包含碳酸钙和基于苯甲醇或苯甲酸和烷撑二醇的防腐剂系统的口腔护理组合物的利记博彩app
【专利说明】包含碳酸钙和基于苯甲醇或苯甲酸和烷撑二醇的防腐剂系 统的口腔护理组合物
[0001] 背景 需要提供无对羟基苯甲酸酯的防腐剂系统而不损害用于治疗牙齿超敏反应的组合物 的功效和其牙齿表面粘附性质。本发明的组合物部分涉及这些目标。
[0002] 简沭 在一些实施方案中，本发明提供口腔护理组合物，其包含口腔可接受的载体、呈游离形 式或盐形式的碱性氨基酸、沉淀的碳酸钙颗粒和包含至少一种烷撑二醇的防腐剂系统。
[0003] 任选地，烷撑二醇包括丙二醇。
[0004] 任选地，烷撑二醇的存在量为基于口腔护理组合物的重量计2-12 wt%，进一步任 选地基于口腔护理组合物的重量计4-10 wt%，又进一步任选地基于口腔护理组合物的重量 计 5-7 wt%〇
[0005] 任选地，防腐剂系统进一步包含苯甲醇、苯甲酸和苯甲酸的盐中的至少一种。防腐 剂系统因此可包含苯甲酸或其前体。进一步任选地，防腐剂系统包含苯甲醇、苯甲酸和苯 甲酸的盐中的至少一种，其量为基于口腔护理组合物的重量计〇. 1-0. 5 wt%，通常为基于口 腔护理组合物的重量计0. 2-0. 4 wt%，更通常为基于口腔护理组合物的重量计0. 25-0. 35 Wt%o
[0006] 优选地，防腐剂系统不包含任何对羟基苯甲酸酯化合物。所述组合物因此任选地 不含对羟基苯甲酸酯化合物。
[0007] 任选地，沉淀的碳酸钙颗粒的存在量为基于口腔护理组合物的重量计10-50 wt%， 进一步任选地基于口腔护理组合物的重量计25-40 wt%。
[0008] 任选地，沉淀的碳酸钙颗粒的平均粒度为不大于哺乳动物牙齿的牙本质小管。通 常，沉淀的碳酸钙颗粒的粒度范围为〇. 1-13微米。
[0009] 任选地，沉淀的碳酸钙颗粒包含粒度范围为0. 1-13微米的第一颗粒和粒度范围 为1-5微米的第二颗粒的混合物。在一些实施方案中，所述第一颗粒的d50为约2. 5-约6 微米。在一些实施方案中，第一颗粒的d50为2. 5-6微米。在一些实施方案中，第二颗粒的 d50为约2. 2-约2. 6微米。在一些实施方案中，第二颗粒的d50为2. 2-2. 6微米。
[0010] 通常，第一颗粒的存在量为基于口腔护理组合物的重量计5-20 wt%和第二颗粒的 存在量为基于口腔护理组合物的重量计5-40 wt%。更通常，第一颗粒的存在量为基于口腔 护理组合物的重量计5-15 wt%和第二颗粒的存在量为基于口腔护理组合物的重量计20-30 Wt%〇 toon] 任选地，呈游离形式或盐形式的碱性氨基酸包括精氨酸碳酸氢盐。
[0012] 任选地，呈游离形式或盐形式的碱性氨基酸的存在量为基于口腔护理组合物的重 量计5-15 wt%，进一步任选地基于口腔护理组合物的重量计7-12 wt%。
[0013] 任选地，口腔护理组合物进一步包含二氧化硅颗粒，其平均粒度不大于哺乳动物 牙齿的牙本质小管。通常，二氧化硅颗粒的平均粒度为1-5微米。任选地，二氧化硅颗粒的 存在量为基于口腔护理组合物的重量计2-10 wt%，进一步任选地基于口腔护理组合物的总 重量计3-6%重量。
[0014] 任选地，口腔可接受的载体包含甘油，其存在量为基于口腔护理组合物的重量计 15-35 wt%，进一步任选地基于口腔护理组合物的重量计20-30 wt%。
[0015] 任选地，口腔可接受的载体包含至少一种纤维素聚合物，其选自羟基丙基甲基纤 维素（HPMC)、羟基乙基丙基纤维素（HEPC)、羟基丁基甲基纤维素（HBMC)和羧甲基纤维素 (CMC)中的一种或多种。通常，所述至少一种纤维素聚合物的存在量为基于口腔护理组合物 的重量计0. 5-2. 5 wt%，更通常基于口腔护理组合物的重量计1-2 wt%。
[0016] 任选地，口腔护理组合物不包含任何氟或氟化物化合物，且不包含任何表面活性 剂，特别是任何阴离子表面活性剂，特别是月桂基硫酸钠。
[0017] 通常，所述组合物以糊剂或凝胶的形式制备。
[0018] 优选地，所述组合物被配制成适合于在口腔内未稀释直接施用至哺乳动物牙齿的 表面并在口腔内保持在所述表面上一段时间的形式，所述时间对于治疗或预防牙齿的超敏 反应是必需的。在一些实施方案中，所述组合物被保持在口腔表面上大于15秒。在一些实 施方案中，所述组合物被保持在口腔表面上约15秒-约15分钟。在一些实施方案中，所述 组合物被保持在口腔表面上约30秒-约10分钟。在一些实施方案中，所述组合物被保持 在口腔表面上约1分钟-约5分钟。在一些实施方案中，所述组合物被保持在口腔表面上 约1分钟。
[0019] 本发明进一步提供减少牙齿敏感性的方法，包括施用本发明的口腔护理组合物至 哺乳动物牙齿的表面。
[0020] 本发明进一步提供闭塞哺乳动物牙齿的表面内的牙本质小管的方法，包括施用本 发明的组合物至牙齿表面。
[0021] 本发明进一步提供，当用于通过施用组合物至哺乳动物牙齿的表面来降低牙齿敏 感性或闭塞哺乳动物牙齿表面内的牙本质小管的方法时，在本发明的口腔护理组合物中基 于口腔护理组合物的重量计5- 7 wt%的量的丙二醇，作为防腐剂和用于提高口腔护理组合 物与牙齿表面的粘附的用途。
[0022] 所述组合物可包含另外的治疗性和非治疗性组分，并且还可在各种方法的实践中 使用，其所有都包括在本发明的范围内。在本发明的范围内的组合物和方法可用于例如减 少或消除哺乳动物的牙齿敏感性，改进/维持全身健康，和/或闭塞牙本质小管。
[0023] 本发明依据本发明人的以下发现：在用于治疗或减轻超敏反应的包含呈游离形式 或盐形式的碱性氨基酸和沉淀的碳酸钙颗粒的口腔护理组合物中，可配制组合物用作"留 住（leave-on)" 口腔护理组合物，其可施用至牙齿表面并可留在口腔内达一段延长的时间 而不引起对牙齿的氟化物破坏或来自表面活性剂的刺激。
[0024] 此外，所述组合物可经配制以具有一定的粘度和流变能力，使得使用施用器可将 它们直接以未稀释形式分配在牙齿表面上，以提供针对牙齿超敏反应的缓解，例如将所述 组合物挤出一段窄横切面的挤出物的分配器。
[0025] 还进一步，将烷撑二醇例如丙二醇，任选地与苯甲醇或苯甲酸的前体组合，掺入至 所述组合物，可提供具有针对霉菌/真菌的高抗微生物功效的防腐剂系统。因为这些组合 物可以在所用的施用器中周期性地经过一段延长的时间使用，以将在施用器中储存的所述 组合物的剂量分配至口腔内，因此施用器的分配末端可直接与口腔接触，重要的是，所述组 合物具有针对细菌和霉菌/真菌的高的抗微生物防腐功效。
[0026] 详沭 应理解，详述和具体的实施例，尽管指示本发明的实施方案，意欲仅用于说明的目的， 并不意欲限制本发明的范围。
[0027] 如本文所提及的，所有的组成百分比为根据组合物的总重量，除非另有说明。
[0028] 本文所述的本发明包括口腔护理组合物，其包含口腔可接受的载体、呈游离形式 或盐形式的碱性氨基酸、沉淀的碳酸钙颗粒和包含至少一种烷撑二醇的防腐剂系统。
[0029] 本发明进一步提供降低牙齿敏感性的方法，包括施用本发明的口腔护理组合物至 哺乳动物牙齿的表面。
[0030] 本发明进一步提供闭塞在哺乳动物牙齿的表面内的牙本质小管的方法，包括施用 本发明的组合物至牙齿表面。
[0031] 本发明进一步提供当用于通过施用组合物至哺乳动物牙齿的表面来降低牙齿敏 感性或闭塞哺乳动物牙齿表面内的牙本质小管的方法时，在本发明的口腔护理组合物中基 于口腔护理组合物的重量计5- 7 wt%的量的丙二醇，作为防腐剂和用于提高口腔护理组合 物与牙齿表面的粘附的用途。
[0032] 本发明至少部分地基于本发明人的以下发现：在包含用于减轻牙本质超敏反应的 系统的本发明的组合物中，烷撑二醇可具有作为防腐剂的功效，具有针对霉菌/真菌的特 别高的功效，所述系统包含呈游离形式或盐形式的碱性氨基酸和沉淀的碳酸钙颗粒。
[0033] 通常，烷撑二醇包括丙二醇。任选地，烷撑二醇的存在量为基于口腔护理组合物的 重量计 2-12 wt% 或 4-10 wt% 或 5-7 wt%。
[0034] 任选地，防腐剂系统进一步包含苯甲醇、苯甲酸和苯甲酸的盐中的至少一种。进一 步任选地，防腐剂系统包含苯甲醇、苯甲酸和苯甲酸的盐中的至少一种，其量为基于口腔护 理组合物的重量计 〇· 1-0. 5 wt% 或 0· 2-0. 4 wt% 或 0· 25-0. 35 wt%。
[0035] 优选地，防腐剂系统不包含任何对羟基苯甲酸酯化合物。
[0036] 如上所述，用于减轻牙本质超敏反应的系统包含呈游离形式或盐形式的碱性氨基 酸和沉淀的碳酸钙颗粒。任选地，沉淀的碳酸钙颗粒的存在量为基于口腔护理组合物的重 量计 10-50 wt% 或 25-40 wt%。
[0037] 任选地，沉淀的碳酸钙颗粒的平均粒度不大于哺乳动物牙齿的牙本质小管。通常， 沉淀的碳酸钙颗粒的粒度范围为0. 1-13微米。
[0038] 任选地，沉淀的碳酸钙颗粒包含具有0. 1-13微米的粒度范围的第一颗粒和具有 1-5微米的粒度范围