槲皮素衍生物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物制备和用途技术领域，具体涉及一种槲皮素衍生物及其制备方 法和应用。
【背景技术】
[0002] 槲皮素（Quercetin)是多酚羟基黄酮醇类化合物，化学结构如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种槲皮素的衍生物，其特征在于，结构通式如下：
式中：&、R2、R3、R4、R5选自下列取代基：H、（V3的烷基、苄基、对甲苯磺酰基、二苯基甲 烷；其中，二苯基甲烷为3'和4'位取代。
2. 根据权利要求1所述的槲皮素的衍生物，其特征在于，包括以下结构式：
o
3. -种制备权利要求1或2所述的槲皮素衍生物的方法，其特征在于：首先用二氯二 苯基甲烷保护槲皮素邻二酚羟基，并结合苄基保护基，得到选择性保护的槲皮素衍生物，再 分别单独与硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、对甲苯磺酰氯和乙酸酐进行反应，生成相 应的槲皮素衍生物。
4. 权利要求1或2所述的槲皮素类衍生物在制备用于治疗肝、肾、肺纤维化疾病药物中 的应用。
5. 权利要求1或2所述的槲皮素类衍生物在制备用于治疗慢性肾脏病药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种槲皮素的衍生物及其制备方法和应用，该制备方法首先用二氯二苯基甲烷保护槲皮素邻二酚羟基，并结合苄基保护基，得到选择性保护的槲皮素衍生物，再分别单独与硫酸二甲酯、硫酸二乙酯、烯丙基溴、对甲苯磺酰氯和乙酸酐进行反应，生成相应的槲皮素衍生物。所制备的衍生化合物都表现出优于槲皮素的抑制NRK-49F增殖活性。其中，甲基和对甲苯磺酰基复合取代的槲皮素衍生物20a-1、14a-2和23d-1表现出更加优良的抑制NRK-49F增殖活性，抑制率分别达到86.33%、78.04%、75.91%。可见，目前得到的槲皮素衍生化产物对肾成纤维细胞NRK-49F增殖有明显的抑制作用。
【IPC分类】A61K31-352, C07D407-04, C07D311-30, A61P1-16, A61P13-12, A61P11-00, A61K31-36
【公开号】CN104557891
【申请号】CN201310500485
【发明人】李建新
【申请人】南京惠特莱医药科技有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2013年10月22日