的限制，采用本领域技术人员熟知的药物 学上可接受的制剂辅料即可。在本发明中，所述制剂辅料用于将活性物质进行有效包裹，并 缓慢释放。当所述制剂辅料与两亲性焦磷酸盐衍生物结合后，使本发明提供的具有牙齿靶 向功能的纳米粒具有较强的牙齿靶向能力。在本发明中，所述制剂辅料能够包覆活性成分。 在本发明中，所述制剂辅料优选为无刺激性味道的制剂辅料，这种制剂辅料制备得到的具 有牙齿靶向功能的纳米粒无刺激性味道，使所述具有牙齿靶向功能的纳米粒的安全性和舒 适性较好。在本发明中，所述制剂辅料优选选自磷脂类化合物、酯类化合物、白蛋白和多糖 类化合物中的一种或几种，更优选选自磷脂类化合物。在本发明中，所述磷脂类化合物既可 以为天然磷脂，也可以为合成磷。在本发明中，所述磷脂类化合物优选选自卵磷脂、脑磷脂、 二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺和二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或几种。在 本发明中，所述卵磷脂优选选自大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂中的一种或几种。本发明对所述 脂类化合物的来源没有特殊的限制，可由市场购买获得。
[0051] 在本发明中，所述酯类化合物既可以为可生物降解的酯类化合物，也可以为不可 生物降解的酯类化合物。在本发明中，所述可生物降解的酯类化合物优选选自交酯类化合 物中的一种或几种，更优选选自聚乳酸。在本发明中，所述不可生物降解的酯类化合物优选 选自聚丙烯酸酯类化合物，更优选选自聚甲基丙烯酸酯类化合物，最优选选自聚甲基丙烯 酸甲酯。本发明对所述酯类化合物的来源没有特殊的限制，可由市场购买获得。
[0052] 在本发明中，所述白蛋白优选选自卵白蛋白、血清白蛋白、乳白蛋白、肌白蛋白、麦 白蛋白和豆白蛋白中的一种或几种。本发明对所述白蛋白的来源没有特殊的限制，可由市 场购买获得。在本发明中，所述多糖类化合物优选选自壳聚糖、玻尿酸和海藻酸钠中的一种 或几种。本发明对所述多糖类化合物的来源没有特殊的限制，可由市场购买获得。
[0053] 在本发明中，所述两亲性焦磷酸盐衍生物具有牙齿靶向功能。本发明对所述两亲 性焦磷酸盐衍生物的种类没有特殊的限制，所述两亲性焦磷酸盐衍生物具有牙齿靶向功能 即可。在本发明中，所述两亲性焦磷酸盐衍生物含有强供电子基团，可以与牙釉质表面不饱 和钙离子发生络合从而具有牙齿靶向功能。在本发明中，所述两亲性焦磷酸盐优选具有式 I或式II所示的结构：
[0054]
[0055] 式I中，R!选自亲油基团；
[0056] Mn+为配位金属离子，η为Μ的化合价；
[0057] 式II中，私选自亲油基团；
[0058] ΜΑ+为配位金属离子，叫为吣的化合价；
[0059] M2n2+为配位金属离子，n2为M2的化合价。
[0060] 在本发明中，所述式I中的Ri优选选自环烷烃基或取代的环烷烃基；更优选选自 碳原子数为4~8的单环烷基、环数为3~5的多环烷基、碳原子数为1~8的烃基取代的 环烷基或碳原子数为2~6的酯基取代的环烷基。在本发明中，所述式I中的M n+优选选自 碱金属离子、Cu2+、Ag+、Zn2+、Mg 2+、Ca2+或Sn2+，更优选选自Na+或Κ+。
[0061] 在本发明中，所述式II中的r2优选选自聚氧乙烯基和聚氧丙烯基中的一种或两 种；更优选选自聚氧乙烯基和聚氧丙烯基。在本发明中，所述式II中的MA +优选选自碱金 属离子、&12+、六^2112+、1% 2+、0&2+或5112+，更优选选自似 +或1(+。在本发明中，所述式11中的 M2n2+优选选自碱金属离子、Cu2+、Ag +、Zn2+、Mg2+、Ca2+或Sn2+，更优选选自Na +或Κ+。
[0062] 在本发明中，所述两亲性焦磷酸盐衍生物更优选选自具有式III~式V所示结构 的化合物中的一种：
[0063]
[0064] 式 V 中，x 为 2 ~300 ;y 为 2 ~300 ;z 为 2 ~300。
[0065] 在本发明中，所述两亲性焦磷酸盐衍生物具有牙齿靶向功能，使本发明提供的具 有牙齿靶向功能的纳米粒能够在口腔中长时间滞留，从而使其中的活性成分更好的发挥效 果，减少使用者的使用频率；而且，所述两亲性焦磷酸盐衍生物可以在口腔中降解。本发明 对所述两亲性焦磷酸盐衍生物的来源没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的两亲性 焦磷酸盐衍生物的制备方法制备得到即可；如具有式ΠΙ所示结构的两亲性焦磷酸盐衍生 物可以按照专利W02014062913A1所公开的方法制备得到；具有式V所示结构的两亲性焦磷 酸盐衍生物可以按照专利W02010006192A1所公开的方法制备得到。
[0066] 本发明对所述活性成分的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的药物 学上可接受的活性成分即可。在本发明中，所述活性成分能够被上述两亲性焦磷酸盐衍生 物和制剂辅料包裹起来实现控制释放。在本发明中，所述活性成分使本发明提供的具有牙 齿革G向功能的纳米粒具有某些特定的功能，如营养保健功能、清新口气功能、着色功能、增 加牙齿美观度功能或治疗疾病功能。在本发明中，所述活性成分优选选自口腔护理添加剂、 染料、荧光剂和药物中的一种或几种，更优选选自口腔护理添加剂和药物中的一种或几种。 [0067] 本发明对所述口腔护理添加剂的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知 的口腔护理添加剂即可。在本发明中，所述口腔护理添加剂优选选自口气清新剂、香味剂和 甜味剂中的一种或几种；更优选选自香味剂中的一种或几种。本发明对所述口气清新剂的 种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的口气清新剂即可。在本发明中，所述口气 清新剂优选选自食用香精和薄荷提取物中的一种或几种。在本发明中，所述食用香精优选 选自金合欢醇、香兰素、乙基香兰素、薄荷醇、柠檬烯、冰片、百里酚、香草醛、柠檬醛、留兰香 油、水杨酸甲酯、桉叶油、茴香脑和桂醛中的一种或几种。
[0068] 本发明对所述香味剂的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的香味剂 即可。在本发明中，所述香味剂优选选自金合欢醇、香兰素、乙基香兰素、薄荷醇、柠檬烯、 冰片、百里酚、香草醛、柠檬醛、留兰香油、水杨酸甲酯、桉叶油、茴香脑和桂醛中的一种或几 种。本发明对所述甜味剂的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的甜味剂即可。 在本发明中，所述甜味剂优选选自甜菊糖苷、甘草、糖精钠、天冬氨酰苯丙氨酸甲酯、环己基 氨基磷酸钠、异麦芽酮糖醇、麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、甘草酸-钾及三钾、乙酰磺胺酸 钾、甘草酸铵和阿力甜中的一种或几种。
[0069] 本发明对所述染料的种类没有特殊的限制，所述染料为可食用染料即可。在本发 明中，所述染料优选选自姜黄素、核黄素、柠檬黄、胭脂红、苋菜红、赤藓红、靛蓝、亮蓝、叶绿 素、胡萝卜素、辣椒红素、番茄红素、玉米黄素、角黄素、花青素和叶黄素中的一种或几种。
[0070] 本发明对所述荧光剂的种类没有特殊的限制，所述荧光剂为可食用荧光剂即可。 在本发明中，所述荧光剂优选选自香豆素、三嗪二苯乙烯、咪唑啉、二唑、三唑和联苯二苯乙 烯中的一种或几种。
[0071] 本发明对所述药物的种类没有特殊的限制，所述药物可以为治疗全身性疾病的药 物。在本发明中，所述药物优选选自抗炎药物、抗菌药物、牙齿修复材料、清热药物、降压药 物和麻醉剂中的一种或几种；更优选选自抗炎药物、抗菌药物、清热药物和牙齿修复材料中 的一种或几种，最优选选自抗炎药物、抗菌药物和清热药物中的一种或几种。
[0072] 本发明对所述抗炎药物的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的抗炎 药物即可。在本发明中，所述抗炎药物优选选自三氯生、三氯卡班、阿莫西林、甲硝唑和抗炎 蛋白中的一种或几种。
[0073] 本发明对所述抗菌药物的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的抗菌 药物即可。在本发明中，所述抗菌药物优选选自氟化物、酮咯酸、布洛芬、萘普生、消炎痛、阿 司匹林、酮洛芬、绿茶提取物和抗菌肽中的一种或几种。在本发明中，所述氟化物优选选自 氟比洛芬。
[0074] 本发明对所述牙齿修复材料的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的 牙齿修复材料即可。在本发明中，所述牙齿修复材料优选选自磷酸钙和树脂牙齿修复材材 料中的一种或几种。本发明对所述清热药物的来源没有特殊的限制，采用本领域技术人员 熟知的清热药物即可。在本发明中，所述清热药物优选选自金银花提取物、玄参提取物、淡 竹叶提取物、秦艽提取物、菊花提取物、草珊瑚提取物、穿心莲提取物和黄芩提取物中的一 种或几种。
[0075] 本发明对所述降压药物的种类没有特殊的限制，采用本领域技术人员熟知的降压 药物即可。在本发明中，所述降压药物优选选自硝酸甘油、利尿剂、β受体阻滞剂、钙通道 拮抗剂（CCB)、血