一种倍氯米松双丙酸酯的合成方法
【专利说明】一种倍氯米松双丙酸酯的合成方法 发明领域
[0001] 本发明涉及一种以倍氯米松11，17,21-三丙酸酯为原料，通过葡萄糖酸水溶液制 备倍氯米松双丙酸酯合成方法。
【背景技术】
[0002] 倍氯米松双丙酸酯（CAS:5534-09-8)是一种常见的糖皮质激素药物，具体结构如 下，可以制成膏剂、吸入剂等多种剂型，用以治疗皮肤病、哮喘、鼻炎等。
[0003]
【主权项】
1. 一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是式1化合物在有机溶剂中加入葡萄糖 酸水溶液或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的水溶液，搅拌反应，得到倍氯米松双丙酸酯， 其中式1化合物与葡萄糖酸或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的摩尔比为1:1-10，
2. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是所述式1化合物 与葡萄糖酸或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的摩尔比为1:2-5。
3. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是所述葡萄糖酸水 溶液或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的水溶液的含量为1%至饱和溶液。
4. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是所述葡萄糖酸水 溶液或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的水溶液的含量为50%。
5. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是反应温度为 20-80。。。
6. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是有机溶剂为1-3 个碳的醇、2-5个碳的醚、3-4个碳的酮、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、1-2碳 的氯代烷、2-5个碳的酯中的一种或几种。
7. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是有机溶剂为N-甲 基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈中的一种或两种。
8. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是有机溶剂中含有 小于10%的水。
9. 如权利要求1所述的一种制备倍氯米松双丙酸酯的方法，其特征是可以在水中转化 为葡萄糖酸的酯为葡萄糖-Y-内酯、葡萄糖-S-内酯中的一种或两种。
10. -种式1结构的化合物：
【专利摘要】本发明涉及一种以倍氯米松11,17，21-三丙酸酯为原料，在有机溶剂中与葡萄糖酸水溶液或可以在水中转化为葡萄糖酸的酯的水溶液反应制备倍氯米松双丙酸酯合成方法。
【IPC分类】C07J5-00
【公开号】CN104558082
【申请号】CN201310483525
【发明人】韩昆颖, 孙亮
【申请人】天津金耀集团有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2013年10月16日