一种伊拉地平口腔速崩片及其制备方法【
技术领域：
】[0001]本发明涉及口腔速崩片，本发明还涉及所述伊拉地平口腔速崩片的制备方法，属于伊拉地平口腔速崩片的制备领域。【
背景技术：
】[0002]高血压病（essentialhypertension，EH)是最常见的心血管病，中国疾病预防控制中心慢性非传染疾病预防控制中心研究结果公布一一2010年中国成年人中高血压患病率高达33.5%，据此估计患病总人数已突破3.3亿！[0003]伊拉地平（Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂，用于治疗原发性高血压。具有较强的血管扩张作用，而无心脏抑制作用，几乎不引起反射性心动过速。临床和动物实验证明，该药具有明显的降压作用和抗动脉粥样硬化作用，通过维持或恢复左心室内皮下的血流，防止局部缺血性损害，改善心绞痛及充血性心力衰竭病人的运动量，在治疗高血压的同时，对心脏有保护作用。伊拉地平能增加钠离子和水的排泄，有利尿作用，能扩张肾输出动脉和输出动脉，减少肾毛细血管压，对肾有保护作用。据报导，研究人员发现治疗高血压药伊拉地平还可以延缓、甚至中止巴金森氏症病情。[0004]随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降，口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。据估计，约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难，影响了药物治疗的顺应性。在老年医药学领域，对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求，无需用水和吞咽动作就能迅速分散或溶解的口服快速分散制剂就可解决这一问题。这种口腔速崩片制剂（Orallydisintegratingtablets，简称0DT)可在无水的条件下（或仅有少量水存在）于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。0DT与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点，受到广泛关注。因此，开发一种伊拉地平口腔速崩片，将具有重要的市场价值和社会效益。【
发明内容】[0005]本发明所要解决的技术问题是提供一种伊拉地平口腔速崩片，其溶化时间短，释放药物迅速，且无需用水吞服，口感良好；[0006]本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种所述伊拉地平口腔速崩片的制备方法，该方法工艺简易，所制得的口腔速崩片具有较高的机械强度。[0007]为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：[0008]本发明首先公开了一种伊拉地平口腔速崩片，包括以下各组分：伊拉地平、骨架材料、助悬剂、表面活性剂、矫味剂和pH调节剂。[0009]各组分的重量份为：伊拉地平2.5-10份、骨架材料60-95份、助悬剂1-10份、表面活性剂〇.1-5份、矫味剂0.1-5份和pH调节剂0.1-2份；[0010]优选的，伊拉地平2.5-5份、骨架材料80-95份、助悬剂1-5份、表面活性剂0.2-2份、矫味剂0.2-2份和pH调节剂0.5-1份；[0011]最优选的，伊拉地平2.5份、骨架材料92份、助悬剂3份、表面活性剂0.8份、矫味剂1.2份和pH调节剂0.5份。[0012]其中，所述助悬剂为聚乙烯醇、西黄芪胶、海藻酸钠、明胶、虫胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂或羟丙甲纤维素中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为聚乙烯醇、明胶、羟丙甲纤维素；最优选为聚乙烯醇。[0013]所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、卡波姆、泊洛沙姆、聚山梨酯中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为十二烷基硫酸钠；[0014]所述的伊拉地平口腔速崩片，所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴坦、甜菊苷、甘草甜素、果糖或蔗糖中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为阿斯巴坦或二氯鹿糖；[0015]所述pH调节剂选自氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾中的任意一种或两种按照任意比例组成的混合物；优选为碳酸氢钠或酸氢钾。[0016]本发明进一步公开了一种所述伊拉地平口腔速崩片的制备方法，包括以下步骤：[0017](1)将原料伊拉地平粉碎，过100目筛，用气流粉碎机进行粉碎，粒度范围控制在D50l_5um、D905_20um;[0018](2)称取处方量表面活性剂，加入一定量的纯化水搅拌溶解，加入处方量伊拉地平原料，混匀，加入处方量骨架材料和矫味剂，用pH调节剂控制pH在5.5-7.5之间，作为a液；[0019](3)称取处方量助悬剂，加入一定量的纯化水搅拌溶解，过100目筛，作为b液。[0020](4)在搅拌下缓缓将b液加入a液中，待b液加完后，搅拌10-20min;[0021](5)药液测定伊拉地平含量后，将药液分装于盛药皿中，装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱进行冷冻干燥；[0022](6)将冷冻干燥好的药片迅速进行双铝包装，即得伊拉地平口腔速崩片。[0023]本发明方法能够使所制得的口腔速崩片具有较高的机械强度及耐磨性，可以保证药膜在包装、运输、取用时不破裂，并保持良好的外观。[0024]本发明伊拉地平口腔速崩片的组成中，骨架材料、助悬剂的种类和用量对伊拉地平口腔速崩片的外观、口感和溶化时间具有明显的影响。在其他组分及用量一定的条件下：当骨架材料为山梨醇和乳糖按照一定比例组成的混合物时，所制备的伊拉地平口腔速崩片脆碎度较骨架材料为单个辅料明显改善；当山梨醇和乳糖按照3:1比例时，所制备的伊拉地平口腔速崩片溶化时限明显短于山梨醇和乳糖按照其他比例所制备的伊拉地平口腔速崩片溶化时限，且口感良好，无颗粒感，脆碎度小；当助悬剂为聚乙烯醇，所制备的伊拉地平口腔速崩片溶化时限明显短于助悬剂为明胶，且含量均匀度好、脆碎度小。当加入表面活性剂后，原料更容易被纯化水润湿，能够很好的混匀，当表面活性剂选用十二烷基硫酸钠时，混勾效果最好。[0025]综上，本发明最终确定伊拉地平口腔速崩片的组分组成为：伊拉地平2.5份、骨架材料92份、助悬剂3份、表面活性剂0.8份、矫味剂1.2份和pH调节剂0.5份。其中，骨架材料为山梨醇和乳糖混合物，助悬剂为聚乙烯醇，表面活性剂为十二烷基硫酸钠，甜味剂为阿斯巴坦，pH调节剂为碳酸氢钠；所制备的伊拉地平口腔速崩片外观良好，脆碎度小，无颗粒感，口感良好，溶化时限短，仅2s。[0026]本发明伊拉地平口腔速崩片中还可以根据需要加入适量着色剂或香精。[0027]本发明技术方案与现有技术相比，具有以下有益效果：[0028]本发明伊拉地平口腔速崩片携带方便，可在口腔内快速溶解，并释放药物，无需用水吞服；服药顺应性好，特别适宜老人及吞咽困难的患者服用，质量稳定，起效迅速；解决了伊拉地平片剂和胶囊起效慢，服用不方便，口服液携带不方便，不利定量服用等缺点。本发明伊拉地平口腔速崩片中辅料用量小，制备工艺简单，成本较低，具有可观的经济和社会效益。【具体实施方式】[0029]下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但是应理解所述实施例仅是范例性的，不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改或替换均落入本发明的保护范围。[0030]实施例1[0031]每片含伊拉地平2.5mg，1000片伊拉地平口腔速崩片的组成为：[0032]伊拉地平I5g山梨醇69g乳糖2:3肖聚已绿醇3g十二烷基硫酸钠0.%阿斯巴坦1.2g[0033]碳酸氢钠0.5纯化水25%[0034]制备方法如下：[0035](1)将原料伊拉地平粉碎，过100目筛，用气流粉碎机进行粉碎，粒度范围控制在D50l_5um、D905_20um;[0036](2)称取0.8g十当前第1页1 2 3