抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物的利记博彩app
【技术领域】
[0001] 本发明涉一系列苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，以及这类化合物的合成和在抗乙肝 病毒活性方面的应用。具体是抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物。
【背景技术】
[0002] 乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B)，简称乙肝，是由乙型肝炎病毒 (Hepatitis B virus，HBV)引起的常见传染病，具有传染性强、流行面广泛、传播途径复杂、 发病率较高等特点。乙肝是一个严重的全球卫生问题，可造成慢性肝病和慢性感染，其患者 死于肝硬化和肝癌的风险很高。全球约1/2人口生活在HBV易感染地区，约20亿人被证明 曾感染HBV，3-4亿人为HBV慢性感染，每年约78万人死于急性或慢性乙肝，在世界上导致 死亡的病因中列居第10。中国是全世界感染乙肝病毒人数最多的国家，全国约6. 9亿人曾 感染乙肝病毒，其中1. 2亿人长期携带乙肝病毒。
[0003] 乙肝的治疗主要包括抗病毒、免疫调节、抗炎保肝、抗纤维化等，其中抗病毒是关 键。目前，抗病毒药物有两大类，干扰素和核苷类似物。干扰素存在价格昂贵等问题。核苷 类似物是20世纪80年代以来抗病毒药物研宄的焦点，成为目前乙肝治疗的首选药物，用的 比较多的有拉米夫定、恩替卡韦、阿德福韦酯、替比夫定等，其竞争参与了 HBV中DNA的合 成，导致HBV DNA合成受到干扰和终止，但是核苷类药物长期服用导致普遍的耐药性和停药 反跳。
[0004] 为了改善目前核苷类似物药物在使用的HBV产生耐药性等问题，寻找一些与核苷 类药物结构和作用机理不同新药物是目前抗HBV药物开发的方向之一。一些非核苷类似物 被发现和设计用于抑制HBV并有助于避免耐药性产生。为此我们设计和合成了具有良好抗 乙肝病毒活性系列苯丙素苯甲醛肟酯类化合物。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的提供一种抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物。
[0006] 本发明解决上述技术问题的技术方案如下
[0007] 1.抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，其结构通式如下：
[0008]
【主权项】
1. 抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，其特征在于，其结构通式如下：
其中，R1, R2, R3可为H、OCH3或-CH2-(环二氧丙基）； R4, R5, R6可为 H、OCH 3或-CH2-(环二氧丙基）。
2. 如权利要求1所述的抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，其特征是所述的 抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物具有如下的结构式： 1) 该第一种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
2) 第二种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
3) 第三种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
4) 第四种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
5) 该第五种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
6) 第六种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
7) 第七种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
8) 第八种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
9) 该第九种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
10) 第十种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
11) 第十一种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
12)第十二种苯丙素苯甲醛肟酯化合物的结构式：
3.如权利要求1所述的苯丙素苯甲醛肟酯类化合物用于制备抗乙肝病毒的药物。
【专利摘要】本发明公开了抗乙肝病毒活性苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，一类苯丙素苯甲醛肟酯类化合物，该类苯丙素苯甲醛肟酯类化合物具有如下结构式：通过HepG2.2.15细胞实验，发现这些化合物对HBV表面抗原(HBsAg)和e抗原(HBeAg)都具有一定抑制作用，有望用于制备抗乙肝病毒的药物。
【IPC分类】A61P31-20, C07D317-64, C07C249-12, C07D317-60, C07C251-66
【公开号】CN104744297
【申请号】CN201510177649
【发明人】韦万兴, 刘盛, 周敏
【申请人】广西大学
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2015年4月15日