、平厮蠕抱属(Bipolaris) ,Syn:长蠕抱属巧elminthosporium))引起； [03化]炭痘菌属病害，例如由毛核炭痘菌(Colletotricluim coccodes)引起；
[0306] 镶抱属病害，例如由黄色镶抱引起；
[0307] 赤霉属病害，例如由玉蜀泰赤霉(Gibberella zeae)引起；
[0308] 壳球抱属(Macrophomina)病害，例如菜豆生壳球抱(Macrophomina phaseolina) 引起；
[0309] 小画线壳属（Monographel la)病害，例如由雪腐小画线壳（Monographel Ia nivalis)弓旭；
[0310] 青霉属病害，例如由扩展青霉(Penicilli皿expans皿）引起；
[0；3川茎点霉属帅oma)病害，例如由黑腔茎点霉帅oma Iingam)引起；
[0312]拟茎点霉属帅omopsis)病害，例如由大豆拟茎点霉帅omopsis SOjae)引起；
[0313] 疫霉属病害，例如由恶疫霉(Phyto地thora cactorum)引起；
[0314] 核腔菌属病害，例如由麦类核腔菌(Pyrenophora graminea)引起；
[0；31引梨抱属(Pyricularia)病害，例如由稻梨抱菌(Pyricularia oryzae)引起；
[0316] 腐霉属病害，例如由终极腐霉(F>ythium ultimum)引起；
[0317] 丝核菌属病害，例如由立枯丝核菌(I^iizoctonia solani)引起；
[0318] 根霉菌属(化izopus)病害，例如由稻根霉菌(化izopus oryzae)引起；
[0319] 小核菌属(Sclerotium)病害，例如由齐整小核菌(Sclerotium rolfsii)引起；
[0320] 壳针抱属(Septoria)病害，例如由颖枯壳针抱(Septoria nodorum)引起；
[0321] 核瑚菌属(Typhu 1 a)病害，例如由肉抱核瑚菌(Typhu 1 a incarnata)引起；
[0322] 轮枝抱属(VertiCiIlium)病害，例如由大丽花轮枝抱(VerticiIlium dahliae)引 起；
[0323] 溃瘍病（Ca址er)、扫靑病(broom)和梢枯病，例如：
[0324] 丛赤壳属(化Ctria)病害，例如由仁果干癌丛赤壳菌(化Ctria galligena)引起；
[0325] 枯萎病，例如：
[03%] 链核盘菌属(Monilinia)病害，例如由核果链核盘菌(Monilinia Iaxa)引起；
[0327]叶瘤病或缩叶病，例如：
[032引外囊菌属(Ta地rina)病害，例如由桃外囊菌(Ta地rina deformans)引起；
[0329] 木本植物的衰退病，例如：
[0330] 埃斯卡属化sea)病害，例如由根霉格抱菌(PhaemonieIla clamydospora)引起；
[0331] 葡萄顶枯病化Utypa dyeback)，例如由葡萄顶枯菌化Utypa lata)引起；
[0332] 愉树荷兰病(Dutch elm disease)，例如由愉长瞭壳(Ceratocystis ulmi)引起；
[0333] 花和种子的病害，例如：
[0334] 葡萄抱属病害，例如由灰葡萄抱(Botrytis cinerea)引起；
[0335] 块茎病害，例如：
[0336] 丝核菌属病害，例如由立枯丝核菌(化izoctonia solani)引起；
[0337] 长蠕抱属病害，例如由茄病长蠕抱巧elminthospori皿solani)引起。
[0338] 本发明的化合物也可用于制备用于治疗性或预防性治疗人或动物真菌疾病的组 合物，所述真菌疾病例如为真菌病(mycose)、皮肤病、发癖(trichophyton diseases)和念 珠菌病或由曲霉属种(Aspergillus spp.)(如烟曲霉(Aspergillus fumigatus))引起的疾 病。
[0339] 本发明还设及本文所定义的式(I)化合物用于防治植物致病真菌的用途。
[0340] 本发明还设及本文所定义的式(I)化合物用于处理转基因植物的用途。
[0341] 本发明还设及本文所定义的式（I)化合物用于处理种子和转基因植物的种子的用 途。
[0342] 本发明还设及制备用于防治植物致病有害真菌的组合物的方法，其特征在于，将 本文所定义的式（I)的衍生物与增充剂(extender)和/或表面活性剂混合。
[0343] 现参考下表1的化合物实施例和W下的制备或效果实施例来说明本发明的各个方 面。
[0344] 下表1W非限制性的方式说明本发明化合物的实施例。
[0345]
[0346] 在表1中，我们使用W下缩写用于本发明通用结构（I)中所指定的主张的单元"A\ A化'：
[0；347]
[0；34引表1 [0349]
[(
色谱法)采用W下方法进行的：
[0巧2] Wlc-MS测量是在抑2.7下、采用含0.1%甲酸的水和乙腊(含0.1%甲酸)作为洗 脱液，采用10%乙腊至95%乙腊的线性梯度进行的。
[0353] 校准是采用具有已知Io评值(使用保留时间、采用连续的烧酬之间的线性插值法 测量Io评值)的无支链烧-2-酬(具有3-16个碳原子)进行的。A-maX值是使用200nm-400nm的 UV光谱和色谱信号的峰值确定的。
[0354] NMR峰列表
[035引所选择的实施例的Ih-NMR数据WIH-NMR-峰列表的形式给出。对于各信号峰，列出 了 Wppm表示的S-值和位于圆括号中的信号强度。S-值-信号强度对之间W分号隔开。
[0356]因此，一个实施例的峰列表具有W下形式：
[0；357] Si (强隨）；S2(强度2);……..；Si (强腹）；……；Sn(强度n)
[0361]
[0362] 尖锐信号的强度与醒R谱的打印实例中的信号高度（W厘米计)相关，并显示与信 号强度的真实关系。从宽信号中，可显示几个峰或信号的中部W及它们与光谱中最强信号 相比的相对强度。
[0363] 为校准Ih光谱的化学位移，我们使用四甲基硅烷和/或所使用的溶剂的化学位移， 尤其是在DMSO中测定光谱的情况中。因此，在NMR峰列表中，可出现但并不必然出现四甲基 硅烷峰。
[0364] Ih-NMR峰列表与典型的Ih-NMR打印件类似，并且因此通常含有在典型的NMR-说明 中所列出的所有峰。
[0365] 另外，它们可像经典Ih-醒R打印件一样显示溶剂的信号、同为本发明目的的目标 化合物的立体异构体的信号、和/或杂质峰。
[0366] 为显示位于溶剂和/或水的S范围内的化合物信号，在我们的Ih-醒R峰列表中显示 了常见的溶剂峰(例如DMSO-Ds中的DMSO峰)和水的峰，并且它们大体上通常具有高的强度。
[0367] 与目标化合物的峰相比，目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰大体上通 常具有较低的强度(例如纯度>90% )。
[0368] 此类立体异构体和/或杂质对于特定制备方法来说可能是特有的。因此，它们的峰 可有助于通过"畐[]产物指纹（side-p;roducts-finge;rp;rintsr来确认我们的制备方法的再 现。
[0369] 使用已知方法(MestreC、ACD-模拟，还可使用经验评估的预期值)计算目标化合物 的峰的专业人员可分离目标化合物的峰，需要时任选使用额外的强度过滤器。运种分离与 在典型Ih-NM的兑明中挑选相关峰类似。
[0370] 可在研究公开数据库（Research Disclosure Database)第564025号的公开出版 物"专利申请中的應R峰列表数据的引用（Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications)"中找到峰列表形式的NMR-数据描述的其他详细信息。
[0371：
[0372] 在表2中，我们使用W下缩写用于本发明通用结构(VIII)中所指定的主张的单元 "Ai":
[0373]
[0374] 亲 2
[0375]
[0376] Io评值的测量是根据邸C directive 79/831附录V.A8通过反相柱HPLC(高效液相 色谱法)采用W下方法进行的：
[0377] Wlc-MS测量是在抑2.7下、采用含0.1%甲酸的水和乙腊(含0.1%甲酸)作为洗 脱液，采用10%乙腊至95%乙腊的线性梯度进行的。
[0378] 校准是采用具有已知Io评值(使用保留时间、采用连续的烧酬之间的线性插值法 测量Io评值)的无支链烧-2-酬(具有3-16个碳原子)进行的。A-maX值是使用200nm-400皿的 UV光谱和色谱信号的峰值确定的。
[0379] NMR峰列表
[0380] 所选择的实施例的Ih-NMR数据WIH-NMR-峰列表的形式给出。对于各信号峰，列出 了 Wppm表示的S-值和位于圆括号中的信号强度。S-值-信号强度对之间W分号隔开。
[0381] 因此，一个实施例的峰列表具有W下形式：
[0382] Si(强隨）；S2(强度2);……；Si(强腹）；……；Sn(强臨）。
[038引 NMR峰列表2
[0 祁 41
[0385] 尖锐信号的强度与醒R谱的打印实例中的信号高度（W厘米计)相关，并显示与信 号强度的真实关系。从宽信号中，可显示几个峰或信号的中部W及它们与光谱中最强信号 相比的相对强度。
[0386] 为校准Ih光谱的化学位移，我们使用四甲基硅烷和/或所使用的溶剂的化学位移， 尤其是在DMSO中测定光谱的情况中。因此，在NMR峰列表中，可出现但并不必然出现四甲基 硅烷峰。
[0387] Ih-NMR峰列表与典型的Ih-NMR打印件类似，并且因此通常含有典型的NMR-说明中 所列出的所有峰。
[03则另外，它们可像经典Ih-醒R打印件一样显示溶剂的信号、同为本发明目的的目标 化合物的立体异构体的信号、和/或杂质峰。
[0389] 为显示位于溶剂和/或水的S范围内的化合物信号，在我们的Ih-醒R峰列表中显示 了常见的溶剂峰(例如DMSO-Ds中的DMSO峰)和水的峰，并且它们大体上通常具有高的强度。
[0390] 与目标化合物的峰相比，目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰大体上通 常具有较低的强度(例如纯度>90% )。
[0391 ]此类立体异构体和/或杂质对于特定制备方法来说可能是特有的。因此，它们的峰 可有助于通过"畐[]产物指纹（side-p;roducts-finge;rp;rintsr来确认我们的制备方法的再 现。
[0392] 使用已知方法(MestreC、ACD-模拟，还可使用经验评估的预期值)计算目标化合物 的峰的专业人员可分离目标化合物的峰，需要时任选使用额外的强度过滤器。运种分离与 在典型Ih-NM的兑明中挑选相关峰类似。
[0393] 可在研究公开数据库（Research Disclosure Database)第564025号的公开发表 物"专利申请中的應R峰列表数据的引用（Citation of NMR Peaklist Data within Patent Applications)"中找到峰列表的NMR-数据描述的其他详细信息。
[0394] 生物学
[0395] 实施例A:灰葡萄抱(Botrytis cinerea)体内预防性测试(灰霉病）
[0396] 测试用的活性成分通过在丙酬/二甲基亚讽/tween?的混合物中均质化而制得， 然后用水稀释，W获得所需的活性材料浓度。
[0397] 将小黄瓜的幼株通过喷洒上述方法制备的活性成分来进行处理。对照植株仅用含 丙酬/二甲基亚讽/tween?的水溶液进行处理。
[0398] 24小时后，通过向叶子喷洒灰葡萄抱抱子的水悬浮液来感染植株。将被感染的小 黄瓜植株在17 °C和90 %相对湿度条件下培养。
[0399] 在接种后4-5天时，对测试进行评估。0%表示对应于对照植株的功效，而100%的 功效表不未观察到病害。
[0400] 在运个测试中，在SOOppm的活性成分浓度下，如下本发明的化合物显示出至少 70%的功效。
[0401]
[0402] 实施例B:致病疫霉(Phyto地thora infestans)体内预防性测试(番茄晚疫病）。
[0403] 测试用的活性成分通过在丙酬/二甲基亚讽/tween?的混合物中均质化而制得， 然后用水稀释，W获得所需的活性物质浓度。
[0404] 将番茄的幼株通过喷洒上述方法制备的活性成分来进行处理。对照植株仅用含丙 酬/二甲基亚讽/tween饭的水溶液进行处理。
[0405] 24小时后，通过向叶子喷洒致病疫霉抱子的水悬浮液来感染植物。将被感染的番 茄植株在16-18°C和100%相对湿度条件下培养5天。
[0406] 在接种后5天，对测试进行评估。0%表示对应于对照植株的功效，而100%的功效 表不未观察到病害。
[0407] 在运个测试中，在5(K)ppm活性成分浓度下，如下本发明的化合物显示出至少70% 的功效。
[040引
[0409] 实施例C:圆核腔菌(Pyrenophora teres)体内预防性测试(大麦网斑病）
[0410] 测试用的活性成分通过在丙酬/二甲基亚讽Aween⑥的混合物中均质化而制得， 然后用水稀释，W获得所需的活性物质浓度。
[0411] 将大麦的幼株通过喷洒上述方法制备的活性成分来进行处理。对照植株仅用含丙 酬/二甲基亚讽/ twe:en敏前水溶液进行处理。
[0412] 24小时后，通过向叶子喷洒圆核腔菌抱子的水悬浮液来感染植物。将被感染的大 麦植物在20°C和100 %相对湿度条件下培养48小时，然后在20°C和70-80 %相对湿度条件下 培养12天。
[0413] 在接种后14天，对测试进行评估。0 %表示对应于对照植株的功效，而100 %的功效 表示未观察到病害。
[0414] 在运个测试中，在SOOppm的活性成分浓度下，如下本发明的化合物显示出至少 70%的功效。
[0415]
[0416] 实施例D:单轴霉属(Plasmopara)测试(葡萄藤)/预防性
[0417] 溶剂：24.5重量份的丙酬
[0418] 24.5重量份的二甲基乙酷胺
[0419] 乳化剂：1重量份的烷基芳基聚乙二醇酸
[0420] 为制备活性化合物的合适制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓缩物用水稀释至所需浓度。
[0421] 为进行预防性活性的测试，将活性化合物的制剂W所述施用率对幼株进行喷雾。 喷雾涂层干燥后，采用葡萄生单轴霉(Plasmopara Viticola)抱子的水悬浮液感染植物，然 后将植株在约20°C和100 %的相对大气湿度的培养箱中放置1天。随后，将植物在约2 TC和 约90%相对大气湿度的溫室中放置4天。然后，将植株进行喷雾并在培养箱中放置1天。
[0422] 接种后6天，对测试进行评估。0%表示对应于未处理对照植株的功效，而100%的 功效表示未观察到病害。
[0423] 在运个测试中，在IOppm的活性成分浓度下，如下本发明的化合物显示出70%或甚 至更高的功效。
[0424]
[04 巧]
[04%] 化学
[0427] W下实施例W非限制性的方式对本发明式(I)化合物的制备和功效进行说明。
[0428] 制备实施例1:根据方法Pl制备{6-[({[(Z)-(4-甲基-5-硫代-4,5-二氨-1，2,4-嗯 二挫-3-基）（苯基)亚甲基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋(化合物1)
[0429] 步骤 1:
[0430] 向（2Z)-(径基亚氨基）（苯基）乙腊（120邑，0.82111〇1，1当量)在1.化乙腊的溶液中加 入舰化钟（13.6邑，82111111〇1，0.1当量)和碳酸飽(40如1.23111〇1，1.5当量），然后加入[6-(氯甲 基)邮晚-2-基]氨基甲酸叔下醋（199旨，0.82111〇1，1当量)在化乙腊和360血01。中的溶液。将 反应物在室溫下揽拌过夜。将混合物倾入化水中并揽拌过夜。过滤沉淀物并干燥，得到{6-[({[(Z)-氯基（苯基）亚甲基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋（270g，收率 91%，仅1个朽异构体），其为白色固体。
[0431] 步骤 2:
[04扣]向{6-[({[(Z)-氯基(苯基)亚甲基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋 (150旨，426111111〇1，1当量)在异丙醇（化)的溶液中加入盐酸径胺(88.7旨，1.28111〇1，3当量)在异 丙醇（IL)中的溶液，然后，加入碳酸钟（176旨，1.28111〇1，3当量)和水(525111〇。将反应物在75 °C下揽拌5小时并在室溫下揽拌过夜。过滤沉淀物，用水洗涂并干燥，得到{6-[({[(lZ，2Z)-2-氨基-2-巧圣基亚氨基）-1-苯基亚乙基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋 (139g，收率82%)，其为白色固体。
[043；3]步骤 3:
[0434]向{6-[({[(lZ，2Z)-2-氨基-2-巧圣基亚氨基)-1-苯基亚乙基]氨基}氧基）甲基]化 晚-2-基}氨基甲酸叔下醋（153邑，397111111〇1，1当量)在乙腊(2.5〇的溶液中加入〔01(65.8邑， 406mmol，1.02当量）。将混合物在80°C下加热3小时。过滤沉淀物，用水和二异丙酸洗涂并干 燥，得到{6-[({[(Z)-(5-氧代-4,5-二氨-1，2,4-嗯二挫-3-基）（苯基)亚甲基]氨基}氧基） 甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋（124g，收率53 % )，其为澄色粉末。
[043引步骤4:
[0436]向{6-[({[(Z)-(5-氧代-4,5-二氨-1，2,4-嗯二挫-3-基）（苯基)亚甲基]氨基}氧 基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋（124旨，300111111〇1，1当量)在16〔則3〇和01。(500血）的 溶液中加入碳酸钟(49. Sg，360mmo 1，1.2当量），然后，加入舰甲烧(64g，450mmo 1，1.5当量）。 将反应物在室溫下揽拌8小时。浓缩反应物并加入水(5L)。将混合物用二氯甲烧萃取。合并 有机相，用饱和LiCl水溶液和水洗涂，经MgS〇4干燥并浓缩，得到{6-[ ({[ (Z)-(4-甲基-5-氧 代-4，5-二氨-1，2，4-嗯二挫-3-基）（苯基）亚甲基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸 叔下醋（128g，收率86%)。
[0437]步骤 5:
[043引向!6-[({[(Z)-(4-甲基-5-氧代-4,5-二氨-1，2,4-嗯二挫-3-基）（苯基)亚甲基] 氨基隨基）甲基]邮晚-2-基傷基甲酸叔下醋(9.0旨，21.2臟〇1，1当量)在1'邸(451111^的溶液 中加入IN的化OH(IOSmL)。将混合物在60°C下揽拌过夜。将混合物在室溫下用IN的HCl (1051111〇中和并用二氯甲烧萃取。分层并将有机层用1邑5〇4干燥，然后浓缩，得到{6-[({[(12,22)-2-(径基亚氨基）-2-(甲基氨基）-1-苯基亚乙基]氨基}氧基）甲基]化晚-2-基}氨基甲酸叔下醋(7.19g，90% )，化合物VIII-I，其为黄色固体。
[0439] 步骤 6:
[0440] 在(TC下，向{6-[({[(lZ，2Z)-2-(^基亚氨基)-2-(甲基氨基)-1-苯基亚乙基]氨 基}氧基）甲基]邮晚-2-基}氨基甲酸叔下醋（100111邑，0.213111111〇1，1当量)在1'邸(21111^的溶液 中加入立乙胺（0.059mL，0.426mmol，2当量），然后，加入硫光气（24.5mg，0.213mmol，l当 量）。将混合物在室溫下揽拌45分钟。加入水和乙酸乙醋。分层并用MgS〇4干燥有机层，浓缩。 残余物通过硅胶色谱法纯化，得到{6-[ ({[ (Z)-(4-甲基-5-硫代-4，5-二氨-1，2，4-嗯二挫- 3-基）（苯基)亚甲基]氨基}氧基）甲基]邮晚-2-基傷基甲酸叔下醋(70mg，70%)。
[0441] 制备实施例2:根据方法P7制备3-[(Z)-{[(6-氨基化晚-2-基）甲氧基]亚氨基}(苯 基）甲基]-4-甲基-1,2,4-嗯二挫-5(4H)-硫酬(化合物7)
[0442] 向!6-[({[(Z)-(4-甲基-5-硫代-4,5-二氨-1，2,4-嗯二挫-3-基）（苯基)亚甲基] 氨基}氧基）甲基]邮晚-2