一种具有止痛功效的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种具有止痛功效的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 骨伤科软组织损伤及骨关节病变主要包括跌扑、刀伤、擦伤以及运动损伤等导致 局部或者全身的疼痛、肿胀、伤筋、踊损、出血、皮肤青紫等外伤现象，也包括呼吸时内部刺 痛等内脏损伤。如果发生跌打损伤后不及时治疗，易出现了微循环障碍，造成了软组织的血 液沉积物的形成，从而引发无菌性炎症及组织肿胀疼痛；导致肌肉、肌腱的粘连、缺血性挛 缩、关节内外的粘连等症状。
[0003] 中医认为骨损伤，皮肉首当其冲，伤筋骨，则肢体正常活动受制；伤气，则气机运行 失常，聚而不散，升降失调，气为血帅，气滞则血凝；伤血，则"血流不能循经流注，或血行之 道不能宣通"，损伤出血者，可向体外溢出，而淤血阻滞则经络痹塞，气血运行受阻，致血脉 失养，变生诸症，淤血不去而新血不生，气血凝滞不通，故见痞块疼痛，郁热化火，酿而化脓， 遂呈红肿热痛，而躯体受损，气血凝滞，营卫不周，腠理空疏，久之风湿之邪乘虚侵袭，阻于 肌肤，注入脉络，停着关节，致风湿症，治当活血祛瘀，行气止痛，兼以驱风，舒筋活络。
[0004]目前，国内外对治疗此类疾病的疗效并不显著，毒性和刺激性大，治疗方法不方 便。西医治疗骨损伤需要手术、打石膏、绑支架、打消炎针等等，医疗费用较大.西医常使用 的扶他林乳胶剂等，不良反应较多，主要有皮肤瘙痒、发红、刺痛等；中成药主要有两种：即 内服中成药，如中华跌打丸、云南白药、三七伤药片、三七片、七厘散等；以及外用中成药，如 治伤酊、吊筋药、活血膏等，见效慢、疗程长、远程疗效差，故发明一种疗效高、费用低、安全 可靠、使用方便的止痛药物是个必然趋势。
[0005] 中国专利申请201110206521. 9公开了一种消肿止痛的药物组合物，它主要是由 桑枝、秦椒、松节、一包针、一口盅、川乌、生草乌、白花蛇、全虫、麝香、艾叶、红花、麻黄、花 椒、肉桂和干姜按一定重量配比制备而成，该发明药物组合物选用中草药制成制剂，毒副作 用小，标本兼治，但治愈率较低。
【发明内容】
[0006] 为解决现有技术中存在的不足，本发明的目的是提供一种具有消肿止痛、活血通 络功效的药物组合物。
[0007] 为实现本发明的目的，本发明人依据中医理论的研究及临床反复的试验和验证， 提供了一种具有止痛功效的药物组合物，该药物组合物主要由以下重量份数的原料制备而 成： 麦冬15-30份、石椒草10-25份、羌活10-25份、三七12-18份、没药12-18份、桂枝 10-18份、紫苏10-15份、积雪草8-15份、当归10-18份、佛手10-18份和甘草5-15份。
[0008] 从组方数量范围内优选出治疗效果较佳的3个配方为： 配方1 :麦冬20份、石椒草10份、羌活25份、三七12份、没药15份、桂枝10份、紫苏 15份、积雪草8份、当归10份、佛手10份和甘草8份。
[0009] 配方2 :麦冬30份、石椒草25份、羌活10份、三七18份、没药12份、桂枝18份、 紫苏10份、积雪草15份、当归18份、佛手15份和甘草15份。
[0010] 配方3 :麦冬15份、石椒草15份、弟活15份、三七15份、没药18份、桂枝15份、 紫苏12份、积雪草12份、当归15份、佛手18份和甘草5份。
[0011] 本发明药物组合物所用中药材的来源、性味、归经及功效： 麦冬：为百合科植物麦冬、湖北麦冬、短葶山麦或山麦冬、沿阶草等的块根；甘、微苦， 微寒，归心、肺、胃经。养阴生津，润肺清心，用于肺燥干咳，虚痨咳嗽，津伤□渴，心烦失眠， 内热消渴，肠燥便秘，咽白喉。能提高免疫功能，对多种细菌有抑制作用，能增强垂体肾上腺 皮质系统功能，提高机体适应能力，有抗心律失常和扩张外周血管的作用，能提高耐缺氧能 力，有降血糖作用。
[0012] 石椒草：本为芸香科松风草属植物石椒草的全草。味苦、辛；性凉。归肺、胃经。清 热解毒，活血止痛，用于感冒，扁桃体炎，腮腺炎，支气管炎，胃痛腹胀，血栓闭塞性脉管炎， 腰痛，跌打损伤。
[0013] 羌活：本品为伞形科植物羌活的干燥根茎及根。味辛、苦；性温。归膀胱、肾经。散 寒，祛风，除湿，止痛，用于风寒感冒头痛，风湿痹痛，肩背酸痛。
[0014] 三七：本品为五加科植物三七的干燥根。味甘、微苦；性温。归肝、胃经。散瘀止 血，消肿定痛，用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外伤出血，胸腹刺痛，跌扑肿痛。
[0015] 没药：橄榄科没药属植物没药树及同属他种植物的树干皮部渗出的油胶树脂。味 苦；性平。归肝经。散瘀止痛，外用消肿生肌，用于跌打淤血肿痛，痈疽肿痛，胸腹诸痛；外用 治疮口久不收敛。
[0016] 桂枝：本品为樟科植物肉桂的干燥嫩枝。味辛、甘；性温。归心、肺、膀胱经。发汗 解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气，用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮， 水肿，心、悸，奔豚。
[0017] 紫苏：本品为唇形科植物大叶香薷的全草或根。味辛；性凉。归肝、肾经。发表宣 肺，清热解毒，主风热感冒，岳热咳嗽，咽喉肿痛，疮_肿毒。
[0018] 积雪草：本品为伞形科植物积雪草的干燥全草。味苦、辛；性寒。归肝、脾、肾经。 清热利湿，解毒消肿，用于湿热黄疸，中暑腹泻，砂淋血淋，痈肿疮毒，跌扑损伤。
[0019] 当归：本品为伞形科植物当归的干燥根。味甘、辛；性温。归肝、心、脾经。补血活 血，调经止痛，润肠通便，用于血虚萎黄，眩晕心悸，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，肠燥便 秘，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡，酒当归活血通经，用于经闭痛经，风湿痹痛，跌扑损伤。
[0020] 佛手：本品为蔷薇科植物浅裂锈毛莓的果实。味微苦、辛；性平。归肝、肾经。活血 止血；补肾接骨，主跌打损伤；外伤出血；陈旧性骨折。
[0021] 甘草：本品为豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根。味甘；性平。归经，归 心、肺、脾、胃经。补脾益气，清热解毒，缓急止痛，调和诸药，用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸 气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。
[0022] 本发明中药组方的组方分析： 依据中医对具有止痛功效的辨证和中药材的配伍理论，结合现代人的身体素质和现代 制药技术的特点，合理科学的搭配各味药材，形成本发明中药组方。本发明组方是以麦冬、 石椒草和羌活为君药，活血止痛，温经止血，散寒止痛；以三七和没药为臣药，散瘀止痛，消 肿生肌；以桂枝、紫苏和积雪草为佐药，消肿定痛，清热解毒；以当归、佛手和甘草为使药， 活血通经，缓急止痛，调和诸药；君臣佐使诸药配合，协同促进，相辅相成，最终达到消肿止 痛、活血化瘀、祛风除湿的功效，适用于跌打损伤、局部瘀肿、筋腱软组织损伤及骨关节病等 属血瘀阻滞、寒湿内侵形成疼痛的患者。
[0023] 相应的，本发明还提供相应的制造工艺将该药物组合物在保证疗效的前提下制成 方便易用的成品制剂。本发明药物组合物的制备方法包括以下步骤： 51 :称取麦冬，粉碎成粗粉，置于超临界二氧化碳萃取装置中，加入粗粉重量40-50%的 体积分数为60-85%的乙醇溶液，调控二氧化碳流量为15-20L/h，萃取压力为15-20MPa，萃 取温度为40-60°C，萃取时间为1. 5-2h，减压分离得到麦冬提取物，保留麦冬残渣； 52 :称取石椒草、羌活、三七、没药、桂枝、紫苏、积雪草、当归、佛手和甘草，加入所述麦 冬残渣，粉碎，加入药材5-8倍重量的水，浸泡12-24小时后，煎煮2-4小时，过滤，保留滤 渣，滤液浓缩至60-70°C相对密度为1. 10-1. 25的浓缩液，得到水提浓缩液； S3、向S2制得的滤渣中加入滤渣3-6倍重量的浓度60-75%的乙醇，回流提取2-3次，每 次2-5小时，过滤，合并滤液，减压蒸馏除去乙醇，并浓缩至60-70°C相对密度为1. 10-1. 25 的浓缩液，得到醇提浓缩液； S4 :将所述麦冬提取物、所述水提浓缩液和所述醇提浓缩液合并，继续浓缩至60-70°C 相对密度为1. 20-1. 35的浸膏，利用现代通用的中药制剂技术制成临床需要的成品制剂， 如凝胶剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、喷雾剂、搽剂或贴剂等。
[0024] 本发明提供的药物组合物，经过药效学试验研究、临床实践治疗应用，证明其在止 痛功效方面疗效确切，无不良反应，有消肿止痛、活血化瘀、祛风除湿的功效，适用于跌打损 伤、局部瘀肿、筋腱软组织损伤及骨关节病等属血瘀阻滞、寒湿内侵形成的疼痛。本发明药 物组合物无皮肤刺激性，皮肤吸收快，镇痛效果显著，针对性强，生物利用度高，无毒副作 用。
【具体实施方式】
[0025] 以下通过具体实施例进一步描述本发明，本发明不仅仅限于以下实施例。在本发 明的范围内或者在不脱离本发明的内容、精神和范围内，对本发明进行的变更、组合或替 换，对于本领域的技术人员来说是显而易见的，均包含在本发明的范围之内。
[0026] 实施例1 本发明实施例1药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：麦冬20份、石椒草10 份、羌活25份、三七12份、没药15份、桂枝10份、紫苏15份、积雪草8份、当归10份、佛手 10份和甘草8份。
[0027] 制备方法： 51 :称取麦冬，粉碎成粗粉，置于超临界二氧化碳萃取装置中，加入粗粉重量40%的 体积分数为60%的乙醇溶液，调控二氧化碳流量为15L/h，萃取压力为20MPa，萃取温度为 40°C，萃取时间为2h，减压分离得到麦冬提取物，保留麦冬残渣； 52 :称取石椒草、羌活、三七、没药、桂枝、紫苏、积雪草、当归、佛手和甘草，加入所述麦 冬残渣，粉碎，加入药材5倍重量的水，浸泡24小时后，煎煮2小时，过滤，保留滤渣，滤液浓 缩至60°C相对密度为1. 15的浓缩液，得到水提浓缩液； S3、向S2制得的滤渣中加入滤渣5倍重