一种保肝利胆的大黄口服液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及含有来源于植物、动物或矿物原料的医用保健品,特别涉及一种保肝 利胆的大黄口服液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 肝胆疾病是严重危害人类健康的常见病多发病,目前无特效药物促进肝细胞再生 和防止肝细胞坏死。
[0003] 大黄是多种寥科大黄属的多年生植物的合称,也是中药材的名称。在中国地区的 文献里,"大黄"指的往往是马蹄大黄。在中国,大黄主要作药用,但在欧洲及中东,他们的 大黄往往指另外几个作食用的大黄属品种,茎红色,气清香,味苦而微涩,嚼之粘牙,有砂粒 感。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖。除去细根,刮去外皮,切瓣或段,绳穿成串干燥或直 接干燥?中药大黄具有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒等功效。
[0004] 大黄中具有致泻作用的主要成分是蒽醌甙及双蒽酮甙,其泻下作用较其相应甙元 作用为强.蒽醌戒有:大黄酸-1-葡萄糖戒(Chrysophanol-1-monoglucoside)或大黄酸戒 (Chrysophaein)、大黄素-6-葡萄糖戒(Emodin-6-monoglucoside)、芦荟大黄素-8-葡萄 糖戒(Aloe-emodin-8-monoglucoside)、大黄素甲酿葡萄糖戒(Physcionmonoglucoside)、 大黄酸-8-葡萄糖戒(Rhein-8-monoglucoside);掌叶大黄中还含有大黄素双葡萄糖戒 (Emodindiglucosi-de)、芦荟大黄素双葡萄糖戒(Aloe-emodindiglucosi-de)、大黄酸双 葡萄糖戒(Chrysophanoldiglucoside)。双蒽酮戒有番泻戒A、B、C、D、E、F(SennosideA、 B、C、D、E、F).大黄的致泻效力与其中的结合性大黄酸含量成正比,游离的蒽醌类成分无致 泻作用.番泻甙的泻下作用较蒽醌甙为强,但含量则远较后着为少。
[0005] 游离型蒽醌类主要有:大黄酸(Chrysophanol)、大黄素(Emodin)、大黄素甲醚 (Physcion)、芦苔大黄素(Aloe-emodin)、大黄酸(Rhein)。
[0006] 大黄又含有大黄縣酸(Rheumtannicacids)及其相关物质,如没食子酸(Gallic acid)、儿茶精(Cate-chin)、大黄四聚素(Tetrarin)。此类物质有止泻作用。
[0007] 此外,大黄尚含有脂肪酸、草酸钙、葡萄糖、果糖和淀粉。
[0008] 大黄根状茎含大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等游离蒽醌衍生 物,均无致泻作用。另含以上物质的葡萄糖苷及番泻叶苷A、B、C等结合状蒽醌衍生物,均 有致泻作用。此外尚含鞣质等。大黄根状茎及根有清热泻下、破积去瘀、抗菌消炎等作用。 生用为峻下药,炮制后使用为缓下药。炒炭后又可用于止血。小剂量服用时有健胃、收敛作 用。[5]
[0009] 大黄含有蒽甙,故呈黄色,有通便之效。又含近40%的草酸钙,故多硬渣。其他成 分还有大黄素、胶质、树脂、大黄酸、大黄泻脂和具收敛性的大黄鞣酸。
[0010] 大黄的有效成分口服后,在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发 挥泻下作用.亦有研究证明:大黄发挥泻下作用的另一途径是番泻甙由小肠吸收后,经肝 脏转化为甙元,再刺激胃壁神经丛而引起大肠蠕动致泻,同时一部分以原型或甙元随血转 运到大肠,刺激黏膜下神经丛和更深部肌肉神经丛等,使肠运动亢进,引起泻下.大黄的泻 下成分能排泄于乳汁中,乳妇服用后可影响乳婴,引起婴儿腹泻.
[0011] 大黄具有兴奋和抑制胃肠的双重作用,前者的物质基础是番泻甙,后者的物质基 础是鞣质类,实验表明:大黄汤对小鼠的胃肠道初期呈运动亢进,后期呈运动抑制。低浓度 促进,高浓度抑制。大黄中所含之鞣质对胃肠运动有抑制作用,故在产生泻下作用后可出现 便秘。大剂量使用大黄(1~5g)时,产生泻下作用;小剂量使用大黄(0. 05~0. 3g)时则 出现便秘,其机制与大黄中所含鞣质的收敛作用掩盖了含量过少的泻下成分的作用有关。
[0012] 生大黄和熟大黄治疗急性上消化道出血,均有良好的止血效果,相同剂量下生大 黄的作用更明显,但熟大黄对胃肠道反应小,可大剂量应用。生、熟大黄治疗急性细菌性痢 疾,与西药组疗效一致,但熟大黄组副作用小,患者康复快。大黄含苦味质,服用小剂量粉剂 (0. 6~0. 9g)可促进胃液分泌而有健胃助消化作用。
[0013] 药理作用
[0014] 对消化系统的影响
[0015] (1)泻下作用:作用表现:一般在服药后6~10小时排出稀便。泻下有效成分:认 为主要是番泻甙类。泻下作用机理:番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮, 大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜,使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na+、K+-ATP 酶,阻碍Na+转运,使肠内渗透压升高,保留大量水分,促进肠蠕动而泻下。
[0016] (2)利胆、保肝。
[0017] (3)促进胰液分泌、抑制胰酶活性。
[0018] (4)抗胃及十二指肠溃疡。
[0019] 对血液系统的影响
[0020] (1)止血作用:特点:作用确切、见效快。止血有效成分:a-儿茶素、没食子酸。止 血作用机理:促进血小板的粘附和聚集功能;增加血小板数和纤维蛋白原含量;降低抗凝 血酶III活性;使受伤局部的血管收缩。
[0021] (2)降血脂:降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化 脂质。具体方法:首先肥胖者取仰卧位,暴露腹部,先用热毛巾热敷腹部[有条件的可用红 外线灯或用离子喷雾器照射腹部5-10分钟,灯距25-30cm]以感到温热舒适为宜(注意避 免灼伤皮肤)。再将大黄涂布于腹部,用手掌按顺时针方向或从脐上方约三寸处起,双手上 下按摩,使大黄涂布均匀,由黄棕色变为乳白色,直到被完全吸收为止,这个过程需用10-20 分钟。
[0022] 抗感染作用
[0023] (1)抗病原微生物作用:抗菌谱:敏感的细菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病球 菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等。敏感的病毒有流感病毒、孤儿病毒、乙肝病毒、脊髓灰 质炎病毒等。其他敏感微生物有阿米巴原虫、阴道滴虫、血吸虫及钩端螺旋体等。
[0024] 抗菌有效成分:大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。
[0025] 抗菌作用机理:影响叶酸的酶系统;抑制细菌核酸和蛋白质合成;抑制细菌生物 氧化酶系统;诱生干扰素。
[0026] ⑵抗炎、解热作用
[0027] (3)免疫调节:蒽醌衍生物可抑制非特异性免疫功能。
[0028] (4)抗衰老抗氧化作用,国内外越来越多学者证明,大黄所含鞣质有很好的抗氧化 作用。
[0029] 生大黄泻下力强,故欲攻下者宜生用,入汤剂应后下,或用开水泡服;久煎则泻下 力减弱。酒炙大黄泻下力较弱,活血作用好,易于瘀血证治疗。大黄炭则多用于止血。
[0030] 是药三分毒,中药保健品一定要控制好剂量,使其毒性降到最低。本发明大大改进 中药提取技术,使得中药的有毒成分降到最低,可以使人体吸收,大大提高其利用率。控制 剂量;加强"量效关系"和"量毒关系"研究;运用现代技术,体内外方法结合评价。
【发明内容】
[0031] 本发明所要解决的技术问题在于,肝胆疾病是严重危害人类健康的常见病多发 病,目前无特效药物促进肝细胞再生和防止肝细胞坏死。是药三分毒,中药保健品一定要控 制好剂量,使其毒性降到最低。本发明大大改进中药提取技术,使得中药的有毒成分降到最 低,可以使人体吸收,大大提高其利用率。
[0032] 为解决上述技术问题,本发明一种保肝利胆的大黄口服液,其所述口服液包括以 下重量份数的原料药:大黄10~50份,茵陈10~20份,茯苓10~20份,鱼腥草10~20 份,柴胡10~20份,白芍10~20份,当归10~20份,玉米须10~20份,小蓟10~20 份,虎杖10~20份,枸杞10~20份,女贞子10~20份,柏子仁10~20份,冬瓜皮10~ 20份,天花粉10~20份,莪术10~20份,墨旱莲10~20份,制首乌10~20份,车前子 10~20份,鸡内金10~20份,生地10~20份,板蓝根10~20份。
[0033] 所述保肝利胆的大黄口服液,其所述口服液中各种原料药的重量份数可以为:大 黄10~40份,茵陈10~15份,茯苓10~15份,鱼腥草10~15份,柴胡10~15份,白 苟10~15份,当归10~15份,玉米须10~15份,小蓟10~15份,虎杖10~15份,枸杞 10~15份,女贞子10~20份,柏子仁10~20份,冬瓜皮10~20份,天花粉10~20份, 莪术10~20份,墨旱莲10~20份,制首乌10~20份,车前子10~20份,鸡内金10~ 20份,生地10~20份,板蓝根10~20份。
[0034] 所述保肝利胆的大黄口服液,其所述口服液中各种原料药的重量份数还可以为: 大黄10~30份,茵陈10~20份,茯苓10~20份,鱼腥草10~20份,柴胡10~20份, 白芍10~20份,当归10~20份,玉米须10~20份,小蓟10~20份,虎杖10~20份, 枸杞10~20份,女贞子10~15份,柏子仁10~15份,冬瓜皮10~15份,天花粉10~ 15份,莪术10~15份,墨旱莲10~15份,制首乌10~15份,车前子10~15份,鸡内金 10~15份,生地10~15份,板蓝根10~15份。。
[0035] 为解决上述技术问题,本发明提供一种保肝利胆的大黄口服液的制备方法,其所 述口服液的制备步骤包括:
[0036] a?大黄的制备,作为组分1 ;
[0037] b.将所述其余原料药放入乙醇中加热回流提取2次,作为组分2 ;
[0038] c.将上述两种提取液组分1和组分2合并,浓缩后加蜂蜜或糊精调和,消毒杀菌后 制备成口服液装瓶。
[0039] 所述步骤a中,可以在秋末莖叶枯委或次春发芽前米挖,除去细根,刮去外皮,切 瓣或段,绳穿成串干燥或直接干燥,然后将其浸泡占其质量10倍量的乙醇中1-2小时,然后 放入提取罐加热提取2次,每次1-2小时,去上清液,合并提取液,100-120目滤过,再经截流 分子量为5000