一种盐酸米那普仑缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸米那普仑缓释片及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 盐酸米那普仑片为第4代抗抑郁药，能同时抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺 素的再吸收，并且作用强度相同。通过对受体和结合位点大量研究发现，本品与任何神经冲 动受体结合力都很小，但却和与5-羟色胺重吸收有关的3H标记丙咪嗪结合位点有着高亲 和力，故抑制5-羟色胺的再吸收。
[0003] 盐酸米那普仑片是一种新型的特异性5-HT和NE再摄取抑制剂（SNRI)，在一系列 显示抗抑郁活性试验中，其活性高，明显优于地昔帕明和丙米嗪。盐酸米那普仑片无抗胆碱 能作用，口服剂量超过l〇〇mg/Kg有轻微镇静作用。它可用于治疗抑郁症的主要症状（焦 虑、记忆与睡眠障碍，动作迟缓）而不产生自杀危险，耐受性好，不良反应发生率低，疗效优 于SSRI类药。
[0004]目前，市场上的现有产品存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用 度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种具有药物释放稳定效果好，对胃肠道刺激性小，生物利 用度高，包装、运输、贮藏方便，制备方法简单等优点，适用于抑郁症患者的一种盐酸米那普 仑缓释片及其制备方法。
[0006] 为了实现本发明的目的，本发明是通过以下技术方案实现的：一种盐酸米那普仑 缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：25mg盐酸米那普仑，50-95mg羟丙甲纤 维素，3-20mg润滑剂。
[0007] 所述原材料中优选的重量配比为：25mg盐酸米那普仑，93mg羟丙甲纤维素，5mg润 滑剂。
[0008] 所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100 cr羟丙甲纤维 素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hdl5000cr羟丙甲纤维素、1000 OOcr羟丙甲纤维素。
[0009] 所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。
[0010] 其利记博彩app包含如下工序：
[0011] 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸米那普仑使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0012] 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸米那普仑、羟丙甲纤维素放入三维混合 机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
[0013] 步骤3 :制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中， 开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制 粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后， 开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备 用。
[0014] 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0015] 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。
[0016] 步骤6 :铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
[0017] 所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温 度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热， 进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0018] 本发明的有益效果：本发明所述的盐酸米那普仑缓释片，主要用于适用于抑郁症 患者。的治疗。采用的比较新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速 率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；与口服液相比，具有药 物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0019] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有米那普仑控释片，每组选择门诊病人220例，其中男120例，女 100例，量大年龄60岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为心境低 落，思维迟缓，意志活动减退，认知功能损害，睡眠障碍，乏力，食欲减退、心慌、胸闷，表一为 服用一个疗程后的对照数据：
[0020] 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
[0022] 治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本发明在临床上的应用有显著的疗 效。
[0023] 本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
【具体实施方式】：
[0024] 实施例1
[0025] -种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：25mg盐酸 米那普仑，50-95mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。
[0026] 所述原材料中优选的重量配比为：25mg盐酸米那普仑，93mg羟丙甲纤维素，5mg润 滑剂。
[0027] 所述羟丙甲纤维素可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100 cr羟丙甲纤维 素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hdl5000cr羟丙甲纤维素、1000 OOcr羟丙甲纤维素。
[0028] 所述润滑剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。
[0029] 其利记博彩app包含如下工序：
[0030] 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸米那普仑使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0031] 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸米那普仑、羟丙甲纤维素放入三维混合 机中混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
[0032] 步骤3 :制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中， 开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制 粒机，用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后， 开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备 用。
[0033] 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0034] 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。
[0035] 步骤6 :铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。
[0036] 所述步骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温 度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热， 进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
【主权项】
1. 一种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：25mg盐酸米 那普仑，50-95mg羟丙甲纤维素，3-20mg润滑剂。2. 根据权利要求1所述的一种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：所述原材料中优选 的重量配比为：25mg盐酸米那普仑，93mg羟丙甲纤维素，5mg润滑剂。3. 根据权利要求1所述的一种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：所述羟丙甲纤维素 可以是以下型号的一种或两种组成：75hd100 cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、 75hdl5000cr羟丙甲纤维素、lOOOOOcr羟丙甲纤维素。4. 根据权利要求1-2所述的一种盐酸米那普仑缓释片，其特征在于：所述润滑剂是硬 脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种。5. 根据权利要求1-2所述的一种盐酸米那普仑缓释片的制备方法，其特征在于：包含 如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸米那普仑使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸米那普仑、羟丙甲纤维素放入三维混合机中 混合30分钟，制成药物细分，取出备用； 步骤3 :制粒：将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开启 机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒机， 用20目尼龙筛网制粒；后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热 风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。6. 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混30 分钟，出料备用。7. 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片。8. 步骤6 :铝塑：将上述素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。9. 根据权利要求5所述的一种盐酸米那普仑缓释片的制备方法，其特征在于：所述步 骤3中：制粒方式可更换为：将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，粘合剂放入供 液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、 引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾；开启热风加热，进风温度在 50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
【专利摘要】<b>本发明公开了</b><b>一种盐酸米那普仑缓释片及其利记博彩app，是由以下重量的原材料制成：盐酸米那普仑，羟丙甲纤维素，润滑剂。</b><b>本发明采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。与口服液相比，具有药物稳定性好，包装，运输，贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。</b>
【IPC分类】A61K9/22, A61P25/24, A61K31/165, A61K47/38
【公开号】CN105640908
【申请号】
【发明人】马玉国
【申请人】哈尔滨圣吉药业股份有限公司
【公开日】2016年6月8日
【申请日】2014年11月22日