、1. 15时，黄芪多糖的量较多，且干燥物的得量较低，故而黄芪多糖 的相对含量较高。故确定将水煎液减压浓缩（60~70°C，-0. 08Mpa)至相对密度为1. 10~ 1. 15(60°C )。3.乙醇沉淀工艺研究：
[0052] 对水煎煮浓缩液进行加乙醇醇沉工艺。原工艺为加5倍量乙醇沉淀，相当于 含醇量80%左右。本工艺以80%乙醇进行醇沉。取水煎煮浓缩液（相对密度1.10~ 1. 15 (60°C ))，加入乙醇使含醇量达80 %，静置冷藏24小时，倾去上清液，沉淀挥干乙醇， 60°C干燥，所得干燥物粉碎，即得黄芪多糖粗提物。
[0053] 4.粗提物黄芪多糖含量的测定：
[0054] 对照品溶液的制备：精密称取经105°C干燥至恒重的无水葡萄糖60mg，置100ml量 瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
[0055] 标准曲线的制备：精密量取对照品溶液0. 5ml、l. 0ml、l. 5ml、2. 0ml、2. 5ml，分别 置50ml量瓶中，各加水至刻度，摇匀。分别精密量取上述溶液2. 0ml，置具塞试管中，各加 4 %苯酚溶液lml，混匀，迅速加入硫酸7. 0ml，摇匀，置40 °C水浴中保温30分钟，取出，置冰 水浴中放置5分钟，取出，以同样处理的蒸馏水作空白，照分光光度法（中国药典2000年版 附录V B)，于分光光度计上测定光谱图，在最大吸收490nm波长处测定吸收度，以吸收度为 纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。
[0056] 测定法：取黄芪多糖粗提物