一种治疗带状疱疹及后遗神经痛的凝胶剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制药技术领域，尤其涉及一种治疗带状疱疹及后遗神经痛的凝胶 剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 带状疱疹是由潜伏水痘-带状疱疹病毒（VZV)再激活感染所致，水痘-带状疱疹 病毒持久地以一种潜伏的形式长期存在于脊神经或颅神经的感觉神经节或颅神经的感觉 神经节的神经元中。它平时不发生症状，以后在某种诱因的作用下，此种潜伏的病毒可再次 活动，生长繁殖，使受侵犯的神经节发炎或坏死，产生神经痛。带状疱疹后遗神经痛是带状 疱疹皮损愈合后，受累区域出现疼痛或持续性疼痛3个月以上的一种慢性神经性疼痛综合 征。带状疱疹以及带状疱疹后遗神经痛属于较剧烈的顽固性疼痛，轻轻的触摸即可产生剧 烈难以忍受的疼痛，患者的疼痛常是以自发性闪电样或撕裂样疼痛，发作时常使患者寝食 不安，大多数患者常常伴随较明显的持续性烧灼痛，严重影响了患者的生活质量。目前，针 对带状疱疹以及后遗神经痛的发病机理，缺乏适宜的外用制剂，因此，探求更有效更有针对 性的外治方法是一项很有必要的工作。
【发明内容】
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[0003] 为解决现有技术中存在的缺陷，本发明旨在提供一种使用方便、释药快、疗效好的 治疗带状疱疹后遗神经痛的凝胶剂及其制备方法，通过把三种有效药物科学配制成凝胶 剂，填补了治疗带状疱疹及后遗神经痛外用制剂的欠缺。
[0004] 为了实现上述目的，本发明的技术方案为：
[0005] -种治疗带状疱疹及后遗神经痛的凝胶剂，其特征在于，其含有如下重量份的 组成成分：卡波姆0.8-1. 0份，维生素队0.3-0. 8份，维生素^ 0.3-0. 8份，维生素队20. 003-0. 008份，山梨酸钾0. 5-1. 0份，丙二醇2-4份，氮酮2-4份，去离子水90-100份；所 述凝胶剂的PH值为4. 6-4. 8。
[0006] 本发明还具有以下附加技术特征：
[0007] 优选的，本发明的凝胶剂含有如下重量份的组成成分：卡波姆1.0份，维生素队 0. 5份，维生素 B6 0. 5份，维生素 B12 0. 005份，山梨酸钾0. 5份，丙二醇2份，氮酮2份，去 离子水93份；所述凝胶剂的PH值为4. 6-4. 8。
[0008] 优选的，用三乙醇胺调节所述凝胶剂的PH值。
[0009] 优选的，所述三乙醇胺为质量体积浓度为10%的三乙醇胺水溶液。
[0010] 本发明还提供了一种治疗带状疱疹的凝胶剂的制备方法，包括以下步骤：
[0011] 1)将称量好的卡波姆加入去离子水中，静置溶胀6-24小时，测PH值；
[0012] 2)将称量好的氮酮与丙二醇均匀混合；
[0013] 3)向1)中加三乙醇胺，调节PH值至4. 6-4. 8 ;
[0014] 4)向 3)中加 2);
[0015] 5)向4)中加称量好的山梨酸钾，搅拌均匀；
[0016] 6)向5)中加入称量好的维生素队和B 6, B12搅拌均匀；
[0017] 7)向6)中加10% (w/v)三乙醇胺，边加边搅拌，待将PH调至4. 7,停止加入三乙 醇胺，继续搅拌成均匀、透明度好的凝胶剂即得本发明的一种治疗带状疱疹的凝胶剂。
[0018] 优选的，所述三乙醇胺为质量体积浓度为10%的三乙醇胺水溶液。
[0019] 其中，各组分的作用为：
[0020] 卡波姆是以季戊四醇等与丙烯酸交联得到的丙烯酸交联树脂，是一类非常重要的 流变调节剂，中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质，有增稠、悬浮等重要用途，工艺简单，稳定 性好。其为白色疏松状粉末，有特征性微臭，有引湿性，取本品〇. l〇g，均匀分散溶胀于l〇ml 水中，依法检查，pH值应为2. 5~3. 5。
[0021] 维生素队(Vitamin 又称硫胺素或抗神经炎维生素或抗脚气病维生素，由嘧啶 环和噻唑环通过亚甲基结合而成的一种B族维生素。为白色结晶或结晶性粉末；有微弱的 特臭，味苦，有引湿性，露置在空气中，易吸收水分。在碱性溶液中容易分解变质。酸碱度在 3. 5时可耐100°C高温，酸碱大于5时易失效。遇光和热效价下降。故应置于遮光，凉处保 存，不宜久贮。在酸性溶液中很稳定，在碱性溶液中不稳定，易被氧化和受热破坏。
[0022] 维生素 B6(Vitamin B6)又称吡哆素，其包括吡哆醇、吡哆醛及吡哆胺，在体内以 磷酸酯的形式存在，是一种水溶性维生素，遇光或碱易破坏，不耐高温。维生素 B6为无色 晶体，易溶于水及乙醇，在酸液中稳定，在碱液中易破坏，吡哆醇耐热，吡哆醛和吡哆胺不 耐高温。为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味酸苦，遇光渐变质。在水中易溶， 在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。取该品l.Og，加水20ml使溶解，测得PH应为 2. 40~3, 00〇
[0023] 维生素 B12 (Vitamin B12)又称钴胺素或氰钴素。是一种由含钴的卟啉类化合物 组成的B族维生素。维生素 B12为浅红色的针状结晶，易溶于水和乙醇，在pH值4. 5~5. 0 弱酸条件下最稳定，强酸（pH〈2)或碱性溶液中分解，遇热可有一定程度破坏，但短时间的 高温消毒损失小，遇强光或紫外线易被破坏。
[0024] 丙二醇在医药工业中，由于其性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较 甘油小，溶解性能好，一定比例的丙二醇和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定 性。当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒，有速效或延效作用，也可作为药物经皮肤或粘 膜吸收的渗透促进剂。丙二醇的粘性和吸湿性好，并且无毒，因此常用作制造各类软膏、油 膏的溶剂、软化剂和赋形剂等。一般来说，丙二醇5%浓度以下比较安全，可以被视作无刺激 性，而大多数护肤品产品，尤其是把丙二醇作为防腐剂溶剂的时候，浓度都不会超出。
[0025] 氮酮系油溶性氮酮经改性成为高效水溶性产品，对亲油、亲水性药物和活性成分 均有明显的透皮助渗作用，使皮肤角质层与脂质相互作用，降低了有效物质向角质层间隙 中脂质的相转移温度，增加了流动性，使药物或活性添加剂在角质层中的扩散阻力减少，故 起到很强的促渗作用。
[0026] 发明原理：本发明的凝胶剂所使用的药用有效成分为维生素队、维生素 B6和维生 素 B12，均来源于食物中，是人体必不可缺的维生素，在合理剂量内无论内用、外用对人体均 安全无毒副作用。目前，市场上已有将其外用的产品，如用于治疗痘痘的维生素队软膏，瑞 士生产的维生素 B12亮颜雪肌美肤霜具有祛痘、美白的效果，华润顺峰药业生产的维生素 B6 软膏，用于治疗痤疮、酒渣鼻、脂溢性湿疹、皱皮症等。另外，在《思密达和维生素 B12外用治 疗疱疹性口腔炎的效果观察》（左万江，中国医药指南，2012年32期），《超音波导入维生素 B_6针治疗面部脂溢性皮炎临床疗效观察》（许昕，2013年全国中西医结合学会医学美容学 术交流大会论文集，2013)，《妇乐宁缓释药膜的制备与临床应用》（崔保菊，医药导报，2002， 21卷09期575-576页）的文章中均有对三种维生素外用作用的研究，且结果表明，其均具 有良好的外用效果。本发明将维生素队、维生素 BjP维生素 B 12，联用治疗带状疱疹，通过科 学合理的配方以及合适的制剂类型使三种维生素共同作用，相辅相成，得到较好的治疗效 果。
[0027] 本发明的有益效果：
[0028] 1)本发明的凝胶剂使用方便，涂在皮肤上能形成透明的薄膜，附着性强，与皮肤耦 合效果好，释药快，具有延长药物的释放或扩散过程的作用，具有良好的治疗效果。
[0029] 2)本发明的凝胶剂所用原料对人体安全性高且使用方法为局部外敷，对人体无毒 副作用；另外，健康的东方人皮肤的pH在4. 5至6. 5之间，本凝胶制剂PH值在4. 6-4. 8之 间，在皮肤适应的PH值范围之内，制剂内的各种成分均在安全范围之内，因此，本制剂对于 皮肤没有刺激性，适宜外用。
[0030] 3)本发明的凝胶剂原料易得，制备工艺简单，工业生产方便。
[0031] 本发明的附加方面和优点将在下面的描述中部分给出，部分将从下面的描述中变 得明显，或通过本发明的实践了解到。
【具体实施方式】
[0032] 以下结合具体实例，对本发明进行详细说明。
[0033] 实施例1
[0034] 准确称取卡波姆0.9克、维生素队600毫克、B6 400毫克、B12 6毫克、山梨酸钾0.5 毫克、丙二醇2g、氮酮2g、去离子水93毫升，配置10% (w/v)的三乙醇胺溶液，按照下述步 骤制备凝胶剂：
[0035] 1)将称量好的卡波姆加入去离子水中，静置溶胀24小时，测PH值约3. 6 ;
[0036] 2)将称量好的氮酮与丙二醇均匀混合，测得PH值4. 9 ;
[0037] 3)向1)中加三乙醇胺，调节PH值至4. 6-4. 8 ;