3-异噁唑烷酮在草类和芸苔属作物中作为选择性除草剂的用图
【专利说明】3-异噁唑烷酮在草类和芸苔属作物中作为选择性除草剂 的用途
[0001] 本申请要求2011年4月29日提交的美国临时申请第61/480, 405号的优先权。 发明领域
[0002] 本发明涉及选自2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-异噁唑酮和2_(2， 5-二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-异噁唑酮中的至少一种3-异噁唑烷酮除草剂在草或 芸苔属作物中作为选择性除草剂的用途，所述草或芸苔属作物选自玉米、水稻、高粱、大麦、 黑麦以及油菜/油菜。
【背景技术】
[0003] 在农业中，保护作物免受会干扰作物生长的不需要的杂草的影响是一项长期的目 标。已经采取的一种实现这个目标的方法是开发选择性的除草剂，其能够控制杂草，而不会 显示出对于寻求保护的作物所不能接受的植物毒性。更近些的时候，通过遗传改变作物以 使其耐受非选择性除草剂（如草甘膦或草丁膦）并在该作物的顶部的上方使用该除草剂， 以保护作物免受杂草的影响。不幸的是，后面的方法已经导致产生耐除草剂的杂草，其结果 是依旧存在一种在田野中选择性地控制不需要的植物的方法的需求。
[0004] 美国专利号4, 405, 357揭示了特定3-异噁唑烷酮，其显示出需要的选择性的除草 活性。具体地，该化合物显示出在有效控制草和阔叶物种的同时使豆类，尤其是大豆不受影 响。具体地，在本专利中揭示的化合物是2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-异噁唑 酮（化合物22)和2-(2, 5-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮（化合物87)。这 两种化合物都被证明对于一些杂草有效；对于这种化合物的一种或两种，杂草包括（a)单 子叶杂草如绿狗尾草（greenfoxtail)、稗草（barnyardgrass)、牛筋草（goosegrass)和 马唐（crabgrass);以及（b)双子叶植物物种如繁缕（chickweed)、灰菜（lambsquarters) 和绒毛叶（velvetleaf)。
[0005] 现在已经发现尽管有这种需要的活性，尤其是对于单子叶草类物种，2,4_C1和2， 5-C1都能被使用作为包括玉米、水稻、高粱、甘蔗的草类单子叶作物上的选择性除草剂；也 可以作为在芸苔属植物油菜上的选择性除草剂，而不会对这些作物造成不需要的植物毒性 的量。另外，这些化合物显示出相比其他3-异噁唑烷酮除草剂如异恶草酮减弱的挥发性。
【发明内容】
[0006] 本发明涉及在选自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草类单子叶或芸苔 属作物中选择性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向这些植物的位置使用除草有 效量的选自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮中的至少一种3-异噁唑烷酮除草剂。
[0007] 发明详沐
[0008] 本发明涉及在选自玉米、水稻、高粱、甘蔗和油菜（或油菜）的草类单子叶或芸苔 属作物中选择性地控制不需要的植物的方法，所述方法包括向这些植物的位置使用除草有 效量的选自2-(2,4-二氯苯基）甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮和2-(2, 5-二氯苯基）甲 基-4,4-二甲基-3-异噁唑酮中的至少一种3-异噁唑烷酮除草剂。
[0009] 如本文所用，术语"除草剂"用于表示控制或调节植物生长的化合物。术语"除草 有效量"用于表示能够产生控制或调节效果的该化合物的量。控制和调节效果包括所有与 自然生长的差异，例如：杀死、减缓、叶烧（leafburn)、白化、矮化等。术语"植物"指的是植 物的所有物理部分，包括种子、幼苗、树苗、根部、块茎、茎、杆、叶和果实。
[0010] 2-(2,4_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-异噁唑酮（下文指代"2,4-Cl")和 2-(2,5_二氯苯基）甲基_4,4_二甲基-3-异噁唑酮（下文指代"2,5-Cl")都是已知的 化合物，并且能够通过如美国专利号4, 405, 357 (Chang)中描述的方法制造。
[0011] 虽然2,4-C1和2, 5-C1可在芽前或芽后使用，但是优选其在芽前使用。这种3-异 噁唑烷酮化合物以除草有效量使用。构成有效量的量是变化的，取决于一些因素，如土壤类 型、预期的降雨或灌溉模式、需要控制的植物物种和涉及的特定作物。通常每公顷使用约 1-约4000克活性成分。优选地，该化合物以约75-2000克活性成分/公顷的比率使用；并 且更优选地，在约125-1500克活性成分/公顷的比率使用。
[0012] 在本发明的实施中，2,4_C1和/或2,5_C1 -般以包括一种或多种佐剂和/或载 体的农业可接受的制剂的形式使用。以重量计，这种除草组合物通常包括约0. 01% -95% 的活性成分和约4% -98. 5%的农业可接受的载体以及约1% -15%的表面活性剂。如本领 域所知，毒剂的制剂和使用模式会影响在给定的应用中物质的活性。因此，这种活性化合物 可根据需要的应用模式，以可乳化的浓缩物（EC)、较大粒度的颗粒、可湿性粉末、溶液、微胶 囊、悬浮浓缩物（SC)或任意其他已知的几种类型的制剂配制。
[0013] 乳化浓缩物是可分散在水中或其他溶剂中的均质液体或糊料组合物，并且可用液 体或固体乳化剂完全包括本发明的化合物，或也能含有农业可接受的液体载体，如二甲苯、 重质芳族石脑油、异佛尔酮和其他非挥发性有机溶剂。例如，有用的可乳化浓缩物制剂，表 示为"4EC"因为其每加仑浓缩物含有四镑的活性成分（0. 479千克/升），含有53份2,4-C1 和/或2, 5-C1，6. 0份烷基萘磺酸盐和聚氧乙烯醚作为乳化剂，1. 0份环氧化大豆油作为稳 定剂，以及作为溶剂的40份具有高闪燃点的石油馏出物。
[0014] 颗粒状制剂对于在空气中分布是特别有用的。有用的颗粒状制剂可能有几种类 型。浸渍的颗粒是在其中活性成分施加到吸收性载体，如绿坡缕石或高岭土、玉米棒、膨胀 云母的大颗粒，通常是溶剂中的溶液的形式。表面涂覆的颗粒可通过向一般非吸收性颗粒 的表面喷洒熔融活性成分或向溶剂喷洒活性成分的溶液产生。核心可以是水溶的，如颗粒 状的肥料，或不溶的，如砂、大理石碎片或粗滑石。特别有用的是一种颗粒，其中可湿性粉末 用作砂或其他不溶颗粒表面涂层，使得可湿性粉末能分散与带有水分的颗粒接触。颗粒能 通过压辊、通过挤出模头或通过使用造粒盘使灰尘或粉末的结块产生。颗粒状制剂可能浓 度差别很大，有用的制剂含有少至0. 5%或多至95%的活性成分。
[0015] 可湿性粉末，也是有用的发芽前除草剂，以在水中或其他分散剂中易于分散的细 分的颗粒的形式存在。可湿性粉末最终以细分的干物质或水中或其他液体中的乳液用于土 壤中。可湿性粉末包括漂白土、高岭粘土、二氧化硅和其他高吸收性、易于湿润的无机稀释 剂。可湿性粉末通常制备成含有约5% -80%的活性成分，这取决于活性成分的吸收能力和 载体的吸收性，并且通常也含有小量的湿润剂、分散剂或乳化剂以促进分散。
[0016] 2,4-Cl和2,5-Cl也能以微囊化制剂的形式使用，如美国专利号5,597,780、 5, 583, 090 和 5, 783, 520 所述。
[0017] 在农业制剂中通常使用的湿润剂、分散剂或乳化剂包括，例如，烷基和烷基芳基磺 酸盐和硫酸盐及其钠盐；聚环氧乙烷；磺化油、多元醇的脂肪酸酯；和其他类型的表面活性 剂，其中许多是市售可得的。
[0018] 在使用表面活性剂时，其在除草剂组合物中的含量一般为1-15重量％。
[0019] 这些制剂可不用进一步稀释或作为在水中或其他合适的稀释剂中的稀释的溶液、 乳液或悬浮液就可使用。这些组合物能用于需要控制的区域，在液体组合物的情况下喷洒 到土壤的表面或在固体的情况下由机械设备分布。表面使用的物质也能通过耕作被混入上 层的土壤，或保持使用的状态，经过特定处理适于得到最优结果。
[0020] 在本发明的实践中，2,4-C1和/或2, 5-C1可与其他除草剂（只要保持对野草的选 择性控制），杀虫剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物生长调节剂、肥料和其他农业化学品配制和 /或使用。
[0021] 实施例1
[0022] 2，4-C1 的EC和SC制剂
[0023]实施例 1A，EC:
[0024] 在2打兰玻璃瓶中放入0.0227克尼亚加拉（Niagara) 1表面活性剂、0. 159克尼亚 加拉（Niagara) 2表面活性剂（尼亚加拉表面活性剂购自考格尼斯公司（Cognis) )，0· 045 克烷基Ε0/Ρ0共聚物表面活性剂（购自陶氏化学公司的Tergitol?XD)，0. 463克的2,4-C1 和1.3223克的轻质芳族溶剂石脑油（购自埃克森美孚化学公司的Solvesso? 100Fluid)。 混合物在75°C搅拌加热，直到所有的成分融化。得到均匀琥珀色液体。
[0025]实施例1B，EC :
[0026] 在2打兰玻璃瓶中放入0. 0122克尼亚加拉（Niagara) 1表面活性剂，0. 085克尼 亚加拉2表面活性剂（尼亚加拉表面活性剂购自考格尼斯公司），0. 0242克烷基Ε0/Ρ0共 聚物表面活性剂（购自陶氏化学公司的Tergitol?XD)，0. 69克的2,4-C1和0. 705克的轻 质芳族溶剂石脑油（购自