一种噻帕西酮的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种噻帕西酮的生产方法。
【背景技术】
[0002]噻帕西酮为非典型抗精神病药$在体外#本品对多巴胺D2、D3、5-HT2A、5-HT2C、5-HTlA、5-HTlD和α 1-肾上腺素受体的亲和性很强。对多巴胺D2、5-HT2A、5_HT1D具拮抗作用，对5-HT1A受体起激动作用#且能抑制突触对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取，然而对其他受体/结合位点无明显亲和力，包括胆碱能毒蕈碱受体。由于目前在于生产噻帕西酮中，制备过程复杂，品质差。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种噻帕西酮的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种噻帕西酮的生产方法，具体步骤如下:在6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(II )，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(III)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种噻帕西酮的生产方法，其制备过程简单，品质好。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种噻帕西酮的生产方法，具体步骤如下:在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(II )，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(III)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种噻帕西酮的生产方法，其特征是具体步骤如下:在6-氯-1，3- 二氢-2H-吲哚-2-酮(I )和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(II )，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(III)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。
【专利摘要】本发明涉及一种噻帕西酮的生产方法，具体步骤如下：在6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮(Ⅰ)和溴乙酸在多聚磷酸作用下，进行酰化反应，得到化合物(Ⅱ)，再和三乙基氢化硅及三氟乙酸，在室温下搅拌，得到化合物(Ⅲ)，最后和N-(3-苯并异噻唑基)哌嗪，在含碳酸钠的MIBK中反应，得到产物噻帕西酮。所述的一种噻帕西酮的生产方法，其制备过程简单，品质好。
【IPC分类】C07D417-12
【公开号】CN104744454
【申请号】CN201310731103
【发明人】蒋学京
【申请人】蒋学京
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日