新型杨梅素衍生物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种杨梅素衍生物，特别设及一种新型杨梅素衍生物及其制备方法和 用途。
【背景技术】
[000引杨梅素又名杨梅树皮素，英文名是Myricetin(缩写MY)，广泛存在于多种天然植 物中，其作为一种黄酬醇类天然产物，安全有效，并无毒副作用，备受研究者关注。杨梅素具 有一定的抗菌功效（参考文献；Zentra化lattfilrMikrobiologie(1986), 141, 561-56巧。 但是杨梅素的杨梅素分子4'位哲基很容易氧化导致杨梅素的稳定性较差，生物利用度不 高，极大地限制了杨梅素的应用范围。
[0003] 众所周知，黄酬醇类化合物拥有多种多样的生物活性，而此类化合物分子中屯、的 a、0不饱和化喃酬是保证其各类生物活性的关键，故对黄酬醇类化合物进行结构修饰必 须是在保证a、0不饱和化喃酬结构完整性的前提下进行的，也就是说，杨梅素分子结构 修饰位点一般是在它的6个哲基上。目前，杨梅素的常见衍生物可分为两类；一是杨梅素的 酷化物、甲基化物或醋化物，此类化合物的合成工艺简单，但其生物活性不如杨梅素；二是 杨梅素的糖巧化物，一般糖巧化的位点在4' -0H、3-0H或7-0H，一个或多个糖单元的引入可 W有效地提高水溶性和稳定性，从而提升它们的内在功效。但是，糖巧化修饰却难W通过化 学方法合成，常常选用生物合成法，操作步骤繁琐且产率低（参见文献；Carbohy化ateRes earch(2006)，341(7)，855-863)。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种新型杨梅素衍生物，具有较好地稳定性和水溶性，且 具有较好的抗菌活性。
[0005] 本发明还提供了一种新型杨梅素衍生物的制备方法，通过单分子離化作用，将己 二醇和一缩二己二醇分子分别连接至杨梅素分子上，不仅仅增强其稳定性和生物利用度， 还达到增强抗菌活性的目的。
[0006] 本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：
[0007] 一种新型杨梅素衍生物，所述新型杨梅素衍生物为HEMY或肥EMY，所述HEMY化学 结构式如式（I)所示，所述肥EMY化学结构式如式（II)所示；
[000引
【主权项】
1. 一种新型杨梅素衍生物，其特征在于：所述新型杨梅素衍生物为HEMY或肥EMY，所述 HEMY化学结构式如式（I)所示，所述肥EMY化学结构式如式（II)所示；
2. 如权利要求1所述的新型杨梅素衍生物的制备方法，其特征在于；W杨梅素为起始 原料，在110°C的DMF溶剂中，WK2CO3为催化剂，与二醇对甲苯横酸醋反应3-化；反应结束 后，将反应液倒入己酸己醋中，抽滤，减压浓缩后得到粗产品，粗产品经硅胶柱层析法或半 制备HPLC法纯化，干燥，得新型杨梅素衍生物产品。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于；所述二醇对甲苯横酸醋为己二醇双 对甲苯横酸醋或一缩二己二醇双对甲苯横酸醋。
4. 如权利要求1所述的新型杨梅素衍生物的用途，其特征在于；所述新型杨梅素衍生 物应用于制备抗菌产品。
5. 根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述抗菌产品为抗菌药物、抗菌洗护用 品、抗菌美容护肤品中的一种。
6. 根据权利要求4所述的用途，其特征在于：所述抗细菌产品的杀菌谱包括蜡状芽抱 杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽抱杆菌、白菜软腐病菌和大肠埃希氏菌。
7. 如权利要求1所述的新型杨梅素衍生物的用途，其特征在于；所述新型杨梅素衍生 物应用于制备食品防腐剂。
【专利摘要】本发明公开了一种新型杨梅素衍生物及其制备方法和用途，所述新型杨梅素衍生物为HEMY或HEEMY，所述HEMY化学结构式如式(Ⅰ)所示，所述HEEMY化学结构式如式(Ⅱ)所示。本发明通过单分子醚化作用，将乙二醇和一缩二乙二醇分子分别连接至杨梅素分子上，不仅仅增强其稳定性和生物利用度，还达到增强抗菌活性的目的。
【IPC分类】C07D311-30, A61P31-04, A23L3-3544, A01P1-00
【公开号】CN104788417
【申请号】CN201510124860
【发明人】高坤, 吴月婵, 陈佳
【申请人】浙江大学宁波理工学院
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2015年3月20日