O)配合物的合成方法及作为抗癌药物应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的原位合成方法及作为抗癌药 物应用。
【背景技术】
[0002] 近年来出现了原位合成技术，即在一定条件，通过化学反应，在反应体系内原位 生成一种或几种新型的化合物，通过原位合成，可以获得其他合成方法难以获得的化合物。 吡唑酮衍生物及其配合物具有独特的生物活性，可以用作设计合成具有应用前景的低毒有 效的抗菌、抗肿瘤等药物、功能材料的前驱体，具有重要的潜在用途。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的就是为设计合成吡啶-吡唑杂环衍生物金属配合物，利用溶剂热方 法和原位合成技术单晶级[Cu 2(L11)2] · (H2O)配合物以及作为抗癌药物应用。
[0004] 本发明涉及的单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的分子式为：C68H56Cu2N 18O21Br6, 分子量为=2067.80, H2L11= (4S)-4-丁基 3, 6-二甲基 1，8_ 二（6-溴吡啶）-4-(2-(6-溴 吡啶）-5-(甲酯基）-3-氧-2, 3-二氢-1-氢-吡唑）-9-氧-1，2, 7, 8-四氮杂螺[4.4] 壬-6-烯-3, 4, 6-三甲酸甲酯，晶体结构参数表见表一，键长键角数据见表二；细胞毒性测 试数据见表三、表四，具有良好的抗肿瘤活性。
[0005] 表一：[Cu2(L11)2] · (H2O)的晶体学参数
[0006]
【主权项】
L 一种单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物，其特征在于单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配 合物的分子式为：C68H56Cu2N18O 21Br6,分子量为：2067. 80, H2L11= (4S)-4- 丁基 3, 6-二甲 基1，8_二（6-溴吡啶）-4-(2-(6-溴吡啶）-5-(甲酯基）-3-氧-2, 3-二氢-1-氢-吡 唑）-9_氧-1，2, 7, 8-四氮杂螺[4.4]壬-6-烯-3, 4, 6-三甲酸甲酯，晶体结构参数表见表 一，键长键角数据见表二；具有良好的抗肿瘤活性； 所述单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物的原位合成方法具体步骤为： (1) 将0. 08-0. 16克分析纯5-乙酸-1- (6-溴吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯， 0. 05-0. 15克分析纯三水硝酸铜溶于10-20毫升体积比为1 :2的无水乙腈和分析纯正丁醇 的混合溶液中； (2) 将步骤（1)所制得的溶液转入聚四氟乙烯的反应釜中，在80-90°C下反应60-80小 时，降温至室温，过滤，滤液置于室温下自然挥发结晶，8天后得到单晶级[Cu 2(L11)2] · (H2O) 配合物； 表一：[Cu2 (L11)2] · (H2O)的晶体学参数
表二：[Cu2 (L11)2] · (H2O)的键长.(A)和键角（。）
2.根据权利要求1所述的单晶级[Cu2(L11)2] · (H2O)配合物，其特征在于单晶级 [Cu2(L11)2] · (H2O)配合物作为抗癌药物应用。
【专利摘要】本发明公开了一种单晶级[Cu2(L11)2]·(H2O)配合物的合成方法及作为抗癌药物应用。[Cu2(L11)2]·(H2O)的分子式为：C68H56Cu2N18O21Br6，分子量为：2067.80，H2L11 = (4S)-4-丁基3,6-二甲基1,8-二(6-溴吡啶)-4-(2-(6-溴吡啶)-5-(甲酯基)-3-氧-2,3-二氢-1-氢-吡唑)-9-氧-1,2,7,8-四氮杂螺 [4.4] 壬-6-烯-3,4,6-三甲酸甲酯。（1）将0.08-0.16克分析纯5-乙酸-1-（6-溴吡啶）-1-氢-吡唑-3-甲酸甲酯和0.05-0.15克分析纯三水硝酸铜溶于10-20毫升体积比为1：2的无水乙腈和分析纯正丁醇的混合溶液中。（2）转入反应釜中，在80-90°C下反应60-80小时，过滤，自然挥发结晶。[Cu2(L11)2]·(H2O)配合物能作为抗癌药物应用。本发明工艺简单、成本低廉、化学组分易于控制、重复性好并产量高。
【IPC分类】C07F1-08, A61P35-00
【公开号】CN104530098
【申请号】CN201410795878
【发明人】肖瑜, 黄秋萍, 张淑华
【申请人】桂林理工大学
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月19日