取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和2-酰氨基苯并噻唑或其盐作为活性物质 ...的利记博彩app
【专利说明】取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和2-酰氨 基苯并噻唑或其盐作为活性物质对抗非生物植物胁迫的用 途
[0001] 本发明涉及取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和2-酰氨基苯并噻唑 或其各自的盐作为用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性，特别是用于增强植物生长和 /或用于增加植物产量的活性化合物的用途。
[0002] 已知某些取代的苯并咪唑可用作杀虫剂（参见WO 94/11349)，而某些卤代烷基取 代的2-酰氨基苯并咪唑可用作活性化合物对抗非生物植物胁迫（参见WO 2011107504)。
[0003] 还已知取代的酰氨基苯并咪唑可用作活性药学成分（参见WO 2000029384和WO 2000026192)并用于化妆品用途（参见WO 2001082877)。WO 97/04771还记载了主要被芳 基取代的苯并咪唑的药学用途，而WO 2000032579记载了杂环基取代的苯并咪唑。杂环基 取代的苯并咪唑的制备及其对于聚（ADP-核糖）聚合酶家族中的酶的抑制作用记载于例如 Org. Proc. Res Devel. 2007,11，693 ;J. Med. Chem. 2009, 52,1619 和 J. Med. Chem. 2009, 52， 514中，而J. Med. Chem. 2010, 53, 3142列出了用于提供特定芳基取代的苯并咪唑的制备方 法。
[0004] WO 2010083220、WO 199524379 和 US 20090197863 记载了作为药学活性化合物 和化疗药物的取代的2-酰氨基苯并噁唑。取代的2-酰氨基苯并噁唑作为抗病毒活性化 合物用于治疗丙型肝炎（h印atitis C)的用途也已知的（W0 2011047390)。此外，所述 文献记载了各种作为5-HT3受体拮抗剂的2-取代的苯并噁唑（参见Bioorg. Med. Chem. Lett. 2010, 20,6538)。某些取代的苯并噁唑和苯并噻唑的制备及其抑制细胞生长的作用记 载于Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006,14,6106。然而，还没有描述本发明的酰氨基苯并噁挫和 酰氨基苯并噻唑已用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性、用于增强植物生长和/或用 于增加植物产量的用途。
[0005] 还已知取代的2-酰氨基苯并噻唑可用作药学活性化合物（参见WO 2010083199)。
[0006] 已知植物以特定或非特定的防御机制对自然胁迫条件--例如冷、热、干旱、损 伤、病原体攻击（病毒、细菌、真菌、昆虫）等一一作出反应，而且还对除草剂作出反应 [PfIanzenbiochemie,第 393 至 462 页，Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg, Berlin,Oxford,Hans ff. Heldt,1996. ；Biochemistry and Molecular Biology of Plants, 第 1102 至 1203 页，American Society of Plant Physiologists, Rockville, Maryland, eds. Buchanan, Gruissem, Jones,2000]〇
[0007] 在植物中，已知存在许多参与对非生物胁迫（例如冷、热、干旱、盐、涝）的防御反 应的蛋白质以及编码所述蛋白质的基因。它们中的一些形成信号传导链的部分（例如转 录因子、激酶、磷酸酯酶）或引起植物细胞的生理响应（例如离子传输、活性氧簇的解毒作 用）。非生物胁迫反应的信号链基因尤其包括DREB和CBF类的转录因子（Jaglo-Ottosen et al.，1998, Science 280 :104-106)。在盐胁迫的反应中涉及ATPK和MP2C类的磷酸酯酶。 此外，在盐胁迫的情况中，渗透物--例如脯氨酸或蔗糖--的生物合成通常会被激活。这 会涉及例如鹿糖合酶和脯氨酸转运蛋白（Hasegawa et al.，2000，Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51 :463-499)。植物对冷和干旱的胁迫防御使用一些相同的分子机制。已 知其会积累所谓的晚期胚胎富集蛋白（late embryogenesis abundant proteins，LEA蛋 白），其包括作为一个重要类别的脱水蛋白（Ingram and Bartels，1996，Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 47:277-403, Close，1997, Physiol Plant 100:291-296)。它 们是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白质和膜结构的伴侣蛋白（Bray，1993，Plant Physiol 103 :1035-1040)。此外，通常诱导醛脱氢酶，其将氧化胁迫状况中形成的活性氧簇（ROS)解 毒（Kirch et al. ，2005,Plant Mol Biol 57 :315-332)〇
[0008] 热休克因子（HSF)和热休克蛋白（HSP)在热胁迫的情况下活化，并在此作为伴 侣蛋白起到与脱水蛋白在冷和干旱胁迫情况下起到类似的作用（Yu et al.，2005，，Mol Cells 19 :328-333)〇
[0009] 许多参与胁迫耐受或病原体防御的植物内源信号物质是已知的。其实例包括水杨 酸、苯甲酸、茉莉酸或乙稀[Biochemistry and Molecular Biology of Plants，第 850 至 929 页，American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds. Buchanan, Gruissem，Jones，2000]。这些物质中的一些或其稳定的合成衍生物和衍生结构在植物的 外部施用或拌种中也是有效的，并且激活了引起植物的胁迫耐受性或病原体耐受性提高的 防御反应[Sembdner，and Parthier，1993，Ann. Rev. Plant Physiol. Plant Mol. Biol. 44 : 569-589]〇
[0010] 此外已知化学物质可提高植物对非生物胁迫的耐受性。这些物质通过拌种、通 过叶面喷洒或通过土壤处理施用。例如，通过用系统获得性抗性（SAR)的激发子或者脱 落酸衍生物处理作物植物来提高作物植物对非生物胁迫的耐受性已有记载（Schading and Wei, WO 200028055 ；Abrams and Gusta, US 5201931 ；Abrams et al. , WO 97/23441, Churchill et al.，1998，Plant Growth Regul 25 :35-45)或阿拉酸式苯-S-甲基 (azibenzolar-S-methyl)。在使用杀真菌剂一特别是使用来自嗜球果伞素（strobilurin) 类或琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀真菌剂一的情况下，也观察到类似的效果，并且其通常还伴 随着产量的增加（Draber et al.，DE_3534948, Bartlett et al.，2002, Pest Manag Sci60 : 309)。同样已知的是，低剂量的除草剂草甘膦促进某些植物种类的生长（Cedergreen，Env. Pollution 2008,156,1099)。
[0011] 此外，生长调节剂对作物植物的胁迫耐受性的影响已有记载（Morrison and Andrews，1992，J Plant Growth Regul 11 :113-117，RD-259027)。在渗透胁迫的情况下，已 观察到由施用渗透物（甘氨酸甜菜碱或其生化前体，例如胆碱衍生物）而引起的保护效应 (Chen et al. ,2000, Plant Cell Environ 23 :609-618, Bergmann et al. , DE-4103253) 〇 抗氧化剂（例如萘酚和黄嘌呤）提高植物的非生物胁迫耐受性的效应同样已有记载 (Bergmann et al.，DD-277832，Bergmann et al.，DD-277835)。然而，这些物质的抗胁迫 作用的分子原因基本上是未知的。
[0012] 此外，已知可通过对内源性聚-ADP-核糖聚合酶（PARP)或聚-(ADP-核糖）糖 基水解酶（PARG)的活性进行修饰来提高植物对非生物胁迫的耐受性（de Block et al.， The Plant Journal,2005,41,95 ；Levine et al. ,FEBS Lett. 1998,440,1 ；W0 0004173 ；W0 04090140)。
[0013] 因此，已知植物具有多种内源性反应机制，其可引起对多种有害生物和/或自然 非生物胁迫的有效防御。
[0014] 然而，由于对现代作物处理组合物的生态和经济上的需求不断提高，例如关于毒 性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制造，因此需要不断开发至少在某些方面优于 那些已知组合物的新的作物处理组合物。
[0015] 因此，本发明的目的是提供提高植物对非生物胁迫的耐受性的其他化合物。
[0016] 因此，本发明提供通式（I)的取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和 2-酰氨基苯并噻唑或其盐用于提高植物对非生物胁迫的耐受性的用途，
【主权项】
1.式（I)的取代的2-酰氨基苯并咪唑、2-酰氨基苯并噁唑和2-酰氨基苯并噻唑或其 盐用于增强植物对非生物胁迫的耐受性的用途，
其中 R1、R2、R3各自独立地代表氣、卤素、烷基、环烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳 基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、焼硫基、齒 代焼硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、焼 氧基烷氧基、炔基烷氧基、稀氧基、>烷基氣基烷氧基、二[烷基]甲娃烷基、>[烷基]芳基 甲娃烷基、-?[烷基]烷基甲娃烷基、二[烷基]甲娃烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、焼 基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基 -N-烷氧基、硝基、氛基、氣基、烷基氣基、>