制造4-取代的氨基-苯并噁嗪酮类的方法
【专利摘要】本发明涉及一种通过使式(II)的NH-苯并嗪酮与式(III)化合物反应而制造式(I)的4-取代的氨基-苯并嗪酮的方法，其中各变量如说明书所定义。
【专利说明】制造4-取代的氨基-苯并噁嗪酮类的方法
[0001]本发明涉及式⑴的4-取代的氨基-苯并气§嗪酮、一种制造式⑴的4-取代的氨基-苯并嗪酮的方法、其在制造式(IV)的三嗪酮-苯并5恶W秦酮中的用途以及一种制造式(IV)的三嗪酮-苯并％嗪酮的方法。
[0002]W02010/145992公开了一种通过首先将硝基-苯并5恶’嗪酮类的4位烷基化并随后还原该硝基取代基而制备氨基-苯并5睡嗪酮类的方法。
[0003]EP 170 191描述了苯并#嗪酮类的烷基化，其在苯并务嗪酮环的2位优选未被取代或者被烷基取代。
[0004]然而，仍然存在改进空间，尤其就经济和生态方面而言。
[0005]本发明的一个任务是要提供一种制造式(I)的4-取代的氨基-苯并$嗪酮的改
进方法。本发明的另一任务是要提供一种制造式(IV)的三嗪酮-苯并T恶，嗪酮的改进方法。
[0006]惊人地发现在2位带有至少一个卤原子且在6位带有游离氨基的苯并嗪酮类可以在该苯并Si嗪酮环的4位被取代，尤其是被烷基化。对应的式(I)的4-取代的氨基-苯并嗪酮可以以高产率和优异区域选择性得到。
[0007]因此，在本发明的一个方面，提供了一种制造式(I)的4-取代的氨基-苯并^嗪
酮的方法:
[0008]
【权利要求】
1.一种制造式(1)的4-取代的氨基-苯并嗪酮的方法:
2.根据权利要求1的方法，其中所述碱选自碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氧化物、磷酸盐和烷醇盐。
3.根据权利要求1的方法，其中所述碱选自碳酸盐。
4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中R1和R3为卤素。
5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中R2为F且W为O。
6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中R4为C3-C6炔基。
7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中使用式(II)的NH-苯并T恶嗪酮。
8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中式(II)的NH-苯并嗪酮通过如下步骤制备: a)使式(V1-1)的二硝基化合物:
9.式(I)的4-取代的氨基-苯并5恶嗪酮在制造式(IV)的三嗪酮-苯并喷嗪酮中的用途。
10.根据权利要求8的用途，其中式(I)的氨基-苯并5愚嗪酮根据权利要求1的方法制备。
【文档编号】C07D265/36GK104011033SQ201280064047
【公开日】2014年8月27日 申请日期:2012年12月20日 优先权日:2011年12月23日
【发明者】B·沃尔夫, J·格布哈特, U·J·福格尔巴赫, M·多奇纳赫勒, M·拉克, M·凯尔, T·弗拉塞托, V·迈瓦尔德 申请人:巴斯夫欧洲公司