一种中药颗粒剂及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药领域，具体涉及一种桂枝茯苓颗粒剂及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 桂枝茯苓丸，处方来源于《中国药典》（一部第984页），由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤 芍、桃仁共5味中药材组成，具有活血、化淤、消癥的功效。桂枝茯苓丸的已知主要药效成分 包括桂皮醛、丹皮酚等，其中桂枝中含有的挥发油较高，主要成分为桂皮醛，药理研宄实验 已证实桂皮醛具有扩张血管、调节血液循环、抗菌、镇痛等作用；牡丹皮和赤芍都含有丹皮 酚，药理活性主要包括镇静、镇痛、解热、抗炎、改善微循环和免疫调节等作用。药典记载桂 枝茯苓丸的制备工艺为：粉碎成细粉，过筛、混匀，加炼蜜制得，该传统的原粉大蜜丸剂型， 生产自动化水平较低、服量大、服用不便、且产品质量不易控制。
[0003] 桂枝茯苓丸目前临床应用主要用于妇人宿有癥块或血瘀经闭，行经腹痛、产后恶 露不尽等妇科疾病。有调查显示妇女人群中慢性盆腔炎检出率为10. 5%，在妇科疾病中，发 病率占第三位，并且40岁之前发病率较高。妇科慢性盆腔炎是指内生殖器（包括子宫、输 卵管、宫旁结缔组织及盆腔腹膜）的炎症，既可局限于女性身体的某个部位，也可以涉及整 个内生殖器。如果病变仅局限于输卵管及卵巢时，通常称为附件炎。慢性盆腔炎主要表现 为下腹坠胀疼痛，腰骰疼痛，有时伴有肛门坠胀不适。目前研宄报道治疗慢性妇科盆腔炎， 妇科千金胶囊的治疗总有效率为86%，总体服用安全、疗效优。
[0004] 本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种新的桂枝茯苓中药颗粒剂及其 制备方法和用途，从而提高其治疗妇科疾病的效果，特别是针对慢性盆腔炎的疗效。
【发明内容】
[0005] 针对上述问题，本发明的一个目的在于提供一种用于妇科疾病的中药颗粒剂及其 制备方法。本发明所述制备方法制备得到的中药颗粒剂，治疗妇科疾病的药效更显著，特别 是针对妇科慢性盆腔炎，与现有技术相比，有显著优势。
[0006] 为实现上述发明目的，所述中药颗粒剂由等重量的桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁 制备得到的中药颗粒剂和适量辅料组成，
[0007] 所述制备方法包括如下步骤：
[0008] (1)准备等重量的五种原料药；
[0009] (2)取桂枝、牡丹皮提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油用 0 -环糊精进行包合，得到挥发油包合物；
[0010] (3)步骤（2)得到的药渣同其他原料药用体积百分浓度为70?90%的乙醇水溶 液热回流提取，醇提取液回收乙醇，浓缩至80°C时测定相对密度为1. 10?1. 20的浸膏，得 醇提取物，药渣备用；
[0011] (4)步骤（3)得到的药渣用水热回流提取，水提取液浓缩至80°C时测定相对密度 为1. 10?1. 20的浸膏，加入步骤（3)得到的所述醇提取物，混合均匀，得到总提取物；
[0012] (5)取步骤⑷得到的所述总提取物，加入药学上可以接受的辅料以及步骤⑵得 到的所述挥发油包合物，制成颗粒剂，分装，即得。
[0013] 优选的，
[0014] 所述步骤（2)中，桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量为药材重量 的6?10倍，提取时间为6?10小时，进一步优选为，水的重量为药材重量的8倍，提取时 间8小时。
[0015] 还优选的，所述步骤（2)中，挥发油先用无水乙醇溶解，再与环糊精水溶液进 行包合。
[0016] 更优选的，所述步骤（2)中，e-环糊精的重量是挥发油重量的6?11倍，进一步 优选为挥发油重量的9倍。
[0017] 更优选的，所述步骤（2)中，所述环糊精水溶液，水重量为环糊精重量的 10?20倍；进一步优选的，水的重量为0 -环糊精重量的15倍。
[0018] 所述步骤⑵优选的技术方案为：
[0019] 桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的6?10倍，提取 时间为6?10小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加无水乙醇溶解，得到挥 发油乙醇液；称取重量为挥发油重量6?11彳首的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量10?20 倍的水，混合均匀，得到0 _环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精 水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在 45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物。
[0020] 所述步骤（2)更优选的技术方案为：
[0021] 桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的8倍，提取时间 为8小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加2倍体积的无水乙醇溶解，得到 挥发油乙醇液；称取重量为挥发油重量9倍的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量15倍的水， 混合均匀，得到0 _环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精水溶液 加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在45°C下 低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物。
[0022] 优选的，所述步骤（3)中，步骤（2)得到的药渣同其他原料药用药材重量8倍的乙 醇体积百分浓度为70?90%的乙醇水溶液加热回流提取2?3次，每次1. 5小时；进一步 优选为，乙醇的体积百分浓度为80%，加热回流提取3次。
[0023] 优选的，步骤（4)中，步骤（3)得到的药渣用药材重量6?12倍的水加热回流提 取2?3次，每次1小时，进一步优选为，用药材重量10倍的水加热回流提取3次，每次1 小时。
[0024] 优选的，所述步骤（5)中，提取物干膏粉与辅料重量按3:3?3 :10混合，制粒方法 选自干法制粒、湿法制粒或喷雾制粒；更优选为提取物干膏粉与辅料重量配比为3:7,制粒 方法为喷雾制粒。
[0025] 优选的，所述步骤（5)中，辅料为糊精、乳糖、淀粉的一种或几种，进一步优选为， 糊精。
[0026] 作为本发明的一个优选实施方式，所述制备方法的具体操作步骤如下：
[0027] (1):准备等重量的五种原料药；
[0028] (2)桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的6?10倍， 提取时间为6?10小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加无水乙醇溶解， 得到挥发油乙醇液；称取重量为挥发油重量6?11倍的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量 10?20倍的水，混合均匀，得到0 -环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述 0 -环糊精水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤， 将滤得物在45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物；
[0029] (3)步骤（2)得到的药渣同其他原料药用药材重量8倍的乙醇体积百分浓度为 70?90%的乙醇水溶液加热回流提取2?3次，每次1. 5小时，醇提取液回收乙醇，浓缩至 80°C时测定相对密度为1. 10?1. 20的浸膏，得醇提取物，药渣备用；
[0030] (4)步骤（3)得到的药渣用药材重量6?12倍的水加热回流提取2?3次，每次 1小时，水提取液浓缩至80°C时测定相对密度为1. 10?1. 20的浸膏，加入步骤（3)得到的 所述醇提取物，混合均匀，得到总提取物；
[0031] (5)取步骤（4)得到的所述总提取物，加入药学上可以接受的辅料，提取物干膏粉 与辅料重量比为3:3?3 :10,喷雾制粒，与步骤（2)得到的所述挥发油包合物混合均匀，分 装，即得；
[0032] 作为本发明的一个更优选的实施方式，所述制备方法的具体操作步骤如下：
[0033] (1)准备等重量的五种原料药；
[0034] (2)桂枝、牡丹皮用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量是药材重量的8倍，提取 时间为8小时；蒸馏后的水溶液另器收集，药渣备用；挥发油加2倍体积的无水乙醇溶解， 得到挥发油乙醇液；称取重量为挥发油重量9倍的|3 -环糊精，加入|3 -环糊精重量15倍 的水，混合均匀，得到0 _环糊精水溶液；在转速150转/分钟下，缓慢向所述0 -环糊精 水溶液加入挥发油乙醇液，加入完毕后，继续搅拌〇. 5小时，冷藏12小时，过滤，将滤得物在 45°C下低温烘干，得白色疏松的挥发油包合物；
[0035] (3)步骤（2)得到的药渣同其他原料药用体积百分浓度为80%的乙醇水溶液加热 回流提取3次，每次1. 5小时，醇提取液回收乙醇，浓缩至80°C时测定相对密度为1. 15? 1. 20的浸膏，得醇