生产乳酰胺化合物的方法、新的乳酰胺化合物和含有乳酰胺化合物的制剂的利记博彩app
【专利说明】生产乳酰胺化合物的方法、新的乳酰胺化合物和含有乳酰 胺化合物的制剂
[0001] 本申请是申请日为2007年3月21日，申请号为200780009781.9(国际申请号为 PCT/GB2007/000986)，发明名称为"生产乳酰胺化合物的方法、新的乳酰胺化合物和含有乳 酰胺化合物的制剂"的发明专利申请的分案申请。
[0002] 本发明涉及：某些乳酰胺化合物在制剂中降低其他制剂组分相关毒性的用途；某 些乳酰胺化合物作为溶剂在特别是制剂、尤其是农业制剂和环境友好制剂中的用途；新的 乳酰胺化合物；以及用于制备乳酰胺化合物的方法。
[0003] 二甲基乳酰胺公开于DE 41 12 873 A1。
[0004] 某些乳酰胺公开于 Ratchford，W. P.和 Fisher，C. H.，Journal of Organic Chemistry,1950,15,317-325 ；Ratchford, ff. P. , Journal of Organic Chemistry,1950, 15,326-332 ;Fein，M. L.和 Filachione，Ε· M.，Journal of the American Chemical Society，1953, 75, 2097-2099 ;以及 US 4, 143, 159。
[0005] 当今，制剂化学家被要求在开发新制剂时考虑许多环境标准。理想地，适当的溶剂 会表现出许多或全部下述性质：对农药或其他有机分子优良的溶解能力；从植物或动物可 再生资源制备；低的皮肤刺激；减少与刺激性制剂组分（例如月桂基硫酸钠）相关的皮肤 刺激的能力；例如对水蚤的低生态毒性（ecotoxicity);低挥发性有机含量；和高闪点。本 发明化合物各自显示出所有或许多这些性质；特别是它们可以降低与它们一起存在的其他 组分的相关毒性[该毒性可以是对动物、特别是哺乳动物或者对植物的毒性]。适合地，可 以降低皮肤毒性、口腔毒性或眼毒性。本发明化合物可以与制剂中的另外组分共存，通过将 两者混合在使用前制备的制剂中[这样的制剂然后以浓缩形式使用，或者可以以稀释形式 使用，例如用水稀释]，或者通过将两者在使用时混合[即，现场制备所述制剂]。
[0006] 因此，本发明提供了下式（I)化合物在制剂中减少与所述制剂中存在的至少一种 其他组分相关的毒性的用途：
[0007] CH3CH(OH)C( = C^NR1R2 (I)
[0008] 其中R1和R 2各自独立为氢；或C η烷基、C 2_6链烯基或C 3_6环烷基，其各自任选地 被多达3个取代基所取代，所述取代基独立选自苯基、羟基、C^ 5烷氧基、吗啉基和NR 3R4,其 中R3和R 4各自独立为C ^烷基；或任选被多达3个取代基取代的苯基，所述取代基独立选 自Cp3烷基；或者R1和R 2与它们连接的氮原子一起形成吗啉基环、吡咯烷基环、哌啶基环或 氮杂环庚烷基环（azepanyl)，其各自任选地被多达3个取代基所取代，所述取代基独立选 自C 1^烷基。
[0009] 在一个适合方面，R1和R2各自独立为氢；或C η烷基、C 2_6链烯基或C 3_6环烷基，其 各自任选地被多达3个取代基所取代，所述取代基独立选自苯基、羟基、Cp 5烷氧基、吗啉基 和NR3R4,其中R3和R 4各自独立为C i_3烷基；或者R 1和R 2与它们连接的氮原子一起形成吗 啉基环，其任选地被多达3个取代基所取代，所述取代基独立选自CV 3烷基。
[0010] 在更适合的方面，R1和R2各自独立为氢；或C η烷基，其任选地被多达3个取代基 所取代，所述取代基独立选自苯基、羟基、Cp5烷氧基、吗啉基和NR 3R4，其中R3和R4各自独立 为Cp3烷基；或者R 1和R 2与它们连接的氮原子一起形成吗啉基环，其任选地被多达3个取 代基所取代，所述取代基独立选自Q_3烷基。
[0011] 在进一步更适合的方面，R1和R 2各自独立为氢；或C η烷基；或者R1和R2与它们 连接的氮原子一起形成吗啉基环。
[0012] 在更进一步适合的方面，R1是甲基，且R2是甲基、乙基、丙基或丁基[而更适合地， R2是甲基、丙基或丁基];或者R1和R2与它们连接的氮原子一起形成吗啉基环。
[0013] 适合地，R3是甲基。
[0014] 适合地，R4是甲基。
[0015] 对于每个任选的取代基，优选的是，其为甲基。
[0016] 适合地，烷基是分支的；最适合的是带有甲基。
[0017] 适合地，本发明提供式（I)化合物在制剂中减少与所述制剂中存在的至少一种其 他组分相关的毒性的用途，其中R 1和R2各自独立为氛、C i_6烷基、C 2_6链條基或C 3_6环烷基； 或者R1和R 2与它们连接的氮原子一起形成吡咯烷基环、哌啶基环或氮杂环庚烷基环。
[0018] 适合地，式（I)化合物在制剂中用于减少与表面活性剂相关的毒性[即，"所述 制剂中存在的至少一种其他组分"是表面活性剂]，所述表面活性剂可以是非离子的[例 如，壬基酚乙氧基化物或醇乙氧基化物]、阴离子的[例如，烷基硫酸盐例如月桂基硫酸钠， 或者磺酸盐例如十二烷基苯磺酸钙]或阳离子的[例如，叔胺例如乙氧化叔胺；或三烷基铵 盐例如溴化鲸蜡基三甲基铵]。更适合地，式（I)化合物在制剂中用于减少与月桂基硫酸钠 相关的毒性[即，"所述制剂中存在的至少一种其他组分"是月桂基硫酸钠]。
[0019] 这些化合物可有效用作溶剂。因此，在另一方面，本发明提供了上文定义的式（I) 化合物的用途；条件是当R 2是甲基时，R1不是甲基。适合地，为了用作溶剂，式（I)化合物 在室内温度和压力下是液体。
[0020] 本发明公开的许多化合物是新的。
[0021] 因此，在另一方面，本发明提供了式（I)化合物，其中R1和R2各自独立为氢；或CV 6 烷基、c2_6链烯基或C 3_6环烷基，其各自任选地被多达3个取代基所取代，所述取代基独立选 自苯基、羟基、CV 5烷氧基、吗啉基和NR 3R4,其中R3和R4各自独立为C i_3烷基；或任选被多达 3个取代基取代的苯基，所述取代基独立选自Cp3烷基；或者R 1和R2与它们连接的氮原子 一起形成吗啉基环、吡咯烷基环、哌啶基环或氮杂环庚烷基环，其各自任选地被多达3个取 代基所取代，所述取代基独立选自Q_ 3烷基；条件是
[0022] 当R2是氢时，R 1不是氢、甲基、乙基、丙基、η- 丁基、仲丁基、异丁基、η-戊基、异戊 基、异丁烯基、η-己基、1-3-二甲基丁基、烯丙基、CH2CH 20H、2-羟基丙基、2-羟基-异丁基、 1，3-二羟基甲基丙基、二-羟基 -甲基-甲基、CH2CH2OCH3、环己基、苯基、苄基、 α -甲基苄基、β -苯基乙基、3_羟基丙基或1-羟基_2_ 丁基；
[0023] 当R2是甲基时，R1不是甲基、烯丙基或苯基；
[0024] 当R2是乙基时，R 1不是乙基；
[0025] 当R2是η- 丁基时，R 1不是η- 丁基；
[0026] 当R2是异丁基时，R 1不是异丁基；
[0027] 当R2是η-戊基时，R 1不是η-戊基；
[0028] 当R2是异戊基时，R 1不是异戊基；
[0029] 当R2是η-己基时，R 1不是η-己基；
[0030] 当R2是烯丙基时，R 1不是烯丙基；