唑苯衍生物及其晶体的利记博彩app

文档序号:11106980阅读:来源:国知局

技术特征:

1. 4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的晶体。

2.权利要求1所述的晶体,该晶体为A晶。

3.权利要求2所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱中,在衍射角2θ=8.6°、10.2°、13.3°、14.4°、18.5°、19.9°、21.8°、25.1°、25.6°、26.6°、27.1°和29.5°处具有特征峰。

4.权利要求2所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱具有图1所示的图案。

5.权利要求2所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)中,在化学位移为116.3ppm、117.6ppm、120.0ppm、123.6ppm、125.9ppm、127.4ppm、143.7ppm、151.8ppm、161.1ppm、162.3ppm和165.5ppm处具有特征峰。

6.权利要求2所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)具有图5所示的图案。

7.权利要求2所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)中,在波数为745cm-1、822cm-1、889cm-1、975cm-1、997cm-1、1611cm-1和1705cm-1处具有特征吸收峰。

8.权利要求2所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)具有图8所示的图案。

9.权利要求2所述的晶体,其中,热重分析/示差热分析中的放热峰为222℃。

10.权利要求1所述的晶体,该晶体为B晶。

11.权利要求10所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱中,在衍射角2θ=10.1°、12.6°、13.1°、14.0°、18.6°、24.2°、25.2°、25.7°、27.2°和30.5°处具有特征峰。

12.权利要求10所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱具有图2所示的图案。

13.权利要求10所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)中,在化学位移为115.4ppm、118.0ppm、119.8ppm、123.2ppm、126.4ppm、129.1ppm、142.7ppm、151.2ppm、160.9ppm和166.6ppm处具有特征峰。

14.权利要求10所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)具有图6所示的图案。

15.权利要求10所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)中,在波数为744cm-1、810cm-1、972cm-1、997cm-1、1005cm-1、1611cm-1和1710cm-1处具有特征吸收峰。

16.权利要求10所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)具有图9所示的图案。

17.权利要求10所述的晶体,其中,热重分析/示差热分析中的放热峰为225℃,为无水晶体。

18.权利要求1所述的晶体,该晶体为C晶。

19.权利要求18所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱中,在衍射角2θ=7.2°、12.5°、13.0°、14.7°、19.2°、20.0°、21.4°、21.7°、24.7°和26.0°处具有特征峰。

20.权利要求18所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱具有图3所示的图案。

21.权利要求18所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)中,在化学位移为116.1ppm、119.6ppm、123.1ppm、126.1ppm、127.1ppm、130.0ppm、143.6ppm、150.3ppm、158.3ppm、160.7ppm、163.9ppm、165.5ppm和167.0ppm处具有特征峰。

22.权利要求18所述的晶体,其中,固体NMR光谱(13C)具有图7所示的图案。

23.权利要求18所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)中,在波数为745cm-1、751cm-1、809cm-1、820cm-1、971cm-1、1006cm-1、1613cm-1、1682cm-1和1710cm-1处具有特征吸收峰。

24.权利要求18所述的晶体,其中,红外吸收光谱(KBr法)具有图10所示的图案。

25.权利要求18所述的晶体,其中,热重分析/示差热分析中的吸热峰为88℃,放热峰为225℃。

26. 4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸钠。

27.权利要求26所述的化合物的晶体。

28.权利要求27所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱中,在衍射角2θ=7.2°、10.9°、13.3°、15.9°、18.2°、20.8°、22.1°、25.2°、26.1°和29.1°处具有特征峰。

29.权利要求27所述的晶体,其中,粉末X射线衍射光谱具有图4所示的图案。

30.权利要求27所述的晶体,其中,热重分析/示差热分析中的放热峰为281℃。

31.药物组合物,该药物组合物包含:权利要求1~30中任一项所述的化合物或其晶体,和药学上可接受的载体。

32.黄嘌呤氧化酶抑制药,该黄嘌呤氧化酶抑制药含有权利要求1~30中任一项所述的化合物或其晶体作为有效成分。

33.选自痛风、高尿酸血症、肿瘤溶解综合征、尿道结石、高血压、血脂异常、糖尿病、心血管疾病、肾疾病、呼吸系统疾病、炎性肠病和自身免疫性疾病的一种以上疾病的治疗药或预防药,该治疗药或预防药含有权利要求1~30中任一项所述的化合物或其晶体作为有效成分。

34. 4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的晶体(A晶)的制备方法,该制备方法包括下述的步骤:

将4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的烷基酯悬浮于溶剂中,添加碱的水溶液进行水解的步骤;和

将反应物进行中和的步骤。

35.权利要求34所述的制备方法,该制备方法进一步包括:向中和物中加入水进行搅拌的步骤。

36. 4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的晶体(B晶)的制备方法,该制备方法包括:将4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的A晶悬浮于溶剂中的步骤。

37.权利要求36所述的制备方法,该制备方法进一步包括:将悬浮液进行加热的步骤。

38.权利要求36或37所述的制备方法,其中,溶剂为醚类、酮类、酯类、醇类、水、或它们的混合溶剂。

39. 4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的晶体(C晶)的制备方法,该制备方法包括:将4-甲基-2-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(1H-1,2,3,4-四唑-1-基)苯基]-1,3-噻唑-5-甲酸的N,N-二甲基甲酰胺溶液进行结晶。

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