包含部花青以及包含至少一种特定酰胺化合物的油相的化妆品或皮肤病学组合物的利记博彩app
【专利说明】包含部花青以及包含至少一种特定酿胺化合物的油相的化 妆品或皮肤病学组合物
[0001] 本发明涉及化妆品或皮肤病学组合物，其在生理学上可接受的载体中包含：
[0002] a)至少一种式（1)或（2)的部花青，其会在下文详细地定义，以及
[0003] b)至少一种油相，其包含至少一种式（I)的酰胺化合物，其会在下文详细地定义。
[0004] 本发明还涉及用于护理和/或化妆角蛋白物质的非治疗美容方法，其包括将至少 一种如上文所定义的本发明的组合物施加到所述角蛋白物质的表面。
[0005] 本发明还涉及用于限制皮肤的变暗和/或改善肤色和/或肤色均匀性的非治疗美 容方法，其包括将至少一种如上文所定义的组合物施加到角蛋白物质的表面。
[0006] 本发明还涉及用于预防和/或治疗角蛋白物质的老化迹象的非治疗美容方法，其 包括将至少一种如上文所定义的组合物施加到角蛋白物质的表面。
[0007] 已知，波长在280nm与400nm之间的辐射有可能使人的表皮晒黑，并且波长在 280nm与320nm之间的辐射（称为UV-B射线）危害自然晒黑的进展。暴露也易于引起表皮 的生物力学性质的有害改变，这反映在皱纹出现，以致皮肤过早老化。
[0008] 同样已知的是，波长在320nm与400nm之间的UV-A射线比UV-B射线更深地穿透 到皮肤中。UV-A射线造成皮肤的立即和持久晒黑。在正常条件下甚至在短时间内日常暴露 于UVA射线也会导致胶原纤维和弹性蛋白受损害，这反映在皮肤微形貌（microrelief)的 变化、皱纹的出现和不均匀色素沉着（黄褐斑、肤色不均匀）。
[0009] 因此需要防护UVA和UVB射线。有效的光防护产品应同时防护UVA和UVB辐射。
[0010] 迄今已经提出许多光防护组合物，以克服由UVA和/或UVB辐射引发的影响。它 们通常含有有机的或矿物的UV遮蔽剂，所述遮蔽剂根据它们自己的化学性质和根据它们 自己的性质通过吸收、反射或漫射UV辐射来发挥作用。它们通常包含脂溶性有机遮蔽剂和 /或水溶性UV遮蔽剂与金属氧化物颜料，例如二氧化钛或氧化锌的混合物。
[0011] 迄今已经提出许多用于限制皮肤变暗以及改善肤色和肤色均匀性的化妆品组合 物。防晒品领域众所周知的是，可通过使用UV遮蔽剂，特别是UVB遮蔽剂来获得此类组合 物。某些组合物还可含有UVA遮蔽剂。这种遮蔽体系应涵盖UVB防护以限制和控制促进全 面色素沉着的黑色素的新合成，还应涵盖UVA防护以限制和控制造成肤色变暗的已存在的 黑色素的氧化。
[0012] 然而，找到含有特别适用于皮肤光防护，特别是适用于在颜色和其力学弹性性质 方面改善皮肤品质的UV遮蔽剂的特定组合的组合物是极其困难的。
[0013] 有利地，特别是在已色素沉着的皮肤上寻求这种改善，以便不增加黑色素色素负 荷或已存在于皮肤中的黑色素的结构。
[0014] 实际上，大多数有机UV遮蔽剂由在280nm至370nm的波长范围中吸光的芳族化合 物组成。除它们的日光遮蔽能力以外，所需光防护化合物还应具有良好的美容性质，在常见 溶剂中，特别是在脂肪物质例如油中的良好溶解度，以及单独或与其它UV遮蔽剂组合的良 好化学稳定性和良好光稳定性。它们还应为无色的或者至少具有对消费者而言在美容方面 可接受的颜色。
[0015] 这些组合物的迄今已知的主要缺点之一在于，这些遮蔽体系对UV射线、特别是对 波长超过370nm的长UVA射线的对抗不够有效，对于通过涵盖整个UV光谱的UV遮蔽体系 来控制光引发的色素沉着和其进展的目的来说。
[0016] 在出于这个目的推荐的所有化合物中，已经提出有利的UV遮蔽剂家族，其由 描述于以下文献中的具有碳的部花青衍生物组成：专利US 4 195 999、专利申请TO 2004/006878、专利申请 TO2008/090066、W02011/113718、W02009/027258、W02013/010590、 W02013/011094、W02013/011480 以及 2009 年 2 月 23 日公开的文献 IP COM JOURNAL N ° 00017967ro、4 月 29 日公开的 IP COM JOURNAL N ° 000182396D、2009 年 11 月 12 日公开的 IP COM JOURNAL N ° 000189542D、03/04/2004 公开的 IP COM Journal N° IPC0M000011179D。这些化合物中的一些化合物可表现出以下缺点：
[0017]-在常见溶剂中，特别是在脂肪物质例如油中的溶解度相对令人不满意，这可能需 要艰苦的配制过程和/或可能导致美容缺点，例如施加时的油腻效果；
[0018]-令人不满意的化学稳定性和/或令人不满意的光稳定性；
[0019]-所产生的颜色容易使消费者放弃使用含有其的化妆品或皮肤病学组合物。
[0020] 因此，仍然需要找到包含油相和至少一种部花青化合物而不具有如上文所定义的 缺点的新型配方。
[0021] 令人惊讶地，申请人已经发现，用在生理学上可接受的载体中包含以下物质的化 妆品或皮肤病学组合物可实现这个目的：
[0022] a)至少一种式（1)或（2)的部花青，其会在下文详细地定义，以及
[0023] b)至少一种油相，其包含至少一种式（I)的酰胺化合物，其会在下文详细地定义。
[0024] 此外，令人惊讶地，下文中的式（1)或（2)的部花青化合物表现出与如在申请 TO2008/090066中作为化合物MCll公开的部花青化合物（其在申请W02009/027258中也称 为MC03)相比显著较轻着色的优点。
[0025] 这些发现构成本发明的基础。
[0026] 因此，根据本发明的一个目的，现在提出在生理学上可接受的载体中包含以下物 质的化妆品或皮肤病学组合物：
[0027]c)至少一种式（1)或（2)的部花青，其会在下文详细地定义，以及
[0028] d)至少一种油相，其包含至少一种式（I)的酰胺化合物，其会在下文详细地定义。
[0029] 本发明还涉及用于护理和/或化妆角蛋白物质的非治疗美容方法，其包括将至少 一种如上文所定义的本发明的组合物施加到所述角蛋白物质的表面。
[0030] 本发明还涉及用于限制皮肤的变暗和/或改善肤色和/或肤色均匀性的非治疗美 容方法，其包括将至少一种如上文所定义的组合物施加到角蛋白物质的表面。
[0031] 本发明还涉及用于预防和/或治疗角蛋白物质的老化迹象的非治疗美容方法，其 包括将至少一种如上文所定义的组合物施加到角蛋白物质的表面。
[0032] 本发明的其它特征、方面和优点将在阅读以下详细说明后显现出来。
[0033] 表述"人角蛋白物质"是指皮肤（体、面、眼睛周围的部位）、毛发、睫毛、眉毛、体 毛、指甲、唇或粘膜。
[0034] 术语"生理学上可接受的"是指与皮肤和/或其覆盖物相容，具有合意的颜色、气 味和触感并且不会造成容易使消费者放弃使用这种组合物的任何不可接受的不适（刺痛 感、紧绷感或发红）。
[0035] 术语"介于X与Y之间"是指也包括限值X和Y的数值范围。
[0036] 根据本发明，术语"预防（preventing或prevention) "是指降低给定现象，即根据 本发明，角蛋白物质的老化迹象的发生风险或者减缓其发生。
[0037] 部花青
[0038] 根据本发明，本发明的部花青化合物对应于下式（1)或（2):
[0040] 其中：
[0041] &和R2彼此独立地为氢；Ci-C22烷基、C2-C22烯基或C2-C22炔基，这些基团可被至少 一个羟基取代或者间插有至少一个或者&和1? 2与连接它们的氮原子一起形成可任选 地间插有-0-或-NH-的-(CH2)n-环；
[0042] R3是基团-(C= 0)OR6或基团-(CO)NHR6;
[0043] 1?6是C「C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，所述基团 可被一个或更多个OH基团取代；
[0044] 心和R5是氢；或者R4和R5形成_(CH2)n-环，其可被C1-C4烷基取代和/或间插有 一个或更多个-〇-或间插有-NH-;
[0045] n是介于2与7之间的数字；
[0046] 馬和Rs彼此独立地为氢；C「C22烷基、C2_C22烯基或C2_C22炔基，所述基团可间插有 一个或更多个〇和/或被一个或更多个OH基团取代；C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，所述基 团可间插有一个或更多个;
[0047] 或者馬和Rs与连接它们的氮一起形成可间插有一个或更多个-0-的_(CH2)n-环；
[0048] R9和R1()是氢；或者R9和R:。形成-(CH2)n-环，其可被C1-C4烷基取代和/或间插 有-0-或-NH-;
[0049] A是-0-或-NH;
[0050]R11是C「C22烷基；C「C22烯基；C「C22炔基；C「022环烷基或C「C22环烯基，所述基 团可间插有一个或更多个0;或者C1-C22烷基或C2-c22烯基，其被C3-c22环烷基或C3-(：22环 烯基取代，所述C3-C22环烷基或C3-(：22环烯基可间插有一个或更多个;
[0051] 条件是：
[0052] (I)基团&、私或R6中的至少一个被羟基取代；
[0053] (II)如果一个基团R1表示羟乙基，则R2不表示氢、甲基或乙基，或者羟乙基；并且 如果R1表示氢，则R2不为1-羟基-3-甲基-2- 丁基；
[0054] (III)如果&被一个或更多个OH基团取代，则RJPR2中的一个是C4-C22烷基；或 者札和R2与它们所连接的氮一起形成哌啶基或吗啉基；
[0055] (IV)基团R7、馬和Rn中的至少一个间插有一个或更多个-0-。
[0056] 优选的化合物是式（1)或（2)的那些，其中：
[0057] &和R2彼此独立地为氢；C4_C12烷基；或C3_C12羟基烷基；或者R挪R2中的至少 一个是C3-C12羟基烷基；并且
[0058] R3、RjPR5具有与上文相同的含义。
[0059] 优选的化合物还为式（1)的那些，其中：
[0060] R6是可被一个或更多个羟基取代的C^C12烷基。
[0061] 最优选的化合物还为式（1)的那些，其中：
[0062] R6是可被一个或更多个羟基取代的C^C12烷基；
[0063] 基团札或R2中的一个是C4-C22烷基；或者RJPR2与连接它们的氮一起形成可间 插有-0-和/或-NH-的-(CH2)n-环；并且
[0064] 心和R5以及n具有与上文所述相同的含义。
[0065] 优选的化合物是式（2)的那些，其中：
[0066] R11是基团-(CH2)m-〇_R12，其中
[0067] R12是C「C12烷基或C「C6_烷氧基-C「C6-烷基；
[0068] m是1到5的数字；并且
[0069] R7、Rs、R9、R1。和A具有与上文所述相同的含义。
[0070] 甚至更优选的化合物是式（1)或（2)的那些，其中：
[0071] -方面RJPR2以及另一方面1?7和1?8分别与它们分别所连接的氮原子一起形成哌 啶基或吗啉基。
[0072] 优选的化合物还为式（1)或（2)的那些，其中：
[0073] 心和R5以及R9和Ri。分别形成含有6个碳原子的基于碳的环。
[0074] 最优选的化合物是式（1)的那些，其中：
[0075] &和R2彼此独立地为氢；或C「C22烷基；或C「C22羟基烷基；或者R廊R2与它们 所连接的氮一起形成哌啶基或吗啉基；
[0076] R3是基团-(C= 0)OR6或基团-(CO)NHR6;
[0077] R6是可被一个或更多个-OH取代的C^C22烷基；
[0078] 心和R5是氢；或者R4和R5连接在一起以形成含有6个碳原子的基于碳的环。 [0079] 最优选的化合物是式（1)的那些，其中：
[0080] &和R2彼此独立地为氢；或者C「C22羟基烷基；其中基团RJPR2中的至少一个是C1-C22羟基烷基；
[0081] R3是基团-(C= 0)OR6或基团-(C= 0)NHR6;
[0082] 尺6是C「C22烷基；并且
[0083] 1?4和R5是氢；或者R4和R5连接在一起以形成含有6个碳原子的基于碳的环。
[0084] 最优选的化合物是式（2)的那些，其中：
[0085] 馬和Rs彼此独立地为氢或可间插有一个或更多个-0-的C烷基；
[0086] A是-0-或-NH;
[0087] R11是C「C22烷基；并且
[0088] 馬和Ri。是氢；或者R9和Ri。连接在一起以形成含有6个碳原子的基于碳的环。
[0089] 最优选的化合物是式（2)的那些，其中：
[0090] 馬和R8与它们所键结的氮原子一起形成吗啉基或哌啶基；
[0091] A是-0-或-NH;
[0092] R11是可间插有一个或更多个-0-的C「C22烷基；并且
[0093] 馬和R i。是氢；或者R 9和R i。连接在一起以形成含有6个碳原子的基于碳的环。
[0094] 甚至更优选的化合物是式（2)的那些，其中：
[0095] R11是基团-(CH2)m-〇_R12，其中
[0096] R12是C「C4烷基或C「C4 -烷氧基-C「C4-烷基；
[0097] m是1到3的数字；
[0098] 馬和R s彼此独立