一种考来替泊缓释胶囊及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的讲是一种考来替泊缓释胶囊及制备方法。
【背景技术】
[0002] 考来替泊，英文名称Colestipol，别名降脂树脂Π 号、降胆宁，是一种弱碱性阴离 子交换树脂，是胆汁酸螯合剂调血脂药，速释制剂为粉剂，而且有特殊气味，一般病人都难 以服下，服用不方便。
[0003] 药理作用：口服后在肠道与胆酸结合后随粪便排出，可使胆酸排出量比正常高3~ 4倍，对高胆固醇血症可作为首选药物。用药后1周内LDL-胆固醇水平开始下降，2周内达最 大效应，可使血浆总胆固醇水平下降20%以上，LDL-胆固醇水平下降25%~35%，TG水平可 有所升高，但在连续用药中可逐渐恢复至正常水平。对同时有TG升高病人（m、nb型）可加 服降TG药如烟酸，氯贝特类等。对原发性胆汁性肝硬化、慢性胆囊炎，胆结石，药物引起的淤 滞性黄疸等也有一定的辅助治疗效果。
[0004] 药代动力学:本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持 续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基 础水平。用药后1-3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复 至基础水平。停药1-2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
[0005] 禁忌症:对考来替泊过敏的患者禁用，对胆道完全闭塞的患者禁用。
【发明内容】
[0006] 为了克服速释制剂服药次数多服用不方便的治疗缺陷，本发明提供了一种考来替 泊缓释胶囊及制备方法，该缓释胶囊每日口服1次，在体内实现持久、缓慢的释放药物，而且 克服了药物本身特殊的气味，提高了患者依从性。
[0007] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0008] 一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊45~50份， 微晶纤维素20~25份、乙基纤维素5~8份、甘油酯0.3~0.5份、羟丙甲纤维素0.5~0.8份、 滑石粉5~10份。
[0009] 本发明目的还可以由以下技术方案实现：
[0010] 一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊45份，微晶 纤维素20份、乙基纤维素5份、甘油酯0.3份、羟丙甲纤维素0.5份、滑石粉5份。
[0011] -种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊50份，微晶 纤维素25份、乙基纤维素8份、甘油酯0.5份、羟丙甲纤维素0.8份、滑石粉10份。
[0012] 一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊46份，微晶 纤维素23份、乙基纤维素7份、甘油酯0.4份、羟丙甲纤维素0.7份、滑石粉8份。
[0013] 本发明还提供了一种考来替泊缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0014] 1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中考来替 泊粉碎过120目筛，微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过100目筛；
[0015] 2)考来替泊含药微丸的制备，通过离心造粒的工艺制备考来替泊含药微丸，将考 来替泊、微晶纤维素、滑石粉混合均匀，加入质量浓度为90~95%的酒精搅拌均匀得混合 物，酒精用量为考来替泊、微晶纤维素、滑石粉用量重量份数的1.5倍，将混合物通过离心造 粒机造粒，离心机转速为200r/min、干燥温度为40~45°C;
[0016] 3)考来替泊缓释微丸的制备，采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将乙基纤维素、甘 油酯、羟丙甲纤维素用质量浓度为70%~80%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用 乙基纤维素、甘油酯、羟丙甲纤维素重量份数的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸 上，制成缓释微丸；
[0017] 4)装囊，将步骤3)所得缓释微丸通过装囊机装囊，规格为:每粒含考来替泊0.8~ Igo
[0018] 进一步的，本发明的一种考来替泊缓释胶囊的制备方法，还可以由以下技术方案 实现：
[0019] -种考来替泊缓释胶囊的制备方法，考来替泊缓释微丸的制备工艺参数为:进风 温度为45~55°C，物料温度为35~45°C，供液转速为65rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为 0.12Mpa〇
[0020] 本发明的有益效果
[0021] 本发明的缓释胶囊体内实现持久、缓慢的释放药物，血药浓度平稳，波动小，从而 降低给药频率，本品制成缓释胶囊后掩盖了药品本身的怪味，有利于患者服用，提高患者依 从性。通过控制有效药物成分在血液中的浓度以便维持药效，减少药物释放达峰次数，对患 者的脏器还有一定保护。本发明工艺简单，重现性好，易于工业化生产;成本低，有利于降低 产品价格。
[0022] 考来替泊含药微丸的制备整个制备工艺稳定性高，速度快，碎丸及粉尘极少，含药 丸收率高。考来替泊缓释微丸的制备采用70%~80%的酒精作为缓释材料溶媒，克服了采 用单纯有机溶剂包衣静电问题;整个工艺中未采用有毒性的有机试剂，绿色环保，稳定性 好。
【附图说明】
[0023]图1为本发明的实施例1-3所得考来替泊缓释胶囊释放度（％ )曲线图。
【具体实施方式】
[0024]根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0025] 实施例1
[0026] 一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊45份，微晶 纤维素20份、乙基纤维素5份、甘油酯0.3份、羟丙甲纤维素0.5份、滑石粉5份。
[0027] -种考来替泊缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0028] 1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中考来替 泊粉碎过120目筛，微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过100目筛；
[0029] 2)考来替泊含药微丸的制备，通过离心造粒的工艺制备考来替泊含药微丸，将考 来替泊、微晶纤维素、滑石粉混合均匀，加入质量浓度为90%的酒精搅拌均匀得混合物，酒 精用量为考来替泊、微晶纤维素、滑石粉用量重量份数的1.5倍，将混合物通过离心造粒机 造粒，离心机转速为200r/min、干燥温度为40~45°C;
[0030] 3)考来替泊缓释微丸的制备，采用稳定的流化床底喷包衣工艺，将乙基纤维素、甘 油酯、羟丙甲纤维素用质量浓度为70%的酒精溶解，得包衣溶液，酒精的用量为所用乙基纤 维素、甘油酯、羟丙甲纤维素重量份数的10倍，将包衣溶液喷至步骤2)所得含药微丸上，制 成缓释微丸；制备工艺参数为：进风温度为45~55°C，物料温度为35~45°C，供液转速为 65rpm，风机频率为25Hz，雾化压力为0 · 12Mpa;
[0031] 4)装囊，将步骤3)所得缓释微丸通过装囊机装囊，规格为:每粒含考来替泊0.8g。
[0032] 用法用量:每日口服1次，每次4~6粒或遵医嘱。
[0033] 实施例2
[0034] 一种考来替泊缓释胶囊，该缓释胶囊的组分及重量份数包括:考来替泊50份，微晶 纤维素25份、乙基纤维素8份、甘油酯0.5份、羟丙甲纤维素0.8份、滑石粉10份。
[0035] -种考来替泊缓释胶囊的制备方法，包括如下步骤：
[0036] 1)备料，按照所述的一种考来替泊缓释胶囊的组分及重量份数备料，其中考来替 泊粉碎过120目筛，微晶纤维素、滑石粉分别粉碎过100目筛；
[0037] 2)考来替泊含药微丸的制备，通过离心造粒的工艺制备考来替泊含药微丸，将考 来替泊、微晶纤维素、滑石粉混合均匀，加入质量浓度为95%的酒精搅拌均