通过使用水或多种酸作为添加剂的新型麦克尔加成反应制备化合物的方法
【专利摘要】本发明涉及制备以化学式1表示的化合物的新方法，所述方法在以化学式2表示的麦克尔受体与以化学式3表示的化合物之间的麦克尔加成反应中使用水或多种酸作为添加剂。
【专利说明】通过使用水或多种酸作为添加剂的新型麦克尔加成反应制 备化合物的方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种通过使用水或多种酸作为添加剂的新型麦克尔加成反应制备式1 的化合物的方法，所述式1的化合物可以用作药物、农用化学品、电子材料、液晶等的中间 体。
【背景技术】
[0002] 式1的化合物具有多种骨架及生物活性，因此，它被广泛的用作合成药物、农用化 学品、电子材料或液晶材料等的中间体。
【权利要求】
1. 制备式1的化合物的方法，其中将水或酸或其混合物加入反应混合物中，以在铜粉 的存在下通过式2的化合物与式3的化合物之间的麦克尔加成反应来制备式1的化合物： [式1]
[式2] [式3] 其中， A为R1-C ( = 0)-、腈基、取代或未取代的烷基磺酰基、或者取代或未取代的C6-C1(l 芳基磺酰基，其中R1选自氢；取代或未取代的烷基；取代或未取代的C3-C1(l环烷基； 取代或未取代的C 6-C1(l芳基；取代或未取代的5元至10元杂芳基；和取代或未取代的 烷氧基；或者当A与R3键合时，A和R3与它们所连接的碳原子一起形成被氧代（=0)基 团取代的饱和或不饱和的C 6-C1(l环烷基， R2、R3和R4独立地选自氢；取代或未取代的Q-Cm烷基；取代或未取代的C3-C1(l环烷 基；取代或未取代的(：6-(：1(|芳基；取代或未取代的5元至10元杂芳基；取代或未取代的(^-(：5 烧氧基；臆基；和取代或未取代的CfCid烧基横醜基， R5和R6独立地选自氢；卤素（即，F、Cl、Br或I);和取代或未取代的C1-C4烷基， Pi选自节基、甲基、乙基、异丙基和叔丁基，并且 X为卤素。
2. 根据权利要求1所述的方法，其中 A为R1-C ( = 0)-、腈基、取代或未取代的烷基磺酰基、或者取代或未取代的C6-C1(l 芳基磺酰基，其中R1选自氢；取代或未取代的烷基；取代或未取代的(：3-(：6环烷基；取 代或未取代的C 6-C8芳基；取代或未取代的5元至8元杂芳基；和取代或未取代的烷 氧基；或者当A与R3键合时，A和R3与它们所连接的碳原子一起形成被氧代（=0)基团 取代的饱和或不饱和的C 6-C1(l环烷基，并且 R2、R3和R4独立地选自氢；取代或未取代的烷基；取代或未取代的C3-C6环烷基； 取代或未取代的C6-C8芳基；取代或未取代的5元至8元杂芳基；取代或未取代的烷 氧基；腈基；和取代或未取代的烷基磺酰基。
3. 根据权利要求1所述的方法，其中相对于1摩尔式2的化合物，所述铜粉的用量为 1. 0-6. 0 当量。
4. 根据权利要求1所述的方法，其中所述酸为选自盐酸、硫酸、硝酸和磷酸的无机酸； 选自甲酸、乙酸和酒石酸的有机酸；或者它们的混合物。
5. 根据权利要求1所述的方法，其中相对于1摩尔式2的化合物，所述水或酸的用量为 0. 1-6. 0 当量。
6. 根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中在式2的化合物与式3的化合物的反 应期间，进一步将胺化合物加入到反应混合物中。
7. 根据权利要求6所述的方法，其中相对于1摩尔式2的化合物，四甲基乙二胺的用量 为0. 1-6当量。
【文档编号】C07C53/126GK104159884SQ201380007885
【公开日】2014年11月19日 申请日期:2013年2月1日 优先权日:2012年2月3日
【发明者】朴爱利, 金奉赞, 安志恩, 李熙琫 申请人:株式会社Lg生命科学