治疗食道癌的药物组合物的利记博彩app
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药技术领域,尤其涉及一种治疗食道癌的药物组合物及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 食管癌是指发生于食管粘膜上皮的恶性肿瘤,占所有恶性肿瘤的2%。发病部位以 食管中、下段居多,各占食管癌40%以上。以进行性吞下困难,食物反流,咽下疼痛为主要临 床特征。中老年易患本病,我国的80%的患者发病在50岁以后。男性高于女性。全世界每年大 约有20余万人死于食管癌,我国每年死亡达15万余人,占据世界食管癌死亡人数的绝大部 分。我国以太行山地区、秦岭东部地区、大别山区、四川北部地区、闽南和广东潮汕地区、苏 北地区为高发区。
[0003] 对于中晚期食管癌患者进行放射治疗是目前临床的主要治疗手段之一。中药因具 有活血化疲、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用,可作用于肿瘤发生、发展的多 个环节。中药在抑制杀伤肿瘤细胞、改善症状以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等 方面发挥重要作用。但目前尚缺治疗食道癌的有效治疗药物。
[0004] 青藏龙胆:本品为龙胆科植物青藏龙胆Gentiana przewalskii Maxim.及同属数 种植物的干燥花。花盛期采集,除去杂质,洗净,晒干。【性味】苦,寒。【功能与主治】解毒,利 喉。用于中毒热病,喉病,黑疤痘疮,皮炎。【性状】本品花多皱缩呈钟状,湿展后,萼钟状,顶 端5裂,萼齿线形,花冠倒锥状圆筒形,长5~6cm,淡黄色有蓝色条纹,边缘具齿;花丝淡蓝 色;子房披针形,柱头2裂。气清香,味苦。收载于卫生部颁藏药标准(第一册),标准编号: WS3-BC-0052-95〇
[0005] 弹刀子菜:本品为玄参科通泉草属植物弹刀子菜Mazus stachydif 〇 I ius (Turcz .) Maxim.的全草。开花结果时采收,晒干。【性味】味微辛;性凉。【功能主治】清热解 毒;凉血散瘀。主便秘下血;疮疖肿毒;毒蛇咬伤;跌打损伤。【原形态】多年生草本,高10-50cm。粗壮,全株被白色长柔毛。根状茎短;茎直立,稀上升,圆柱形,不分枝或基部分枝,老 时基部木质化。基生叶匙形,有短柄,常早枯;茎生叶对生,上部的常互生,无柄;叶片长椭圆 形至倒卵状披针形;纸质,长2-7cm,以茎中部的量大,边缘具锯齿。总状花序顶生,长2-20cm,花稀疏;苞片三角形;花萼漏斗状,长0.5-lcm,比花梗长,萼齿略长于筒部,先端长锐 尖;花冠紫以,长1.5-2cm;花冠筒与唇部近等长,上唇短,2裂,裂片狭长三角形,端部尖,下 唇宽大,开展,3裂,中裂片较侧裂片小,近圆形,稍突出,有两条着生腺毛的皱褶直达喉部; 雄蕊4枚,二强;子房上部被长硬毛。蒴果扁卵球形,长2-4mm。花期4-6月,果期7-9月。收载于 中药大辞典。
[0006] 圆叶肿柄菊素F (Tagitinin F ):CAS号59979-57-6,分子式C19H24O6,分子量 348.40。【药理作用】有抗癌作用。对小鼠淋巴细胞白血病?388,在1.2511^/1^剂量时的生命 延长率为61%。是从圆叶肿柄菊中所得的43、(:、0』、?、六种成分唯一具抗癌作用者。【成 分来源】菊科植物圆叶肿柄菊Tithonia tagiliflora Desf. (T.rotundifolia )全草。
[0007] 桑根酬D( Sanggenon D) : CAS号81422-93-7,分子式C4〇H36〇i2,分子量708 · 71。【药理 作用】抗高血压(大白鼠iv,0.5~2.0mg/kg);抑制花生四烯酸新陈代谢(大白鼠血小板聚集 中,抑制血栓烷B2的形成,IC50=48.3umo/L);cAMP磷酸二酯酶抑制剂(IC50=26gmol/L)。【成 分来源】桑白皮Morus alba。
[0008] 羟基吴茱萸碱(Hydroxyevodiamine) :CAS号 1238-43-3,分子式C19H17N3O2,分子量 319 · 36。【成分来源】吴茱萸Evodia rutaecarpa ·。
[0009] 3个原料药化学结构:
桑根酮D(Sanggenon D)
圆叶肿柄菊素F (Tagitinin F)羟基吴茱萸碱(Hydroxyevodiamine)。
【发明内容】
[0010] 本发明的目的是克服【背景技术】的不足,提供一种有效治疗食道癌的药物组合物及 其制备方法。
[0011] 本发明是采用如下技术方案实现的: 制成该治疗食道癌的药物组合物的原料药的组成和重量份为: 青藏龙胆4330-4360重量份弹刀子菜3220-3260重量份羟基吴茱萸碱360-390重量份 圆叶肿柄菊素F250-280重量份桑根酮D170-190重量份。
[0012] 优选的用于治疗食道癌的药物组合物,是由如下重量份的原料药组成: 青藏龙胆4350重量份弹刀子菜3240重量份羟基吴茱萸碱380重量份圆叶肿柄菊素 F265重量份桑根酮D180重量份。
[0013] -种治疗食道癌的药物组合物,其特征在于药物组合物可以采用制剂学的常规方 法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。
[0014] -种治疗食道癌的药物组合物,其特征在于药物组合物与化学药或中药组成的治 疗食道癌药物。
[0015] -种治疗食道癌的药物组合物的制备方法,其特征在于按如下步骤制备: 原料药的组成和重量份为:青藏龙胆4330-4360重量份弹刀子菜3220-3260重量份羟 基吴茱萸碱360-390重量份圆叶肿柄菊素 F250-280重量份桑根酮D170-190重量份; 制备方法: (1) 按原料药配比取青藏龙胆、弹刀子菜、羟基吴茱萸碱、圆叶肿柄菊素 F、桑根酮D,混 匀,用重量百分比浓度18.5%乙醇作为溶剂,30°C温浸提取,提取次数为10次,每次提取时间 为20小时,每次溶剂用量为原料药总重量的14倍,滤过,得药渣A和提取液A,提取液A回收乙 醇,浓缩至相对密度1.18,滤过,药液通过LD605大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用重量百 分比浓度47%乙醇溶液洗脱LD605大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度47%乙醇洗脱液,回 收乙醇,浓缩干燥,即得提取物A; (2) 取步骤(1)药渣A,用重量百分比浓度57.5%乙醇作为溶剂,加热回流提取17次,每次 提取时间为1.3小时,每次溶剂用量为药渣A重量的23倍,滤过,得药渣B和提取液B,提取液B 回收乙醇,浓缩至相对密度1.05,滤过,药液通过LSD632大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用 重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱LSD632大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度87%乙醇洗 脱液,回收乙醇,浓缩干燥,即得提取物B; (3) 将提取物A和提取物B混匀,即得药物组合物。
[0016] 优选的一种治疗食道癌的药物组合物的制备方法,其特征在于按如下步骤制备: 原料药的组成和重量份为:青藏龙胆4350重量份弹刀子菜3240重量份羟基吴茱萸碱 380重量份圆叶肿柄菊素 F265重量份桑根酮D180重量份; 制备方法: (1) 按原料药配比取青藏龙胆、弹刀子菜、羟基吴茱萸碱、圆叶肿柄菊素 F、桑根酮D,混 匀,用重量百分比浓度18.5%乙醇作为溶剂,30°C温浸提取,提取次数为10次,每次提取时间 为20小时,每次溶剂用量为原料药总重量的14倍,滤过,得药渣A和提取液A,提取液A回收乙 醇,浓缩至相对密度1.18,滤过,药液通过LD605大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用重量百 分比浓度47%乙醇溶液洗脱LD605大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度47%乙醇洗脱液,回 收乙醇,浓缩干燥,即得提取物A; (2) 取步骤(1)药渣A,用重量百分比浓度57.5%乙醇作为溶剂,加热回流提取17次,每次 提取时间为1.3小时,每次溶剂用量为药渣A重量的23倍,滤过,得药渣B和提取液B,提取液B 回收乙醇,浓缩至相对密度1.05,滤过,药液通过LSD632大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用 重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱LSD632大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度87%乙醇洗 脱液,回收乙醇,浓缩干燥,即得提取物B; (3) 将提取物A和提取物B混匀,即得药物组合物。
[0017] -种治疗食道癌的药物组合物的制备方法,其特征在于药物组合物可以采用制剂 学的常规方法制备成片剂或胶囊剂或滴丸。
[0018] -种治疗食道癌的药物组合物的制备方法,其特征在于药物组合物与化学药或中 药组成治疗食道癌药物。
[0019] 药物组合物治疗食道癌疗效显著。
【具体实施方式】
[0020] 实施例1:治疗食道癌的药物组合物及其制备方法 治疗食道癌的药物组合物的原料药的组成和重量份为:青藏龙胆4350g弹刀子菜 3240g羟基吴茱萸碱380g圆叶肿柄菊素 F265g桑根酮D180g; 制备方法: (1) 按原料药配比取青藏龙胆、弹刀子菜、羟基吴茱萸碱、圆叶肿柄菊素 F、桑根酮D,混 匀,用重量百分比浓度18.5%乙醇作为溶剂,30°C温浸提取,提取次数为10次,每次提取时间 为20小时,每次溶剂用量为原料药总重量的14倍,滤过,得药渣A和提取液A,提取液A回收乙 醇,浓缩至相对密度1.18,滤过,药液通过LD605大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用重量百 分比浓度47%乙醇溶液洗脱LD605大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度47%乙醇洗脱液,回 收乙醇,浓缩干燥,即得提取物A; (2) 取步骤(1)药渣A,用重量百分比浓度57.5%乙醇作为溶剂,加热回流提取17次,每次 提取时间为1.3小时,每次溶剂用量为药渣A重量的23倍,滤过,得药渣B和提取液B,提取液B 回收乙醇,浓缩至相对密度1.05,滤过,药液通过LSD632大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用 重量百分比浓度87%乙醇溶液洗脱LSD632大孔吸附树脂柱,收集重量百分比浓度87%乙醇洗 脱液,回收乙醇,浓缩干燥,即得提取物B; (3) 将提取物A和提取物B混匀,即得药物组合物。
[0021 ]实施例2:治疗食道癌的药物组合物及其制备方法 治疗食道癌的药物组合物的原料药的组成和重量份为:青藏龙胆4330g弹刀子菜 3260g羟基吴茱萸碱360g圆叶肿柄菊素 F280g桑根酮D170g; 制备方法: (1) 按原料药配比取青藏龙胆、弹刀子菜、羟基吴茱萸碱、圆叶肿柄菊素 F、桑根酮D,混 匀,用重量百分比浓度18.5%乙醇作为溶剂,30°C温浸提取,提取次数为10次,每次提取时间 为20小时,每次溶剂用量为原料药总重量的14倍,滤过,得药渣A和提取液A,提取液A回收乙 醇,浓缩至相对密度1.18,滤过,药液通过LD605大孔吸附树脂柱,先用水洗脱,再用重量百 分比浓度47%乙醇溶液洗脱LD605大孔吸附树脂柱,收