[0169] 实施方案F:实施方案A中的方法，其中
[0170] R1 和 R3 为 Cl;并且
[0171] R2 为F。
[0172] 实施方案G:实施方案A中的方法，其中
[0173] R1 为 CF3;并且
[0174] R2 和 R3 为H。
[0175] 实施方案H:实施方案A中的方法，其中
[0176] R4为甲基;并且
[0177] R5 为H。
[0178] 实施方案I:实施方案A中的方法，其中
[0179] R5 为 Η;
[0180] R6为被一个R7取代的C1-C6烷基;并且
[0181 ] R7 为 OR9，S(O)nR10 或 C(O)NR11R12。
[0182] 实施方案J:实施方案A中的方法，其中
[0183] R7 为 C(O)NR11R12;并且
[0184] R12SC1-C4烷基或C 1-C4卤代烷基，每个任选被一个R13取代。实施方案K:实施方案A 中的方法，其中
[0185] R4 为 Cl 或 CH3;
[0186] R5 为 H;
[0187] R6为被一个R7取代的C1-C 6烷基;并且
[0188] R7 为 OR9，S(O)nR10 或 C(O)NR11R12。
[0189] 实施方案L:实施方案K中的方法，其中
[0190] RlSCUBrXF3WCF3SOCH 2CF3;
[0191] R2 为 H;并且
[0192] R3 为H、F、Cl、BrSCF3。
[0193] 实施方案Μ:实施方案L中的方法，其中
[0194] R4 为 CH3;并且
[0195] R7 为 C(O)NR11R120
[0196] 实施方案Ν:实施方案M中的方法，其中
[0197] R1 为 CF3;并且
[0198] R3 为 CUBr 或 CF3。
[0199] 实施方案〇:实施方案M中的方法，其中
[0200] R11 为 Η;并且
[0201] R12SC1-C4 烷基或 C1-C^ 代烷基。
[0202] 实施方案P:实施方案M中的方法，其中
[0203] R11 为 Η;并且
[0204] R12为环丙基或环丙基甲基。
[0205] 具体的实施方案包括实施方案1中的方法，其中式1的化合物选自：
[0206] 4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异I恶脞基]-2-甲基-Ν-(2-吡 啶基甲基)苯甲酰胺，
[0207] 4-[5-(3，5_ 二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异·唑基]-2-甲基-Ν-[2-氧 代_2_[ (2,2,2-二氟乙基)氨基]乙基]苯甲酰胺，
[0208] 4-[5-(3,5_二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异!!恶唑基]-2-甲基-Ν-[2-(甲 硫基）乙基]苯甲酰胺，
[0209] 4-[5-(3,5_二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异_唑基]-2-甲基-Ν-[2-(甲 基亚磺酰基）乙基]苯甲酰胺，
[0210] 4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异赚脞基]-2-甲基-Ν-[2-(甲 磺酰基）乙基]苯甲酰胺，和
[0211] 4-[5-(3，5_二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异醺唑基]-2-甲基-N-[l-甲 基-3-(甲硫基)丙基]苯甲酰胺。
[0212] 其他具体的实施方案包括实施方案1中的方法，其中式1的化合物选自表A和B。下 列缩写用于表A中：C-Pr表示环丙基。
[0213] 表A
[0214]
[0221] 可使用式1的化合物或实施方案1-43或实施方案A-P中中任一项的化合物，通过口 服或非肠道使用所述化合物，来保护动物免受无脊椎寄生害虫侵害。
[0222] 因此，应理解本发明包括用作动物药物，或更具体地讲用作杀寄生物动物药物的 式1的化合物或实施方案1-43或实施方案A-P中任一项的化合物（以及包含它们的组合物）。 要保护的动物定义于实施方案47-55的任一项中。所述无脊椎寄生害虫定义于实施方案56-68的任一项中。所述药物可为口服或肠胃外给药剂型。
[0223] 还应理解，本发明包括在保护动物免受无脊椎寄生害虫侵害的药物生产中，使用 式1的化合物或实施方案1-43或实施方案A-P中任一项的化合物。要保护的动物定义于实施 方案47-55的任一项中。所述无脊椎寄生害虫定义于实施方案56-68的任一项中。所述药物 可为口服或肠胃外给药剂型。
[0224] 还应理解，本发明包括在保护动物免受无脊椎寄生害虫侵害的药物生产中，使用 式1的化合物或实施方案1-43或实施方案A-P中任一项的化合物。要保护的动物定义于实施 方案47-55的任一项中。所述无脊椎寄生害虫定义于实施方案56-68的任一项中。所述药物 可为口服或肠胃外给药剂型。
[0225] 还应理解，本发明包括经包装并且呈现的式1的化合物或实施方案1-43或实施方 案A-P中任一项的化合物以保护动物免受无脊椎寄生害虫侵害。要保护的动物定义于实施 方案47-55的任一项中。所述无脊椎寄生害虫定义于实施方案56-68的任一项中。本发明的 化合物可以口服或肠胃外给药剂型包装和呈现。
[0226] 还应理解，本发明包括用于保护动物免受无脊椎寄生害虫侵害的组合物的制备方 法，所述方法的其特征在于将权利要求1的化合物与至少一种药学或兽医学可接受的载体 混合。要保护的动物定义于实施方案47-55的任一项中。所述无脊椎寄生害虫定义于实施方 案56-68的任一项中。本发明的组合物可以口服或肠胃外给药剂型包装和呈现。
[0227] 式1的异I恶唑啉可按照PCT专利公布WO 2005/085216所述制得。
[0228] 本领域的技术人员将会知道，并非所有的吡啶杂环化物都可形成N-氧化物。本领 域的技术人员将能够识别可形成N-氧化物的那些吡啶杂环化物。用于制备吡啶杂环化物N-氧化物的合成方法是本领域的技术人员非常熟知的，包括使用过氧酸如过乙酸和间氯过氧 苯甲酸(MCPBA)、过氧化氢、烷基氢过氧化物（如叔丁基氢过氧化物）、过硼酸钠和双环氧乙 烷(如二甲基双环氧乙烷)来氧化所述杂环化物。用于制备N-氧化物的这些方法已被广泛描 述和综述于以下文献中，参见例如：T.L.Gilchrist的Comprehensive Organic Synthesis 第 7卷第 748-750 页（S.V.Ley 编辑，Pergamon Press) ;M.Tisler 和B.Stanovnik 的 Comprehensive Heterocyclic Chemistry第3卷第18-20页（A.J.Boulton和A.McKilIop编 辑，Pergamon Press);M·R·Grimmett和B·R··Keene的Advances in Heterocyclic Ch emi stry第43卷第149-161页（A. R. Katritz ky编辑，Academi c Pr ess); M. Ti s Ier和 B·Stanovnik的Advances in Heterocyclic Chemistry第9卷第285-291 页(A.R.Katritzky 和八..13〇1111：011编辑，厶0&(16111；[0?『688);以及6.1!1.016 6 8 61]1&1^阳.3.6.如『81：；[111<：的 Advances in Heterocyclic Chemistry第22卷第390-392页（A.R.Katritzky和 A.J.Boulton编，Academic Press)。
[0229] 本领域的技术人员认识到，由于在环境和生理条件下化合物的盐与它们相应的非 盐形式处于平衡，因此盐与非盐形式具有共同的生物用途。因此，式1结构化合物的多种盐 可用于控制无脊椎害虫和动物寄生虫。式1的化合物的盐包括与无机酸或有机酸例如氢溴 酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、 酒石酸、4-甲基苯磺酸或戊酸的酸加成盐。因此，本发明方法包括选自式1的化合物、其N-氧 化物和盐。
[0230] 根据PCT专利公布WO 2005/085216中描述的方法以及本领域已知的方法可制备下 表1至4中的化合物。这些表公开了可用于本发明方法中的式1结构化合物的具体化合物示 例。以下表中使用如下缩写：Me表示甲基，Et表示乙基，n-Pr表示CH 2CH2CH3，i-Pr表示CH (CH3) 2，c-Pr 表示环丙基，i -Bu 表示 CH2CH (CH3) 2，s-Bu 表示 CH (CH3) CH2CH3，t-Bu 表示 C (CH3) 3， S(O)表示亚磺酰基，S(O)2表示磺酰基，并且C(O)表示羰基。
[0231] 表1
[0232]
[0233]
[0234]
[0235]
聚物、聚乙稀醇、聚乙稀醇共聚物和錯。制剂助剂和添加剂的实例包括由McCutcheon ' s Division,The Manufacturing Confectioner Publishing Co ·出版的McCutcheon's Vol2:Functional Materials(北美和国际年鉴版）；和PCT公布TO 03/024222中所列的那 止匕 -、〇
[0358] 值得注意的是使用式1的化合物与至少一种其他无脊椎寄生害虫防治活性成分组 合的本发明方法。尤其值得注意的是其中其他无脊椎寄生害虫防治活性成分具有与式1的 化合物不同作用位点的此类方法。在某些情况下，与至少一种具有类似防治范围但是不同 作用位点的其他无脊椎寄生害虫防治活性成分组合对于抗性管理将是尤其有利的。因此， 由可用于本发明方法中的式1化合物组成的组合物还包含生物学有效量的至少一种附加无 脊椎寄生害虫防治活性成分，所述活性成分具有相似的防治范围但是具有不同的作用位 点。
[0359] 可在没有其他辅剂的情况下施用式1的化合物，但是最常见的施用是施用制剂，所 述制剂包含一种或多种具有适宜载体、稀释剂和表面活性剂的活性成分，并且根据所设想 的最终用途有可能与食物组合。一种施用方法涉及将式1的化合物的水分散体或精炼油溶 液进行喷雾。与喷雾油、喷雾油浓缩液、粘展剂、辅剂、其他溶剂以及增效剂例如胡椒基丁醚 的组合通常可增强化合物功效。此类喷剂可从喷雾容器例如罐、瓶或其他容器中，经由栗或 通过将其从加压容器例如加压气溶胶喷雾罐中释出来施用。此类喷雾组合物可采取多种形 式，例如喷剂、薄雾、泡沫、烟雾或尘雾。因此，根据具体情况，此类喷雾组合物还可包含推进 剂、发泡剂等。值得注意的是喷雾组合物，所述组合物包含生物学有效量的式1的化合物或 组合物以及载体。此类喷雾组合物的一个实施方案包含生物学有效量的式1的化合物或组 合物以及推进剂。代表性的推进剂包括但不限于甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、丁烯、戊 烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟烃、氯氟烃、二甲基醚以及前述的混合物。值得注意的是用于 防治至少一种无脊椎寄生害虫的喷雾组合物（以及使用由喷雾容器分配出的此类喷雾组合 物的方法），所述无脊椎寄生害虫选自蚊子、墨蚊、厩螫蝇、鹿虻、马虻、黄蜂、胡蜂、大胡蜂、 壁虱、蜘蛛、蚂蚁、蚋等等，包括各种上述害虫或其组合。
[0360] 防治动物寄生物包括防治寄生在宿主动物身体表面(例如肩部、腋窝、腹部、大腿 内侦U)的体外寄生物以及寄生在宿主动物身体内部(例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织） 中的体内寄生物。体外寄生性或疾病传播性害虫包括例如恙螨、壁虱、虱子、蚊子、苍蝇、螨 虫和跳蚤。体内寄生物包括犬恶丝虫、钩虫和蠕虫。式1的化合物和组合物尤其适用于抗击 体外寄生害虫。式1的化合物和组合物适于系统和/或非系统性防治由寄生物对动物造成的 侵染或