治疗关节炎的中药制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体设及一种由两味中药材为原料制备的治疗关节炎 的中药制剂，尤其设及两味中药的有效部位的制备方法及其在治疗关节炎中的用途。
【背景技术】
[0002] 骨关节炎（Osteoart虹itis，OA)是一种临床上常见的退变性关节病，是骨关节疾 病中最常见的一种，发病率约为总人口的10%，病程长且进行性发展，最终致残致崎。我国的 关节炎患者有1亿W上，且人数在不断增加。临床表现为关节的红、肿、热、痛、功能障碍及 关节崎形，严重者导致关节残疾、影响患者生活质量。关节炎的病因复杂，主要与炎症、自身 免疫反应、感染、代谢素乱、创伤、退行性病变等因素有关。疼痛是关节炎最主要的表现。肿 胀是关节炎症的常见表现，与关节疼痛的程度不一定相关。关节疼痛及炎症引起的关节周 围组织水肿，导致关节活动受限。慢性关节炎患者由于长期关节活动受限，可能导致永久性 关节功能丧失。不同类型的关节炎体征也不同，可出现红斑、崎形、软组织肿胀、关节红肿、 渗液、骨性肿胀、骨擦音、压痛、肌萎缩或肌无力、关节活动范围受限及神经根受压等体征。
[0003] 关节炎属于中医骨搏范畴，本病初期为外伤渺血内停静脉受阻(急性）或风、寒、湿 郁而化热，湿热相搏，疲滞积液所致，即，肾气亏虚，精血不足，无W濡养筋骨，故治疗上W活 血化疲、清热利湿、舒筋通络、消肿止痛为主。
[0004] 现有的治疗方法主要分为手术治疗和药物治疗。手术治疗对生活带来较大的影 响，且费用高昂。西药W改善症状为主，改善病情的软骨保护剂，常用非酱体类抗炎药物，可 抑制前列腺素的合成而迅速产生抗炎止痛作用，对解除疼痛有较好效果，可W有效改善膝 关节疼痛、肿胀，但不能从根本上逆转OA的病理发展，且长期服用易导致消化道与肾脏的 不良反应，因而仅在急性期使用。糖皮质激素在中晚期OA有良好的作用，但多次注射加重 骨关节的损害。改善软骨代谢药物氨基多糖、硫酸软骨素等能有效缓解软骨退变，延缓OA 发展，但价格昂贵，缺乏长期口服用药的随访效果，对于OA的治疗价值有待进一步研究与 探讨。
【发明内容】
[0005] 为了克服上述缺陷，本发明提供一种治疗骨关节炎的中药制剂，其包含活性成分 和药用辅料，其中所述活性成分是W川号和山奈为原料经过乙醇提取后，所得提取物再经 乙酸乙醋萃取而得到的乙酸乙醋有效部位。
[0006] 优选地，在一个实施方式中，所述川号和山奈的重量份数比为5~20 :1~5。进一步 优选地，所述川号和山奈的重量百分比为5 :1。
[0007] 优选地，所用乙醇的浓度为70v/v%。优选地，所用川号和山奈分别为醋炙川号和 醋炙山奈。
[0008] 优选地，所述关节炎包括骨关节炎。
[0009] 优选地，所述中药制剂为油膏剂、乳膏剂或凝胶剂。
[0010] 本发明另一方面提供一种制备治疗关节炎的中药制剂的方法，包括W下步骤： (a)川号和山奈饮片分别加入陈醋拌匀，稍闷润，待陈醋被吸尽后，置炒制容器内，炒至颜 色加深，取出，惊干，分别得到醋炙川号和醋炙山奈；（b)将醋炙川号和醋炙山奈加乙醇提 取，得到乙醇提取物；（C)将乙醇提取物减压回收乙醇浓缩，得到浓缩液；（d)将浓缩液用乙 酸乙醋萃取，得到萃取液，然后将萃取液中的萃取溶剂回收，得到稠浸膏；和（e)将稠浸膏 加入药用辅料，制成油膏剂、乳膏剂或凝胶剂。
[0011] 优选地，所述醋炙川号和醋炙山奈的重量份数比为：5 :1。优选地，所用乙醇的浓 度为 70v/v%。 阳〇1引优选地，稠浸膏：药用辅料的质量比为1~5 :10~150,优选质量为比2~4 :50:100, 最优选为1:25。
[0013] 优选地，所述药用辅料选自凡±林、羊毛脂、甘油、=乙醇胺、硬脂酸、硬脂酸甘油 醋、氮酬、纯化水、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、卡波姆934、卡波姆980、苯甲酸钢、尼泊金乙 醋中的一种或多种。
[0014] 优选地，所述药用辅料包括氮酬，W提高药物的透皮渗透效果。当所述药用辅料包 含氮酬时，不同时选取凡±林、石蜡等控类化合物配合使用，经实验发现氮酬可W提高药物 的透皮渗透效果，改变皮肤色质层脂质与蛋白结构，在低浓度（0. 5~2%)即可起作用，但是 不可W与凡±林、石蜡等控类化合物配合使用，因为运样会使氮酬降低或失去助渗透作用。
[0015] 本发明的治疗关节炎的中药制剂可直接贴敷在骨关节炎发生部位，尤其是肿胀、 疼痛部位，可有效改善药物口服全身作用分布的问题，通过透皮吸收可有效缓解局部肿胀 疼痛、毒副作用小，病人顺应性好，透皮速率理想。与已知的其他抗骨关节炎药物制剂或治 疗方案相比，复发率低，还降低了毒副作用发生率，并可W用于身体任何骨关节炎发生的部 位。本发明提供的制备方法可工业化实施，制成的外用制剂粘性合适，稳定性好，符合药典 要求。
【附图说明】
[0016] 图1为大鼠左踩关节光镜下肥染色的组织切片病理图（100X)，连续给药4周后， 剥离左后踩关节，10%甲醒固定，10%邸TA脱巧，常规包埋、切片，肥染色后光镜下观察病理 组织学变化。A:空白组巧：模型组；C:扶他林组；D:乙酸乙醋组0. 6g/kg剂量组；E:乙酸乙 醋组1. 2g/kg剂量组；F:乙酸乙醋组1. 8g/kg剂量组。
【具体实施方式】
[0017] 一、制备实施例 1.制备油膏剂 配方：川号1200g，山奈500g，乙醇适量，醋适量，凡±林750g，羊毛脂75邑。
[001引制备方法：取川号和山奈饮片分别加入适量陈醋拌匀，稍闷润，待陈醋被吸尽后， 置炒制容器内，用文火加热，炒至颜色加深，取出，惊干，分别得到醋炙品，加10倍量70%乙 醇加热回流提取2h，共提取3次，趁热滤过，合并滤液，减压回收乙醇浓缩至适量体积；所 得浓缩液乙酸乙醋萃取3次，回收各萃取溶剂，得稠浸膏。凡±林、羊毛脂加热至80°C烙化， 将稠浸膏慢慢加入，揽拌均匀，冷凝即得。
[0019] 2.制备乳膏剂 配方：川号lOOOg，山奈400g，硬脂酸90g，硬脂酸甘油醋30g，甘油70g，藍麻油140g，尼 泊金乙醋Ig,S乙醇胺12g，纯化水350血。
[0020] 制备方法：取川号和山奈饮片分别加入适量陈醋拌匀，稍闷润，待陈醋被吸尽后， 置炒制容器内，用文火加热，炒至颜色加深，取出，惊干，分别得到醋炙品，加10倍量70%乙 醇加热回流提取2h，共提取3次，趁热滤过，合并滤液，减压回收乙醇浓缩至适量体积；所 得浓缩液乙酸乙醋萃取3次，回收各萃取溶剂，得稠浸膏。将稠浸膏、硬脂酸、单硬脂酸甘油 醋、藍麻油、尼泊金乙醋混合物，置于容器中，加热至70°C使全烙，得油性药液。将甘油、蒸馈 水置于另一容器中，加热至70°C，边揽拌边加入=乙醇胺，得水性药药液。将油性药液逐渐 加入到水性药液中，边加边揽拌均匀，冷却至室溫，即得。
[0021] 3.制备凝胶剂 配方：川号lOOOg，山奈500g，卡波姆934 60g，甘油75g，苯甲酸钢0.Ig,氮酬lOOg，纯 化水600血。
[0022] 制备方法：取川号和山奈饮片分别加入适量陈醋拌匀，稍闷润，待陈醋被吸尽后， 置炒制容器内，用文火加热，炒至颜色加深，取出，惊干，分别得到醋炙品，加10倍量70%乙 醇加热回流提取2h，共提取3次，趁热滤过，合并滤液，减压回收乙醇浓缩至适量体积；所 得浓缩液乙酸乙醋萃取3次，回收各萃取溶剂，得稠浸膏。将稠浸膏、甘油、氮酬、苯甲酸钢 置于容器中，加入纯化水，加热至70°C使溶解，放冷，加入卡波姆934,边加边揽拌均匀，放 置至凝胶状，即得。
[0023] 4.制备油膏剂 配方：川号1200g，山奈240g，乙醇适量，醋适量，氮酬150g，羊毛脂75邑。
[0024] 制备方法：取川号和山奈饮片分别加入适量陈醋拌匀，稍闷润，待陈醋被吸尽后， 置炒制容器内，用文火加热，炒至颜色加深，取出，惊干，分别得到醋炙品，加10倍量70%乙 醇加热回流提取2h，共提取3次，趁热滤过，合并滤液，减压回收乙醇浓缩至适量体积；所 得浓缩乙酸乙醋萃取3次，回收各萃取溶剂，得稠浸膏。将稠浸膏、羊毛醋、氮酬置于容器 中，加热至70°C使溶解揽拌均匀，冷凝即得。 阳0巧]5.制备凝胶剂 配方：