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【专利说明】23-映-维生轰D。衍生物
[000。 本申请是2011年10月24日申请的发明名称为"23-诀-维生素03衍生物"、国家 申请号为201180051519. 7的发明专利申请的分案申请。
技术领域
[0002] 本发明设及作为药物有用的维生素衍生物或其药物上可接受的溶剂化物、使 用了它们的治疗剂、含有它们的药物组合物、W及它们的制造中间体。进一步详细地，设及 23-诀-维生素衍生物或其药物上可接受的溶剂化物、含有它们的药物组合物、和将它们 作为有效成分的骨质疏松症、恶性肿瘤、牛皮癖、甲状旁腺功能亢进、炎症性呼吸道疾病、风 湿性关节炎、真性糖尿病、高血压、脱毛症、座疮、或皮炎的治疗剂、W及它们的制造中间体。
【背景技术】
[0003] 活性型维生素衍生物调节由骨形成、骨破坏构成的骨重塑(骨回転)，具有骨密 度增加作用。因此，可作为有用的骨质疏松症的治疗剂来使用。但是对于该些活性型维生素 衍生物、例如1a,25-二哲基维生素D3,骨密度增加量未必是令人满意的，当为了增加骨 密度而增加给药量时，常见到下述病例，所述病例是与其说引起骨密度的进而增加，还不如 说引起血清巧值的升高，并产生认为是临床上不优选的基准之一的、lmg/化W上的血清巧 值的升高，从而不能得到充分的骨密度增加作用的病例（国际公开W001/62723号小册子)。
[0004] 因此，迫切期望一种在血清巧值不升高的范围内，显示强力的骨密度增加作用的 活性型维生素衍生物，到目前为止W该种衍生物的获取为目标，合成了数量众多的维生 素衍生物，但尚未发现具有令人满意的特征（文口 7 7 ^ )的衍生物。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供与W血中巧浓度升高作用为目的的药理作用背离的新型维 生素衍生物或其药物上可接受的溶剂化物。
[0006]另外，本发明的目的是提供含有该些维生素衍生物或其药物上可接受的溶剂化 物作为有效成分的骨质疏松症、恶性肿瘤、牛皮癖、甲状旁腺功能亢进、炎症性呼吸道疾病、 风湿性关节炎、真性糖尿病、高血压、脱毛症、座疮、或皮炎的治疗剂。
[0007] 进一步地，本发明的目的是提供含有该些维生素衍生物或其药物上可接受的溶 剂化物而成的药物组合物。
[0008] 进一步地，本发明的目的是提供用于制造该些维生素衍生物或其药物上可接受 的溶剂化物的合适的维生素衍生物的中间体。
[0009] 本发明人等出于上述目的而进行了努力研究，结果得到W下的发明。
[0010] 目P，本发明是下式（1)所示的维生素衍生物或其药物上可接受的溶剂化物。
[0011] [化 1]
【主权项】
1.下式（1)所示的化合物，
其中，R2表示氢原子或碳原子数为1~6的烷基、或可与另一 R2和它们结合的碳原子 一起形成碳原子数为3~6的环状烷基； R4表示氢原子、碳原子数为1~6的烷基、各烷基的碳原子数为1~6的烷基羰基氧基 烷基、芳基的碳原子数为6~10且烷基的碳原子数为1~6的芳基羰基氧基烷基、甲氧基 甲基、甲氧基乙氧基甲基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、或苄基氧基甲基； 尺5表不羟基的保护基； X表示氧原子或亚甲基；和 η表示1或2的整数。
【专利摘要】提供用作骨质疏松治疗剂的新型维生素D3衍生物。下式（1）所示的维生素D3衍生物或其药物上可接受的溶剂化物，[化1]其中，R1表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基、烷基羰基氧基烷基（各烷基的碳原子数为1～6）、或芳基羰基氧基烷基（芳基的碳原子数为6～10，烷基的碳原子数为1～6）；R2表示氢原子或碳原子数为1～6的烷基、或可与另一R2和它们结合的碳原子一起形成碳原子数为3～6的环状烷基；R3表示碳原子数为1～6的烷基、或可与另一R3和它们结合的碳原子一起形成碳原子数为3～6的环状烷基；X表示氧原子或亚甲基，n表示1或2的整数。
【IPC分类】C07C401-00, C07F7-18
【公开号】CN104829510
【申请号】CN201510228060
【发明人】斋藤博, 小宫山真人, 落合锐士, 高木健一郎, 千田贵之, 藤田真理子, 今泉启一郎, 金子俊幸
【申请人】帝人制药株式会社
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2011年10月24日
【公告号】CA2815501A1, CN103180293A, CN103180293B, EP2634171A1, EP2634171A4, EP2634171B1, US9006220, US9079843, US20130210781, US20150148552, WO2012057068A1