预防和治疗炎性皮肤病症的方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及用于预防和治疗炎性皮肤病症的方法。
【背景技术】
[0002]炎性皮肤病症能够对患者的生活品质造成显著的生理和心理影响。炎性皮肤病症包括炎性皮肤障碍比如寻常痤疮，变应性皮炎或特应性皮炎，斑秃，雄激素性脱发，头皮肩，疱瘆样皮炎，盘状红斑狼疮，天疱疮，原发性瘢痕性脱发，牛皮癣和脂溢性皮炎。炎性皮肤病症还能够包括由于暴露于过度热辐射和紫外辐射所导致的皮肤炎症。希望的是预防和/或治疗所述炎性皮肤病症的方法。
发明概要
[0003]本发明的一方面提供预防和/或治疗炎性皮肤病症的方法，包括局部给予治疗有效量的金精三羧酸(ATA)，金精四羧酸(AQA)，金精六羧酸(AHA)或其组合。所述组合可以包含 60 至 90 % AHA, 10 至 30 % AQA 和 I 至 20 % AHA,或者包含 78 % AHA, 15 % AQA 和 7 %AHAo病症可以是寻常痤疮，变应性皮炎或特应性皮炎，斑秃，雄激素性脱发，头皮肩，疱瘆样皮炎，盘状红斑狼疮，天疱疮，原发性瘢痕性脱发，牛皮癣，脂溢性皮炎，热灼伤或紫外灼伤，或牵涉补体异常活化的影响皮肤的任意病症。治疗剂可以配制为浓度0.1至lOOmg/mL的护发制剂，护肤制剂或药物组合物。护发制剂、护肤制剂或药物组合物可以是喷雾剂、凝胶、霜剂、洗液、棒剂、软膏剂、洗涤剂、皂条、滋养液、滚涂配制剂、防晒剂、香波或摩丝。
【附图说明】
[0004]附图显示本发明的非限制性实施方式:
[0005]图1A-1D是扫描的图像，其展示本发明实施方式对雄激素性脱发的效果。图1A和IC显示治疗前男性患者的受影响头皮，而图1B和ID显示治疗后男性患者各自的头皮。
[0006]图2A和2B是扫描的图像，其展示本发明实施方式对寻常痤疮的效果。图2A显示治疗前男性患者受影响的面部区域，而图2B显示治疗后男性患者的相同区域。
[0007]图3A和3B是扫描的图像，其展示本发明实施方式对晒斑的效果。图3A显示治疗前女性患者的日光暴露区域，而图3B显示治疗后女性患者的相同区域。
[0008]图4A和4B是扫描的图像，其展示本发明实施方式对变应性皮炎或特应性皮炎的效果。图4A显示治疗前男性患者受影响的腹部区域，而图4B显示治疗后男性患者的相同区域。
[0009]发明详述
[0010]在全部下述描述中，描述特定细节以提供对本发明更彻底的理解。然而，本发明可以不用这些详细情况来实施。在其它情况中，并未详细显示或描述熟知要素以避免不必要地使本发明不清楚。相应地，说明书和附图应视为示例性而不是限制性的。
[0011]本发明涉及通过局部施用具有小于IkDa的分子量的金精三羧酸(ATA)、金精四羧酸(AQA)、金精六羧酸(AHA)和/或其组合(ATAC)(总称为〃低分子量ATA化合物〃)来预防和/或治疗炎性皮肤病症的方法。在某些实施方式中，所预防和/或治疗的病症牵涉自损害性补体活化。术语"炎性皮肤病症"如本文所用是指皮肤或头皮病症，其表征为刺激、发疱、发红、剥落、局部热、疼痛、瘙痒和毛囊损害/破坏中的一种或多种。
[0012]ATA具有422的近似分子量。AQA具有573的近似分子量。AHA具有857的近似分子量。ATA、AQA和AHA是粗制合成〃ΑΤΑ〃或商业〃ΑΤΑ〃 (例如金精三羧酸)的低分子量组分，和能够例如将其通过IkDa滤器得自这些来源。ATAC包含ATA、AQA和AM的混合物并且可以在实施方式中包含大约78% AHAU5% AQA和7% AHA。在某些实施方式中，ATAC可以包含 60 至 90% AHA, 10 至 30% AQAjP I 至 20% AHA0
[0013]根据某些实施方式，低分子量ATA化合物被局部给予至患者，其患有炎性皮肤病症比如寻常痤疮，变应性皮炎，斑秃，雄激素性脱发，特应性皮炎，头皮肩，疱瘆样皮炎，盘状红斑狼疮，天疱疮，原发性瘢痕性脱发，牛皮癣，脂溢性皮炎，或者紫外灼伤或热灼伤。
[0014]根据某些实施方式，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以护肤制剂、护发制剂或药物组合物形式给予，其配制用于施用至患者皮肤或头皮受影响的区域。所述制剂或组合物可以例如配制为喷雾剂、凝胶、霜剂、洗液、棒剂、软膏剂、洗涤剂、皂条、滋养液、滚涂配制剂、防晒剂、香波或摩丝，其中一种或多种低分子量ATA化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物以治疗有效量与至少一种载体一起提供，以便能够对患者皮肤或头皮上的炎性皮肤病症发挥治疗效果。低分子量ATA化合物中的一种或多种可以在所述制剂或组合物中于0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL的浓度提供，并且可以例如局部施用I至5次/日。
[0015]在某些实施方式中，制剂或组合物还可以包括表面活性剂、推进剂、共溶剂、胶凝剂和适用于本领域已知类型护肤或护发制剂中其它成分中比如凡士林、蜡、油增塑剂、防腐剂、芳香剂等的一种或多种。
[0016]在某些实施方式中，制剂或组合物可以用瓶或容器(例如香波)，管(例如凝胶、霜剂、软膏剂、洗剂)，加压罐(例如喷雾剂、摩丝)，垫，棒，或〃滚涂〃施用器(例如凝胶、软膏剂)施用至患者的皮肤或头皮。
[0017]在某些实施方式中，制剂或组合物可以配制形成皮肤或头皮上的膜，从而允许低分子量ATA化合物中的一种或多种受控释放和穿透进入受影响的区域。
[0018]在某些实施方式中，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以浓度0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL在包含表面活性剂月桂基硫酸钠和椰油酰胺基丙基甜菜碱的含水香波基底中提供，用于施用至头皮。
[0019]在某些实施方式中，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以浓度0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL在包含甘油的软膏剂中提供，用于施用至皮肤或头皮。
[0020]在某些实施方式中，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以浓度0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL在包含芦碁的凝胶中提供，用于施用至皮肤或头皮。
[0021]在某些实施方式中，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以浓度0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL溶于水中并作为喷雾剂或其它手段施用至受影响的皮肤或头皮区域。
[0022]在某些实施方式中，低分子量ATA化合物中的一种或多种可以以浓度0.1至100mg/mL或0.1至10mg/mL或0.5至5mg/mL在包含一种或多种已知活性防晒剂成分的防晒配制剂中提供。
[0023]实施例1-雄激素性脱发
[0024]图1A显示患雄激素性脱发的男性患者的头皮。图1B显示在每天局部施用lmg/mLATAC水溶液(大约78% AHAU5% AQA和7% AHA)三次的23天之后新发开始生长。图1C显示患雄激素性脱发的又一男性患者的头皮。图1D显示在相似施用ATAC的2个月之后新发生长。
[0025]进行进一步试验:每日施用I至5mg/mL的ATA三次至患雄激素性脱发的男性患者的脱发区域。在治疗4至6周之后，在原先脱发的区域出现大量新毛囊。
[0026]实施例2-寻常痤疮
[0027]图2A显示患寻常痤疮的青年男性的面部区域。图2B显示在每天局部施用Img/mL ATAC水溶液(大约78% AHAU5% AQA