专利名称：一种亚氨基芪甲酰氯的合成方法
技术领域：
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种亚氨基芪甲酰氯的合成方法。
背景技术：
亚氨基苗甲酰氯(Iminostilbene carbonyl chloride)是一种医药中间体，它水解得亚氨基芪，亚氨基芪甲酰氯和亚氨基芪是合成卡马西平、奥匹哌醇的关键中间体，具有广泛的用途。
权利要求
1.一种亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征在于，包括如下步骤:在有机溶剂和引发剂作用下，亚氨基二苄甲酰氯与溴化剂于100 - 120°C溴化反应10 - 20h，然后升温回流4- 5小时，回流结束后反应液经后处理即得。
2.按权利要求1所述亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为氯苯或二甲苯；所述引发剂为过氧化苯甲酰或偶氮二异丁氰；所述溴化剂为二溴海因、N-溴代丁二酰亚氨、或溴水与溴酸钠的混合物。
3.按权利要求1所述亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征在于，所述亚氨基二苄与溴化剂的摩尔比为1:1 — 1.2。
4.按权利要求1所述亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征在于，所述引发剂的添加量为亚氨基二苄甲酰氯重量的3 - 6%。
5.按权利要求1所述亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其特征在于，反应液的后处理具体为:反应液冷至O — 5°C，加水洗涤，静置分层，有机相干燥后减压浓缩蒸除有机溶剂，所得固相添加乙醇室温混合搅拌打浆，过滤，滤饼经干燥后即得产品。
全文摘要
本发明公开了一种亚氨基芪甲酰氯的合成方法，其如下步骤在有机溶剂和引发剂作用下，亚氨基二苄甲酰氯与溴化剂于100－120℃溴化反应10－20h，然后升温回流4－5小时，回流结束后反应液经后处理即得。该方法通过选用不同的溴化剂，提高了溴化剂的利用率，降低了生产过程中对劳动保护的要求，利于环保。
文档编号C07D223/22GK103086969SQ20131002980
公开日2013年5月8日 申请日期2013年1月25日 优先权日2013年1月25日
发明者陈洪, 王英利, 刘统斌, 江正祥, 唐秋玲, 宋振峰, 王紫华 申请人:上海现代哈森(商丘)药业有限公司