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文档序号:11141203阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种化合物或其可药用盐,该化合物以式(I)表示:

上式(I)中,

X为:

式:所表示的基团、式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团、羟基烷基、或式:-CO-NH(RX)(式中,RX为取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基)所表示的基团,

C环为取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环或者取代或未取代的非芳香族杂环,

RF为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基,

X1为式:

中的任一者所表示的基团,

L、J1及V1分别独立为氢、卤素、羟基、取代或未取代的氨基或者取代或未取代的烷基氧基,

J2及V2分别独立为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基,

或,J1与J2和/或V1与V2也可一起形成氧代基,

Ra1及Rb1分别独立为氢、卤素、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、甲酰基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的氨磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的脲基、胍基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基铵、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的烯基磺酰基、取代或未取代的炔基磺酰基、取代或未取代的烷基膦酰基、取代或未取代的二炔基膦酰基、取代或未取代的烷基羰基氧基、取代或未取代的烯基羰基氧基、取代或未取代的炔基羰基氧基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、取代或未取代的芳香族碳环氧基、取代或未取代的非芳香族碳环氧基、取代或未取代的芳香族杂环氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的芳香族碳环羰基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基、取代或未取代的芳香族杂环羰基、取代或未取代的非芳香族杂环羰基、取代或未取代的芳香族碳环氨基、取代或未取代的非芳香族碳环氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的非芳香族碳环磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基或者取代或未取代的非芳香族杂环磺酰基,

Ra2及Rb2分别独立为氢、卤素、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的烯基氧基、取代或未取代的炔基氧基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的烷基羰基氧基、取代或未取代的烯基羰基氧基、取代或未取代的炔基羰基氧基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烯基氧基羰基、取代或未取代的炔基氧基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烯基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基炔基,

Ra3及Rb3分别独立为氢、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烯基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基炔基,

或,Ra2与Ra3和/或Rb2与Rb3也可分别独立地一起形成氧代基、取代或未取代的亚氨基或硫代基,或者也可与邻接的原子一起形成取代或未取代的非芳香族碳环、或者取代或未取代的非芳香族杂环,

Ra4、Rb4及Rc4分别独立为氢、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基、取代或未取代的炔基羰基或者取代或未取代的非芳香族碳环基,

Rb5为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基,

A环及B环分别独立为取代或未取代的含氮芳香族杂环或者取代或未取代的含氮非芳香族杂环,

T为单键、-N(Ra5)-或-O-,

Ra5为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烯基羰基或者取代或未取代的炔基羰基,

m及n分别独立为0~10的整数,

Y为式:

中的任一者所表示的基团,

RA为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基,

RB及RC分别独立为氢、羟基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基或者取代或未取代的炔基,

或,RB与RC也可一起形成氧代基、取代或未取代的亚氨基或硫代基,或者也可与邻接的原子一起形成取代或未取代的非芳香族碳环或者取代或未取代的非芳香族杂环,

RD为氢、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的氨基甲酰基、取代或未取代的脒基、取代或未取代的胍基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基或者取代或未取代的非芳香族杂环基,

RE为氢、羟基或者取代或未取代的氨基,

q为0~10的整数,

其中,

(i)X为-CH2-OH且Y为-NH2的化合物、及

(ii)X为式:

中的任一者所表示的基团且Y为-NH2的化合物除外。

2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中,

X为式:所表示的基团或式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐,其中,

J1、L及V1为羟基,

J2及V2为氢。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,

X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,X1为式(III)所表示的基团,T为单键。

5.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra1为卤素、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、取代或未取代的非芳香族杂环氨基、取代或未取代的烷基铵、氨基甲酰基、氨磺酰基、磺基、氰基、取代或未取代的脲基、胍基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的烷基膦酰基、取代的氨磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基或者取代或未取代的非芳香族杂环基,

上述取代或未取代的氨基选自由氨基、羟基氨基、氨磺酰基氨基、取代或未取代的烷基氨基、取代或未取代的烷基磺酰基氨基、取代或未取代的非芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族碳环羰基氨基、取代或未取代的芳香族杂环羰基氨基、及取代或未取代的非芳香族杂环羰基氨基所组成的组,

上述取代或未取代的脲基选自由脲基、取代或未取代的烷基脲基、取代或未取代的芳香族杂环脲基、及取代或未取代的芳香族杂环脲基所组成的组,

上述取代的氨磺酰基为取代或未取代的芳香族杂环氨磺酰基。

6.如权利要求4或5所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra2分别独立为氢、卤素、羟基、羧基、氨基、氨基甲酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基或者取代或未取代的烷基羰基,

Ra3分别独立为氢、卤素、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基,

或,Ra2与Ra3也可一起形成氧代基,或者也可与邻接的原子一起形成非芳香族碳环或非芳香族杂环。

7.如权利要求4至6中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra4为氢、羟基、氨基、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的非芳香族碳环基。

8.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,

X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,X1为式(III)所表示的基团,

T为-N(Ra5)-或-O-。

9.如权利要求8所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra1为羟基、羧基、取代的氨基、取代或未取代的芳香族杂环氨基、甲酰基、氨基甲酰基、氰基、胍基、取代或未取代的烷基氧基、取代或未取代的非芳香族杂环氧基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的烷基氧基羰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳香族杂环磺酰基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的非芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基、取代或未取代的非芳香族杂环基、或取代的脲基,

上述取代的氨基为羟基氨基、或者取代或未取代的烷基氨基,

上述取代的脲基为取代或未取代的芳香族杂环脲基。

10.如权利要求8或9所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra2分别独立为氢、羟基或者取代或未取代的烷基,

Ra3分别独立为氢或者取代或未取代的烷基,

或,Ra2与Ra3也可一起形成氧代基或硫代基,或者也可与邻接的原子一起形成取代或未取代的非芳香族碳环。

11.如权利要求8至10中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,Ra4为氢。

12.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,X1为式(IV)所表示的基团。

13.如权利要求12所述的化合物或其可药用盐,其中,Rb1为羟基。

14.如权利要求12或13所述的化合物或其可药用盐,其中,

n为1或2,Rb2分别独立为氢或羟基,

Rb3为氢。

15.如权利要求12至14中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,Rb4为氢,Rb5为氢或者取代或未取代的烷基。

16.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,X1为式(V)所表示的基团。

17.如权利要求16所述的化合物或其可药用盐,其中,A环为取代或未取代的含氮非芳香族杂环。

18.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,X1为式(VI)所表示的基团。

19.如权利要求18所述的化合物或其可药用盐,其中,B环为取代或未取代的含氮非芳香族杂环。

20.如权利要求18或19所述的化合物或其可药用盐,其中,Rc4为氢。

21.如权利要求1至20中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,RF为氢。

22.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式(II)所表示的基团,该基团为式:

所表示的基团,

D环及E环分别独立为取代或未取代的芳香族碳环、取代或未取代的非芳香族碳环、取代或未取代的芳香族杂环或者取代或未取代的非芳香族杂环,

Z为单键、亚烷基、-O-、-S-或-N(H)-。

23.如权利要求22所述的化合物或其可药用盐,其中,D环为取代或未取代的芳香族杂环,E环为取代或未取代的芳香族碳环或者取代或未取代的芳香族杂环。

24.如权利要求22或23所述的化合物或其可药用盐,其中,Z为单键。

25.如权利要求22至24中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,E环的取代基为烷基氨基。

26.如权利要求1至25中任一项所述化合物或其可药用盐,其中,

RA分别独立为氢或者取代或未取代的烷基,

RB分别独立为氢、羟基、或者取代或未取代的氨基,

RC分别独立为氢、羟基、或者取代或未取代的氨基,

或,RB与RC也可一起形成氧代基、或者取代或未取代的亚氨基,

RD为氢、羟基、羧基、取代或未取代的氨基、氨基甲酰基、胍基、取代或未取代的芳香族碳环基、取代或未取代的芳香族杂环基或者取代或未取代的非芳香族杂环基,

RE为氨基,

上述取代或未取代的氨基为氨基或者取代或未取代的烷基氨基,

上述取代或未取代的亚氨基为亚氨基、羟基亚氨基或氰基亚氨基。

27.如权利要求1至25中任一项所述的化合物或其可药用盐,其中,Y为NH2

28.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中,X为羟基烷基,q为1~10的整数。

29.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式:-CO-NH(RX)所表示的基团,式中,RX为取代或未取代的非芳香族杂环氧基烷基。

30.如权利要求3所述的化合物或其可药用盐,其中,X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,

X1为式(III)所表示的基团,

T为-N(H)-,

Ra1为羧基、氨基甲酰基或取代的氨基,

Ra2分别独立为氢或羟基,

Ra3及Ra4为氢,

m为2,

Y为NH2

上述取代的氨基为取代或未取代的烷基氨基。

31.一种医药组合物,其含有权利要求1至30中任一项所述的化合物或其可药用盐。

32.如权利要求31所述的医药组合物,其具有抗真菌作用。

33.下式中任一者表示的化合物或其可药用盐:

34.一种权利要求1至30中任一项所述的化合物的制造方法,该化合物中X为式:-N(RF)-CO-X1所表示的基团,该方法包括:使用权利要求33的化合物或其可药用盐。

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