黄酮类化合物刺槐素及衍生物的用途
【专利摘要】黄酮类化合物刺槐素及衍生物的用途，涉及黄酮类化合物。在黄酮类化合物对于肿瘤细胞的作用机理的过程中表明，一种黄酮类化合物刺槐素及衍生物可通过诱导视黄醇受体RARγ依赖性的AKT失活/p53激活凋亡途径诱导多种肿瘤细胞的凋亡。以视黄醇受体RARγ作为作用靶点，用于筛选黄酮类化合物，以开发用于治疗各种癌症。黄酮类化合物刺槐素及衍生物可在制备治疗癌症的药物中应用，所述药物以视黄醇受体RARγ作为作用靶点，药物用于诱导肿瘤细胞的凋亡。作用于视黄醇受体RARγ诱导肿瘤细胞凋亡可以用于指导筛选黄酮类化合物，获得具有抗肿瘤活性的化合物，进而制备可作用于视黄醇受体RARγ诱导肿瘤细胞凋亡的活性与功能的药物。
【专利说明】黄鋼类化合物刺槐轰及衍生物的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及黄丽类化合物，尤其是涉及黄丽类化合物刺槐素及衍生物的用途。更 具体地，是关于刺槐素及衍生物通过W视黄酸受体RARy为祀点用于癌症治疗的应用。此 夕F，还涉及及利用该方法筛选所获得的抗肿瘤化合物。
【背景技术】
[0002] 随着社会的快速发展，人们越来越关注化学药物给人类自身健康及生活环境带来 的负面影响；保护环境、回归自然已成为一种处理人类和环境关系的思想潮流。我国地域迂 阔，孕育了丰富的中草药资源，为开发新的治疗药物提供了无价的宝库。当今抗肿瘤药物研 发的重要策略也是从天然产物中寻找有效活性成分。目前，人们已经筛选出很多有抗肿瘤 活性的单体天然化合物，如紫杉醇、H轻异黄丽、苦参碱等，紫杉醇已广泛在临床使用，显示 出良好的抗癌效果。不仅如此，西药研发成本越来越高，时间越来越长，自然疗法"为特 点的天然药物产业将成为全球制药业最具发展前景的特色产业。因此，积极探索天然药物 单体成分对肿瘤的作用机制，对开发新的肿瘤治疗药物具有深远意义。
[0003] 刺槐素（Acacetin)，又称金合欢素、洋槐素、刺槐黄素、阿卡西汀，化学名为 5, 7-二轻基-4'-甲氧基黄丽，分子量为284. 26,黄色针状结晶，为一种黄丽，能与多种糖 结合形成刺槐巧（Acaciin)，主要为刺槐-7-鼠李糖葡萄糖巧和刺槐-7-半乳糖巧。刺 槐素在植物及海洋产物中广泛存在，常见来源有豆科刺槐Robinia pseudoacacia L的 花、马钱科植物密蒙花Buddleia officinalis Maxim.的花、唇形科植物蕾香Agastache rugosus(Fisch.E；t Mey. )0.ktze.的地上部分、玄参科剪秋罗毛蕊花Verbas州m Iychnitis L.的叶和花、海洋植物大叶藻、禅木科植物叶芽抽提物、野菊花、太子参和飞机草等，甚至蜂 胶中也存在。
【权利要求】
1. 视黄醇受体RARY作为作用靶点用于筛选黄酮类化合物的应用。
2. 黄酮类化合物刺槐素及衍生物在制备治疗癌症药物中应用。
3. 如权利要求2所述应用，其特征在于所述癌症包括但不限于肝癌、子宫颈癌、乳腺 癌。
【文档编号】G01N33/68GK104237536SQ201410538578
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年10月14日 优先权日:2014年10月14日
【发明者】曾锦章, 曾文军, 吴云龙 申请人:厦门大学