一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素b的结构与制备方法及其用途
【专利摘要】本发明所属中药研究【技术领域】，本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的结构与制备方法及其用途。取单叶蔓荆果实阴干，粉碎，用甲醇室温下浸泡5-7天，共4次，过滤，滤液合并，减压蒸馏除去甲醇溶剂得粗浸膏，将粗浸膏溶于50°C-60°C2L温水中，然后依次用石油醚、氯仿萃取，将氯仿可溶部分减压蒸馏除去溶剂得粗浸膏，将粗浸膏以适量丙酮溶解，用于硅胶柱层析，以氯仿-丙酮=15:1洗脱，得到化合物，呈无色针状晶体，分子式为C22H36O5，命名为单叶蔓荆素B(vitrifolinB)，结构式见摘要图化合物单叶蔓荆素(vitrifolinB)。特征在于其用于制备对人肺腺癌细胞和人肝癌细胞具有抗癌作用的药物制剂。
【专利说明】一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素 B的结构与制备 方法及其用途
【技术领域】
[0001] 本发明所属中药研究【技术领域】，本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓 荆素 B的结构与制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 长久以来，疾病一直威胁人类的健康，尤其是癌症。癌症是一种高致死率疾病，其 死亡率居各类疾病的首位，医药领域工作者们一直致力于开发安全有效的抗肿瘤药物。植 物药在癌症、炎症、免疫等疾病领域有着其独特的优势和开发潜力，所以寻找天然抗肿瘤药 物成为癌症研究领域的热点。
[0003] 天然化合物是新药的重要源泉，其药理筛选命中率比合成化合物高。1960年以来， 被美国食品及药物管理局所认可的抗癌药物中，60%以上来自天然产物。近5年有15个天然 产物衍生物的新药已进入美国、欧洲、日本等重要市场；此外，还有近20个天然产物的衍生 物已用于三期临床治疗。我国天然药物资源丰富，民间用药历史悠久，积累了丰富的经验， 因此天然来源的新药创制在我国有较好的基础和发展潜力。为此从传统中药材中发掘出结 构新颖的抗肿瘤活性化合物，以化学结构与生物活性间的关系为线索，运用现代有机化学 的分离分析方法和先进的药理筛选新技术，发现药物先导化合物，对阐明中药的药效基础， 研究创制新药及对中药现代化建设具有重要的科学与实践意义。
[0004] 单叶蔓荆（K/ieziri/b/iaLinn. var. SiffijCLZiciiWia Cham)为马鞭草科 (Verbenaceae)牡荆属（Kitez)落叶小灌木，广泛分布于我国沿海地区，其成熟果实蔓荆子 为我国传统常用中药，具有疏风散热、清利头目、行气散瘀、止痛的功效，用于治疗风热感冒 头痛，齿龈肿痛，头晕目眩等。单叶蔓荆在我国分布广泛，较牡荆属其他种植物而言，国内外 学者对其研究较少，仅少数学者对产自日本、韩国的单叶蔓荆进行化学成分及生物活性研 究，但对产自我国的单叶蔓荆研究甚少。
[0005] 因此，为了更好的开发利用我国丰富的单叶蔓荆资源，寻找抗肿瘤活性较好的天 然化合物，我们以产自山东省威海市文登的单叶蔓荆果实为研究对象，对其化学成分及相 关生物活性进行系统的研究，以期发现具有良好生物活性的天然化合物，为新药筛选提供 前提，更为该种植物的开发利用提供科学依据。
【发明内容】
[0006] 1、一种从单叶蔓荆果实中提取分离的具有抗肿瘤作用的二萜类化合物，命名为单 叶蔓荆素 B，其结构如下：
【权利要求】
1. 一种从单叶蔓荆果实中提取分离的具有抗肿瘤作用的二聰类化合物，命名为单叶蔓 荆素B，其结构如下：
2. -种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的制备方法，其特征在于包括W下步 骤： (1) 取单叶蔓荆果实阴干，粉碎，用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣； (2) 将（1)中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣； (3) 将（2)中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣； (4) 将（3)中残渣用甲醇室温下浸泡5-7天，过滤，得滤液和残渣； (5) 将（1)、（2)、（3)中滤液合并，减压蒸觸除去甲醇溶剂得粗浸膏； (6) 将（5)中粗浸膏溶于50。C -60° C 2 L温水中，然后依次用石油離、氯仿萃取，分 别减压除去溶剂后得石油離可溶部分、氯仿可溶部分； (7) 将（6)中氯仿可溶部分减压蒸觸除去溶剂得粗浸膏； (8) 将（7)中粗浸膏W适量丙丽溶解，用200-300目工业娃胶拌匀，于室温下瞭干，用于 娃胶柱层析，W氯仿-丙丽=15:1洗脱，TLC检测合并相同部分，得到化合物单叶蔓荆素B。
3. 如权利要求2所述制备的一种具有抗肿瘤作用的化合物单叶蔓荆素B的用途，特征 在于其用于制备对人肺腺癌细胞和人肝癌细胞具有抗癌作用的药物制剂。
【文档编号】C07D307/94GK104418829SQ201310403018
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年9月7日 优先权日:2013年9月7日
【发明者】谢卫东, 张腾, 李霞, 黄建军, 赖鹏翔 申请人:山东大学（威海）