一种阿克他利的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药制备的领域，尤其是一种阿克他利的生产方法。
【背景技术】
[0002]阿克他利为白色结晶或结晶性粉末，无臭、味稍酸。易溶于甲醇，稍易溶于乙醇或无水乙醚，稍难溶于丙酮，难溶于水，极难溶于乙醚。由于目前在于生产阿克他利过程中，生产复杂，制造成本高。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种阿克他利的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下:将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调PH为7?8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为I?2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种阿克他利的生产方法，其制造方便，成本低，产品质量好。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下:将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7?8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至PH为I?2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
[0008]阿克他利具有活化抑制抗体产生及迟发型过敏症的抑制性T细胞的活化作用，从而达到免疫抑制的目的，但无抗炎作用，因此通常与非甾体药联合使用。给药后迅速被吸收，在体内不被代谢、24h内几乎全部由尿排泄。适应症为慢性风湿性关节病，与其他消炎镇痛药合并使用。疗效类似药为氯苯扎利、金诺芬、布西拉明、D-青霉胺。
[0009]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种阿克他利的生产方法，其特征是具体步骤如下:将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7?8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至PH为I?2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。
【专利摘要】本发明涉及一种阿克他利的生产方法，具体步骤如下：将对硝基苯乙酸、乙醇和浓硫酸，一起回流酯化，倒入水中，过滤得对硝基苯乙酸乙酯，将该酯化产物、铁粉、氯化氨和水混合，沸水加热进行还原，冷却，饱和碳酸钠水溶液调pH为7～8，加入氯仿，搅拌，过滤，分层，水层再用氯仿提取，合并氯仿层，干燥，浓缩，得对氨基苯乙酸乙酯，将该还原产物和乙酐溶于乙酸乙酯，搅拌反应，回收乙酸乙酯后，加入氢氧化钠水溶液，回流；冷却，滴加盐酸至pH为1～2，过滤，用水重结晶，即得阿克他利。所述的一种阿克他利的生产方法，其制造方便，成本低，产品质量好。
【IPC分类】C07C233-54, C07C231-12
【公开号】CN104744287
【申请号】CN201310727215
【发明人】储海燕
【申请人】储海燕
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月25日