一种2-甲基-5-(哌啶-4-基)嘧啶的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种2-甲基-5-(哌 啶-4-基）嘧啶的制备方法。 技术背景
[0002] 化合物2-甲基-5-(哌啶-4-基）嘧啶，结构式为：
【主权项】
1. 一种制备2-甲基-5-(嗽晚-4-基）喀晚的制备方法，W 2-甲基喀晚为起始原料， 经过上漠、偶联、消除、脱节基反应得到目标产物5,合成路线如下，
2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是， (1) W 2-甲基喀晚为起始原料，经过上漠反应得到2 ;
3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上漠反应制备化合物2所用的试剂 选自漠素、漠化氨、S漠氧磯、二漠甲烧、N-漠代了二酷亚胺中的一种或几种的混合物；所 述的偶联反应制备化合物3所用的试剂选自N-节基嗽晚酬；所述的消除反应制备化合物4 所用的试剂选自氯化氨、硫酸中的一种或两种的混合物；所述的催化加氨反应制备化合物 5所用的催化剂选自钮碳、氨氧化钮、雷巧镶中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混 合物。
4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上漠反应制备化合物2所用的溶剂选 自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、 N，N-二甲基甲酷胺、N，N-二甲基己酷胺、S己胺、化晚、己膳、醋酸中的一种或几种的混合
物；所述的偶联反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、 二氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酷胺、N，N-二甲基己酷胺、 己膳、水中的一种或几种的混合物；所述的消除反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、己 醇、正丙醇、异丙醇、四氨快喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、 间二甲苯、N，N-二甲基甲酷胺、N，N-二甲基己酷胺、己膳、S氯氧磯中的一种或几种的混合 物；所述的催化加氨反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、己醇、正丙醇、异丙醇、四氨快 喃、二氧六环、二氯甲烧、S氯甲烧、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酷 胺、N，N-二甲基己酷胺、醋酸、水中的一种或几种的混合物。
5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上漠反应制备化合物2所用的反应 温度是〇°C?溶剂的回流温度；所述的偶联反应制备化合物3所用的温度是-80°C?溶剂的 回流温度；所述的消除反应制备化合物4所用的温度是0°C?溶剂的回流温度；所述的催化 加氨反应制备化合物5所用的温度是0°C?溶剂的回流温度。
6. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的上漠反应制备化合物2所用的反应 温度是溶剂的回流温度；所述的偶联反应制备化合物3所用的温度是-78°C;所述的消除反 应制备化合物4所用的温度是溶剂的回流温度；所述的催化加氨反应制备化合物5所用的 温度是室温。
【专利摘要】本发明公开了一种2-甲基-5-(哌啶-4-基)嘧啶的制备方法，以2-甲基嘧啶为起始原料，经过上溴、偶联、消除、催化加氢反应得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
【IPC分类】C07D401-04
【公开号】CN104592198
【申请号】CN201510030244
【发明人】不公告发明人
【申请人】湖南华腾制药有限公司
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2015年1月21日