专利名称：一种(+)-三环羟内酯制备方法
技术领域：
本发明属有机化学技术领域，具体涉及一种( + )-三环羟内酯制备方法。
背景技术：
( + )-三环羟内酯为喜树碱、10-羟基喜树碱、拓扑替康、伊立替康等抗肿瘤药物或衍生物不对称合成的关键手性中间体。其结构式如(I)所示:
权利要求
1.一种(+)-三环羟内酯的制备方法，(+)-三环羟内酯结构式为(I)所示:
2.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述有机碱为六甲基ニ硅氨基钾。
3.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述光活性Davis氧化剂(+)_樟脑磺酰氮氧ニ杂环丙烷类中，R3= R4=甲氧基，R5=対-三氟甲基苄基。
4.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于化合物潜手性三环内酯(II)/有机碱/Davis氧化剂的摩尔比为:1:1.1 2.5:1 2。
5.按权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应温度为-78 _55°C，反应时间为5^1 0小时。
全文摘要
本发明属有机化学技术领域，具体为一种(+)-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物(+)-三环羟内酯的制备，步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得(+)-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好，适合大规模制备。
文档编号C07D491/22GK103087072SQ20131004520
公开日2013年5月8日 申请日期2013年2月5日 优先权日2013年2月5日
发明者陈芬儿, 何秋琴, 熊方均, 陈文学, 王新龙 申请人:复旦大学