专利名称:2-(羰基-n-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制备方法
技术领域:
本发明属于化学合成领域,特别涉及2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制备方法。
背景技术:
吩噻嗪类化合物从合成之初就被发现具有一系列的药理活性,其传统药用性质即为抗组胺性和精神安定性。除此之外,该类化合物也广泛应用于果树杀虫剂、有机电致发光材料、润滑剂中的抗氧剂以及染料等方面。因此,研发吩噻嗪类化合物具有很好的发展前 酸酐与仲胺发生的反应属于酰化反应,其中氮原子上的氢被取代。除酸酐之外,常用的酰化剂还有羧酸、酰氯等。而酰化剂的反应活性主要取决于羰基碳所连基团的性质和空间体积,特别集中表现在羰基碳上所带正电荷的大小。目前尚无文献报道化合物2_(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸及其制备方法。
发明内容
本发明的目的在于提供2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制备方法,该方法原料易得,操作简便,易于控制,后处理简单且产率高。为了实现上述目的,本发明采用的技术方案如下:2_(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸,其结构式如式⑴所示:
权利要求
1.2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸,其特征在于,其结构式如式(I)所示:
2.2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 第一步,向反应容器中加入A mol吩噻嗪和B mol邻苯二甲酸酐,再加入DMF,得反应液,将反应液从室温升温至80 120°C并搅拌反应4 8小时,得混合液,其中A:B=1.25: (1.25 1.63); 第二步,待混合液冷却至室温后向其中加入水,搅拌均匀后抽滤,将滤饼水洗、干燥,得到2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸。
3.根据权利要 求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制备方法,其特征在于:所述的DMF的用量为C mL, C= (8000 16000) A。
4.根据权利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制备方法,其特征在于:所述第一步中的搅拌速率为1500 2500r/min。
5.根据权利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制备方法,其特征在于:所述第二步中待混合液冷至室温后向其中加入X HiL水,X= (8000 12000)A。
6.根据权利要求2所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸的制备方法,其特征在于:所述第二步中搅拌均勻所需的时间为5 lOmin。
7.权利要求1所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸作为抗革兰氏菌药物的应用。
8.根据权利要求7所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸作为抗革兰氏菌药物的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌或伤寒杆菌。
9.权利要求1所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)_苯甲酸在制备抗革兰氏菌药物中的应用。
10.根据权利要求9所述的2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸在制备抗革兰氏菌药物中的应用,其特征在于:所述的革兰氏菌为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、链球菌或伤寒杆菌。
全文摘要
2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸及其制备方法,其结构式为制备方法为向反应容器中加入吩噻嗪和邻苯二甲酸酐,再加入DMF,得反应液,将反应液在80~120℃下搅拌反应4~8小时,得混合液;待混合液冷却至室温后向其中加入水,搅拌均匀后抽滤,将滤饼水洗、干燥,得到2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸。本发明采用DMF作为溶剂,操作简便,反应易于控制,后处理简单,原料廉价易得,产率高。本发明制得的2-(羰基-N-吩噻嗪基)-苯甲酸对革兰氏菌具有较好的抑菌作用,能够作为抗革兰氏菌药物应用或在制备抗革兰氏菌药物中应用,具有良好的应用前景。
文档编号C07D279/30GK103242259SQ20131014103
公开日2013年8月14日 申请日期2013年4月22日 优先权日2013年4月22日
发明者刘玉婷, 殷艳佼, 尹大伟, 梁钢涛, 张韩利, 张晓莉 申请人:陕西科技大学