一种5α-还原酶抑制剂及其用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种具有5a -还原酶抑制作用的中药及其在个人护理产品中的应 用，具体涉及荔枝壳提取物及其在个人护理产品中的应用。
【背景技术】
[0002] 痤疮、脱发都是临床常见的顽症，发生人群广泛，尽管痤疮、脱发疾病并不会危急 生命，但常常给患者造成严重的精神负担。随着当今社会竞争日趋激烈，居住环境恶化，近 年来痤疮、脱发发生率有上升的趋势，但目前用于痤疮、脱发的有效产品仍较匮乏。
[0003] 导致痤疮、脱发的因素很多，但是现代医学认为局部雄激素代谢异常可能是最主 要的病因。因为，雄激素过多可导致皮脂腺体积增大和皮脂分泌增多，毛囊皮脂腺导管角 化异常，致皮脂排泄不畅，形成脂栓，引发痤疮；在头发方面，雄激素过度能促使头发毛囊萎 缩，缩短头发的生长周期，导致头发细软、稀疏、脱落。睾酮（T)、二氢睾酮（DHT)是两种重要 的内源性雄激素，都能与雄激素受体结合产生相应的生理作用。值得注意的是，睾酮可通过 5 a -还原酶转化成二氢睾酮，而二氢睾酮的亲和力是睾酮的5倍以上。所以，5 a -还原酶 活性增强或数量增多都可能导致痤疮、脱发的发生和恶化。
[0004] 在人体内，已发现5a-还原酶3个亚型，研究较多的是1型和2型。I型5a-还 原酶主要存在于非生殖器皮肤、毛囊(毛球、纤维、外侧上皮根鞘)、皮脂腺、肝脏、大脑，主要 与多毛症、痤疮、男性脱发相关；II型5 a -还原酶主要表达于前列腺，在精囊、生殖器皮肤、 毛囊内侧上皮根鞘也有一定存在，主要与一些雄激素紊乱所致疾病如良性前列腺增生、多 囊卵巢综合症有关；III型5 a -还原酶表达于肝脏、前列腺、肾脏、皮肤，与N-连接的初生蛋 白糖基化有关。目前研究认为，痤疮、脱发与1型5 a -还原酶最为相关，所以1型5 a -还 原酶可以作为控制油脂分泌、抗痤疮、防脱发功效成分筛选时的分子靶。
[0005] 随着天然、安全与环保要求的提出，绿色个人护理产品越来越为人们所青睐。中药 资源丰富，具有几千年的应用历史，具有天然安全的特点，所以开发中药来源的有效个人护 理产品的添加剂，将得到消费者的欢迎。
[0006] 蒸枝壳，无患子科蒸枝属植物蒸枝（Litchi Chinensis Sonn.)的外果皮，是蒸 枝的副产物之一，容易获取、产量大，开发应用价值高。蒸枝壳性味苦、寒，入心经。中医 认为荔枝壳具有理气、止痛、生津、益血、治烦渴、收涩作用，主治痢疾，血崩，湿疹；胃痛、牙 痛、外伤出血；胃脘痛、疝气痛、妇女血气刺痛等。根据文献报道，荔枝壳含有黄酮类、酚酸、 多糖类等成分，具有抗氧化、调节体内脂质代谢、抗癌、免疫调节、美白等功能；在荔枝壳相 关的现有专利中，报道了荔枝壳中某些成分的获取方法，如从荔枝皮中提取根皮甙的工艺 (CN201110219029. 5)、一种从荔枝中提取荔枝多酚的方法（CN200510093663. 3)、根皮素粉 剂的提纯方法（CN201010172018. 1)、一种原花青素的提取工艺（CN102898411A)、一种荔枝 果皮中根皮苷的提取和纯化方法（CN102086220A)等。也有学者对植物荔枝的另一药用部 位做过一些研究，即荔枝的干燥成熟种子荔枝核，认为它具有降糖、降血脂、抗肿瘤、抗菌抗 病毒等作用，在皮肤方面有抗氧化、抗衰老、抗糖化等功效公开，如专利3-脱氧葡糖醛酮的 天然产物抑制剂（CN200980121805. 2)，专利抗糖化剂（CN201010546567.0)。
[0007] 荔枝果肉是常见食品，荔枝果核是一味理气止痛的中药材，目前对荔枝壳的利用 还很不充分。在荔枝加工和消费过程中，荔枝壳通常作为废弃物直接清理掉。发明人在研 究过程中，意外发现荔枝壳具有很好的5 a -还原酶抑制作用，可以开发成作为控油、祛痘、 防脱发的中草药添加剂应用于化妆品中。因为成本低廉，来源广泛，具有很好的应用前景， 也可以改善荔枝壳资源浪费的现状。荔枝壳对5a_还原酶抑制作用尚无任何报道。本发 明首次发现荔枝壳提取物可以作为抑制油脂分泌、抗痤疮或防脱发活性成分加入个人护理 产品中使用。
【发明内容】
[0008] 本发明目的在于提供一种具有5a_还原酶抑制作用的中药提取物，其可作为添 加剂加入具有抑制油脂分泌、抗痤疮或防脱发功能的个人护理产品中。
[0009] 荔枝壳提取物可以通过以下方式提取：
[0010] 纯正中药材，与一定配比用量的溶剂充分混合，放置于提取器中，用相应的提取方 法进行提取。待提取结束后，回收溶剂得到提取物粉末，直接应用于个人护理产品；也可将 提取物用水或甘油或丁二醇或丙二醇或油脂等个人护理产品配方中可添加的溶剂进行复 溶至一定浓度，也可根据需要添加适量防腐剂，应用于个人护理产品。
[0011] 荔枝壳提取物的制取也可采取超临界萃取、亚临界萃取、有机溶剂提取法。有机溶 剂提取的溶剂包括正己烷、乙酸乙酯、乙醚、石油醚、丙酮等中低极性溶剂以及不同浓度的 乙醇、甲醇以及多元醇等。提取方法可以是回流提取、浸渍、渗漉等方法。而且，提取过程中 还可以使用超声或微波的方法进行辅助。
[0012] 第一方面，本发明涉及荔枝壳提取物在5 a-还原酶抑制中的用途。
[0013] 第二方面，本发明涉及荔枝壳提取物作为具有5 a_还原酶抑制作用的添加剂在 制备具有控油抗痤疮功效的个人护理产品中的用途。
[0014] 第三方面，本发明涉及荔枝壳提取物作为具有5a-还原酶抑制作用的添加剂在 制备具有防脱发功效的个人护理产品中的用途。
[0015] 根据本发明的一个优选的实施方式，以重量百分比计，荔枝壳提取物的用量为 0? 0001%-100%，优选 0? 01%-50%，更优选 0? 1%-10%。
[0016] 本发明的个人护理产品可以是皮肤或头发可接受的任意剂型，包括：洁面乳、化妆 水、乳液、膏霜、啫喱、面膜、洗发水、护发素、护发精华、香皂，但不限于此。在一个实施方式 中，本发明的个人护理产品包含荔枝壳提取物以及可接受的辅料。
[0017] 在一个实施方式中，个人护理产品包含0.0001-100重量％的荔枝壳提取物。在另 一个实施方式中，个人护理产品包含0. 01%-50重量％的荔枝壳提取物。在另一个实施方式 中，个人护理产品包含0.1%-10重量％的荔枝壳提取物。
【附图说明】
[0018] 图1显示了正常组、对照组以及不同浓度的荔枝壳提取物的5a-还原酶促反应速 率。
[0019] 图2显示了阳性对照以及不同浓度的荔枝壳提取物对5 a-还原酶促反应的抑制 率。
【具体实施方式】
[0020] 荔枝壳对5 a-还原酶的抑制作用未见任何报道，属于首次发现。而且，发明人通 过实验意外发现，蒸枝壳对5 a -还原酶的抑制作用显著。蒸枝壳来源广泛，安全无毒，因此 考虑可以作为理想的个人护理产品的功效添加剂。此外，由于发明人意外发现了荔枝壳提 取物对5 a -还原酶的抑制作用，荔枝壳提取物可以作为添加剂用于制备具有抑制油脂分 泌、抗痤疮、防脱发功能的各种个人护理产品。
[0021] 本发明的发明人在经过了广泛而深入的研究之后发现：荔枝壳提取物具有 5a-还原酶抑制作用。
[0022] 因此，荔枝壳提取物可作为功效添加剂加入到个人护理产品中。
[0023] 文献中均未涉及荔枝壳提取物具有5 a _还原酶抑制作用，也未提及将其作为功 能添加剂加入个人护理产品中。因此，本发明首次提出荔