金合欢素在制备防治溃疡性结肠炎的药物或食品中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种金合欢素的医药用途。
【背景技术】
[0002] 溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC)是发生于结肠的慢性、反复发作的炎症 性肠病（Inflammatory bowel disease，IBD)。临床主要表现为腹泻、黏液脓血便、腹痛。主 要并发症有：出血、肠穿孔、肛瘘、肠梗阻、结肠癌和感染性休克等。
[0003] 目前治疗UC的西药主要有氨基水杨酸类、糖皮质激素类以及免疫抑制剂。效果都 不很理想，且副作用大，不易长期使用。柳氮磺胺吡啶（SASP)是目前临床最常用的西药，适 用于中度、轻度和慢性UC患者。口服后在肠内分解为磺胺吡啶及5-氨基水杨酸。对结肠 肠壁组织有特别亲和力，起到抗炎作用。口服SASP后有10%~40%的患者出现恶心、消化 不良、头痛、白细胞下降等不良反应，偶有引起关节痛、皮瘆、蛋白尿及胰腺炎等，多数不良 反应都归因于SASP的磺胺吡啶部分。
[0004] 金合欢素（Acacetin)是一种黄酮类化合物，存在于多种植物中，具有神经保护、 抗癌等活性。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的旨在提供一种金合欢素的新的医药用途。
[0006] 具体地说，本发明提供了一种金合欢素在制备防治溃疡性结肠炎的药物或食品中 的应用。
[0007] 在一优选例中，所述金合欢素是作为唯一的活性成分用于制备防治溃疡性结肠炎 的药物或食品。
[0008] 本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求 的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。
【附图说明】
[0009] 图1-图4体现金合欢素对溃疡性结肠炎的治疗作用：
[0010] 图1体现了金合欢素对溃疡性结肠炎小鼠体重的影响；
[0011] 图2体现了金合欢素对溃疡性结肠炎小鼠血便发生率的影响；
[0012] 图3体现了金合欢素对溃疡性结肠炎小鼠结肠长度的影响；
[0013] 图4小鼠结肠组织病理切片体现了金合欢素对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理 损伤的影响；
[0014] 图5小鼠结肠组织病理评分体现了金合欢素对溃疡性结肠炎小鼠结肠组织病理 损伤的影响；
[0015] (图中：a表示正常对照组，b表示模型对照组，c表示SASP组，d表示金合欢素组）
【具体实施方式】
[0016] 本发明的问世部分是基于这样一个意外发现：金合欢素可以明显改善溃疡性结肠 炎小鼠的体重减轻、血便、结肠缩短和组织病理损伤等症状，因此，金合欢素可用于制备防 治肠炎，特别是溃疡性结肠炎的药物或食品。
[0017] 进而，本发明提供了金合欢素在制备防治溃疡性结肠炎的药物或食品中的应用。
[0018] 本发明的金合欢素的分子式：C16H1205，分子量：284. 26,其结构式如下：
[0019]
[0020] 本发明的金合欢素可通过商业途径从Sigma化学公司、成都曼斯特生物科技有限 公司等处购买获得。其纯度均符合药用标准。金合欢素的纯度以>98%最佳。
[0021] 本发明的金合欢素可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包 括作为活性成分的本发明的金合欢素及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有 0. 1-99. 9%重量百分比的作为活性成分的本发明的金合欢素。"可药用载体"不会破坏本发 明的金合欢素的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。
[0022] 所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化 药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、 水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸 部分甘油酯混合物等。
[0023] 其他常用的药物辅料如粘合剂（如微晶纤维素）、填充剂（如淀粉、葡萄糖、无水乳 糖和乳糖珠粒）、崩解剂（如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟 丙基纤维素）、润滑剂（如硬脂酸镁）以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、 稀释剂、润湿剂等。
[0024] 本发明的金合欢素以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道 或非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、 膏剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。 优选为口服制剂。
[0025] 本发明的金合欢素以及其药物组合物的给药途径可以为口服、舌下、经皮、经肌肉 或皮下、皮肤粘膜、静脉、尿道、阴道等。
[0026] 除了制成药剂之外，亦可在本发明的金合欢素中加入抗氧化剂、色素、酶制剂等各 种食品添加剂，按本领域的常规方法制成保健食品。
[0027] 下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，通常按照常规条 件或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则所有的百分数、比率、比例、或份数按 重量计。
[0028] 除非另行定义，文中所使用的所有专业与科学用语与本领域熟练人员所熟悉的意 义相同。此外，任何与所记载内容相似或均等的方法及材料皆可应用于本发明方法中。文 中所述的较佳实施方法与材料仅作示范之用。
[0029] 本发明提到的上述特征，或实施例提到的特征可以任意组合。本专利说明书所揭 示的所有特征可与任何组合物形式并用，说明书中所揭示的各个特征，可以任何可提供相 同、均等或相似目的的替代性特征取代。因此除有特别说明，所揭示的特征仅为均等或相似 特征的一般性例子。
[0030] 实施例1 :
[0031] 1、实验材料
[0032] L 1 药材
[0033] 金合欢素 （CAS :480-44-4,分子量 284. 26，HPLC 纯度彡 98%，由 Sigma-Aldrich 公 司生产）；葡聚糖硫酸钠（DSS，CAS :9011-18-1，MW 36-50kDa,由美国 MP Biomedicals 公 司生产）；柳氮磺胺吡啶（SASP，CAS :599-79-1，分子量398. 39, HPLC纯度彡98%，由美国 Sigma-Aldrich 公司生产）。
[0034] L 2实验动物
[0035] 体重20±2g的C57BL/6雌性小鼠（8周），由上海中医药大学实验动物中心提供， 动物合格证号：SYXK (沪）2009-0069。置于常规饲养环境，自由进食和饮水。
[0036] 2、实验方法
[0037] 2. 1溃疡性结肠炎模型的建立<