葛根素二水合物的利记博彩app
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体设及葛根素二水合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 葛根素任uerarin)是一种异黄酬类化合物，可从豆科植物野葛任ueraria lobata)的干燥根中提取，其化学名为4-二径基-8-D-葡萄糖基异黄酬，其结构式如下式。 1993年，葛根素经卫生部标准用于临床，多制成注射剂、滴眼剂。目前葛根素在临床上已 被广泛应用于屯、脑血管系统疾病（如屯、绞痛、屯、肌梗死、屯、律失常、冠屯、病、屯、力衰竭、高血 压、脑血栓、脑水肿等）、糖尿病、眼底疾病（如视网膜动脉栓塞、单纯性青光眼）、突发性耳 聋等的治疗，另外，与单用法莫替下、径氨节青霉素及氧氣沙星相比，将葛根素与运3种药 联用治疗十二指肠溃瘍，溃瘍愈合率有显著提高。葛根素药源丰富，疗效好，安全范围广，具 有广阔的发展前景，因而受到了广泛的关注。目前所用葛根素原料药为一水合物，我们研究 发现了一种葛根素二水合物。
[0003]
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供葛根素二水合物。 阳0化]本发明的另一目的是提供葛根素二水合物的制备方法。 阳006] 本发明的葛根素二水合物，具有如下特征：
[0007] 1、粉末X射线衍射
[0008] 仪器：XTRA/3KWX射线衍射仪（瑞±A化公司）
[0009] 祀：Cu-Ka福射
[0010] 波长：1.5406A
[0011] 管压：40KV 阳〇1引 管流：40mA阳01引 步长：0. 02。
[0014] 扫描速度：10 °/min
[0015] 结果表明：葛根素二水合物的衍射峰与葛根素一水合物衍射峰有明显差异。葛根 素一水合物的特征衍射峰为 6.727°、8. 216°、8. 981。、11. 904°、13. 477°、14. 153°、16. 193°、16. 988 °、18. 415°、19. 131°、19. 853 °、21.353 °、23. 440 °、23. 697 °、 23. 980。，葛根素二水合物的特征衍射峰为6.241 °、8. 154。、11. 778。、12. 538。、 14. 109°、14. 094 °、15. 963 °、17. 108°、18. 514°、19. 163°、20. 669 °、21. 928 °、 24. 812°、25. 303°、25. 968°。
[0016] 2、差示扫描量热法值SC)
[0017] 仪器：Pyris 1 DSC差示扫描热分析仪（PerKi址Imer，USA)
[0018]范围：50-25(TC
[0019]升溫速度：10°C/min
[0020] 葛根素一水合物在115°C的吸热峰为其失水峰，在215°C的吸热峰为其烙点。
[0021] 葛根素二水合物在75°C的峰为其失水峰，在207°C的峰为其烙点。 阳0巧 3、热重分析灯GA)
[0023]仪器：Pyris 1 TGA热重分析仪（Perki址Imer，USA)
[0024]范围：50-300°C
[00巧]升溫速度：10°C/min阳0%] 葛根素一水合物失重3. 64%。
[0027] 葛根素二水合物失重7. 47 %。
【附图说明】
[0028]图1是葛根素一水合物的X射线衍射图。
[0029] 图2是葛根素二水合物的X射线衍射图。
[0030] 图3是葛根素一水合物的DSC图。
[0031] 图4是葛根素二水合物的DSC图。
[0032] 图5是葛根素一水合物的TGA图。
[0033] 图6是葛根素二水合物的TGA图。
【具体实施方式】
[0034] 实施例1:葛根素二水合物的制备
[0035] 将20g葛根素加入2化水中，37°C揽拌24hW上得混悬液，将此混悬液采用布氏漏 斗过滤，得到的固体糊状物于25°C真空干燥48h，得到白色粉末15. 5邑。
[0036] 将该粉末进行有关晶体测试，结果如下：
[0037]1、粉末X射线衍射
[0038] 仪器：XTRA/3KW X射线衍射仪（瑞± A化公司）
[0039]祀：Cu-Ka福射
[0040]波长：1.5406A W41]管压：40KV
[0042]管流：40mA
[0043]步长：0.02。 W44]扫描速度：10 ° /min W45] 结果表明：葛根素一水合物的特征衍射峰为6.727 °、8. 216。、8. 981 °、 11.904 °、13. 477 °、14. 153°、16. 193°、16. 988 °、18. 415°、19. 131°、19. 853 °、 21.353。、23. 440。、23. 697。、23. 980。，葛根素二水合物的特征衍射峰为 6.241 °、 8. 154 °、11. 778 °、12. 538 °、14. 109 °、14. 094 °、15. 963 °、17. 108 °、18. 514 °、 19. 163°、20. 669°、21.928°、24. 812°、25. 303°、25. 968°。
[0046] 2、差示扫描量热法值SC)
[0047] 仪器：Pyris1DSC差示扫描热分析仪（PerKi址Imer，USA)
[0048]范围：50-25(TC
[0049]升溫速度：10 °C /min
[0050] 葛根素一水合物在115°C的吸热峰为其失水峰，在215°C的吸热峰为其烙点。
[0051] 葛根素二水合物在75°C的峰为其失水峰，在207°C的峰为其烙点。 阳0巧 3、热重分析灯GA)
[0053]仪器：Pyris1TGA热重分析仪（Perki址Imer，USA)
[0054]范围：50-300°C 阳化5] 升溫速度：10°C/min
[0056] 葛根素一水合物失重3. 64%。
[0057] 葛根素二水合物失重7. 47 %。
[0058] 上述结果表明，葛根素二水合物与葛根素一水合物有明显差异。
【主权项】
1. 一种葛根素二水合物，使用Cu-Ka福射，以度2 0表不的X射线粉末衍射光谱 其特征衍射峰为 6.241。、8. 154。、11. 778。、12. 538。、14. 109。、14. 094。、15. 963。、 17.108。、18. 514。、19. 163。、20. 669。、21. 928°、24. 812。、25. 303。、25. 968。，其在 75°C失水，熔点为207°C，热重分析失水为7. 47%。2. 根据权利要求1所述的葛根素二水合物的制备方法，其特征在于，是将20g葛根素 加入20L水中，37°C搅拌24h以上，将所得混悬液采用布氏漏斗过滤，得到的固体糊状物于 25°C真空干燥48h，即得。
【专利摘要】本发明涉及葛根素二水合物，并提供了其制备方法。该二水合物的熔点、粉末X射线衍射、差示扫描量热分析、热重分析均与葛根素一水合物有明显的不同。
【IPC分类】C07D407/04
【公开号】CN105198865
【申请号】CN201510716667
【发明人】高缘, 吴敏, 仲昭毅, 张建军
【申请人】中国药科大学
【公开日】2015年12月30日
【申请日】2015年10月26日