作为lsd1抑制剂的(杂)芳基环丙胺化合物的利记博彩app

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【专利摘要】本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，尤其包括如本文中描述和定义的式I化合物，及其在疗法中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症，或病毒感染中的用途。
【专利说明】作为LSD1抑制剂的（杂）芳基环丙胺化合物

【技术领域】
[0001] 本发明涉及如本文中描述和定义的（杂）芳基环丙胺化合物，具体而言是式I，Ia， Ia-1，lb和Ic的化合物，更具体而言是式I和la的化合物，及其在疗法，例如，在治疗或预 防癌症，神经疾病，或病毒感染中的用途。

【背景技术】
[0002] 与正常组织相比较，在受影响组织中的异常基因表达是许多人类疾病的共同特 性。这对于其特征是基因表达模式改变的癌症和许多神经疾病确实如此。基因表达模式在 细胞中是在多个水平进行控制。基因表达的控制能够通过DNA的修饰产生：DNA启动子甲 基化与抑制基因表达相关。DNA甲基化的几种抑制剂已经批准临床使用，包括轰动一时的 Vidaza?。另一类修饰涉及形成在真核细胞中DNA通常与其相关的（卷绕在周围）蛋白支 架的组蛋白。组蛋白发挥了组织DNA的关键作用并且围绕组蛋白调节DNA卷曲和展开通常 在控制基因表达中是至关重要的一卷曲的DNA通常无法进行基因转录。许多组蛋白修饰已 经被发现，包括组蛋白乙酰化，组蛋白赖氨酸甲基化，组蛋白精氨酸甲基化，组蛋白泛素化 (ubiquinylation)和组蛋白SUM0化（sumoylation)，其中许多都通过细胞转录机器改变了 与相关DNA的可接近性。这些组蛋白标记用于招募参与转录和抑制的各种蛋白质复合物。 越来越多的研究正在描绘组蛋白标记的各种组合如何以细胞类型特异性的方式控制基因 表达的复杂图画并已经创造出表述这个概念的新术语：组蛋白密码。
[0003] 原型的组蛋白标记是组蛋白乙酰化。组蛋白乙酰转移酶和组蛋白去乙酰化酶是 参与这种组蛋白标记调节的催化机器，尽管通常这些酶是包含参与阅读和修饰组蛋白标记 的其他蛋白质的多蛋白复合物的部分。这些蛋白质复合物的组分通常是细胞类型特异性 的，并且通常含有转录调节剂，阻抑剂，辅阻抑剂，与基因表达调节相关的受体（例如，雌激 素或雄激素受体）。组蛋白去乙酰化酶抑制剂改变染色质的组蛋白乙酰化曲线（histone acetylation profile)。因此，组蛋白去乙酰化酶抑制剂，如伏立诺他（SAHA),曲古抑菌素 A(TSA)，以及许多其他抑制剂已经显示会改变各种体外和体内动物模型中的基因表达。在 临床上，组蛋白去乙酰化酶抑制剂已证实在癌症环境中的活性，并正在针对肿瘤学指征，以 及神经疾病和其他疾病进行研究。
[0004] 参与调节基因表达的另一种修饰是组蛋白甲基化，包括赖氨酸和精氨酸甲基化。 组蛋白赖氨酸的甲基化状态最近已证明在动态调节基因表达中是很重要的。
[0005] 称为组蛋白赖氨酸甲基转移酶和组蛋白赖氨酸去甲基酶的一组酶会参与组蛋白 赖氨酸修饰。一种具体的人组蛋白赖氨酸去甲基酶称为赖氨酸特异性去甲基酶-1 (LSD1)， 最近发现（Shi et al，（2004)Cellll9:941)会参与这种关键的组蛋白修饰。LSD1与聚胺 氧化酶和单胺氧化酶具有适当程度的结构相似性，以及氨基酸一致性/同源性，所有这些 (即，ΜΑ0-Α，ΜΑ0-Β和LSD1)都是催化氮-氢键和/或氮碳键氧化的黄素依赖性胺氧化酶。 LSD1已被确认为针对治疗癌症，神经疾病和其他病症的新药物开发的感兴趣的目标。
[0006] 含环丙胺的化合物已知会抑制许多医学上重要的靶，包括胺氧化酶，如单胺氧化 酶A (MAO-A ;或MAOA)，单胺氧化酶B (MAO-B ;或MAOB)和赖氨酸特异性去甲基酶-1 (LSD1)。 反苯环丙胺（也称为2-苯基环丙胺），其是Parnate?的活性成分和环丙胺的最著名的例 子之一，已知会抑制所有这些酶。由于MA0-A抑制作用可能会导致不良副作用，识别表现出 强效LSD1抑制活性同时没有或具有显著降低MA0-A抑制活性的环丙胺衍生物是令人希望 的。
[0007] 鉴于缺乏针对病症诸如癌症和神经退行性疾病的足够治疗，对于疾病修饰药物和 通过抑制新靶物质而产生作用的药物仍存在迫切需要。因此，对于LSD1抑制剂，具体而言 是选择性地抑制LSD1的那些抑制剂的开发，仍存在需要。


【发明内容】

[0008] 本发明涉及化合物的识别及其在治疗或预防疾病中的用途。本发明提供了（杂） 芳基环丙胺化合物，包括如本文中描述和定义的式I，Ia，Ia-1，lb和Ic的化合物，并且具体 而言是化合物I，la和Ia-Ι。本发明具体地提供了式I，Ia，Ia-1，lb和Ic的化合物，具体 而言是式I，la和Ia-Ι的化合物，包含式I，Ia，Ia-1，lb和Ic的化合物，具体而言是式I， la或Ia-Ι的化合物，和药用载体的药物组合物，及其治疗疾病的用途。式I，Ia，Ia-1，lb 和Ic化合物的一种用途是用于治疗或预防癌症。式I，Ia，Ia-1，lb和Ic化合物的另一种 用途是抑制LSD1。因此本发明涉及式I，Ia，Ia-1，lb或Ic的化合物，具体而言是式I，la 或Ia-Ι的化合物，用于治疗或预防人类疾病。本发明进一步涉及式I，Ia，Ia-1，lb和Ic的 化合物，具体而言是式I，la或Ia-Ι的化合物，用于治疗或预防癌症。本发明进一步涉及式 I，Ia，Ia_l，Ib和Ic的化合物，具体而言是式I，Ia或Ia-Ι的化合物，用于治疗或预防神经 疾病。本发明进一步涉及式I，Ia，Ia-1，lb和Ic的化合物，具体而言是式I，la或Ia-Ι的 化合物，用于治疗或预防病毒感染。
[0009] 因此，本发明提供了式I化合物并且，具体而言，涉及用作药物的式I化合物：
[0010]

【权利要求】
1. 一种用作药物的式I化合物
其中： A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代； B 是 H、R1 或-L1_E ; E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代； L1是键、-0_、-NH-、-Ν((ν4烷基）-、Ci_4亚烷基或杂Ch亚烷基； L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代； 或L2是Ci_4亚烷基而D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代； 每个R1独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R2独立地选自Ci_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R3独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲；以及 每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和(V 4烷基； 或它们的盐或溶剂化物。
2. 根据权利要求1所述的化合物，其中L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
3. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)含有至少一个N原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
4. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (i) 含1个或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 包含至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统含有1?2个 N原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
5. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
6. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子 的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
7. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自0和S的杂原子的 3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
8. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S的杂原子的3-至7-元 单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
9. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S的杂原子的6-元单 环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
10. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至7-元单环饱和杂 环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
11. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶基通过环C原子连 接至式I化合物的剩余部分，并且 其中所述哌啶基可选地用一个或多个R3取代。
12. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R3取代的4-哌啶基。
13. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多 环系统，其中所述多环系统包含1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
14. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多 环系统，其中所述多环系统包含1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
15. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多 环系统，其中所述多环系统含有1或2个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
16. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至15-元饱和多 环系统，其中所述多环系统含有1个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
17. 根据权利要求2所述的化合物，其中D是选自式（a)、(b)、（c)和⑷的组的7-至 15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
18. 根据权利要求2?17中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3,如果存在，置于 D的一个或多个环C原子上。
19. 根据权利要求2?18中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自Q_8烷基、 卤素、Ci_8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
20. 根据权利要求2?17中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
21. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳基， 其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
22. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其中所 述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
23. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、吡咯 基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或 所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
24. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑基，其 中所述苯基，所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
25. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或5-噻唑 基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
26. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其中所 述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 1取代。
27. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的苯基。
28. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的萘基。
29. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的杂芳基。
30. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的单环杂芳基。
31. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的3-吡啶基。
32. 根据权利要求2?20中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1取 代的5-噻唑基。
33. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是氢或R1。
34. 根据权利要求33所述的化合物，其中B是氢。
35. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-U-E。
36. 根据权利要求2?35中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自Q_8烷基、 氨基、酰胺基、羟基、齒素、齒代(V8烷基、齒代Ci_8烷氧基、氰基、磺酰胺、Ci_ 8烷氧基、酰基、 羧基、氨基甲酸酯和脲。
37. 根据权利要求2?35中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自卤素、(V4烷 基、齒代烧基、(^_ 4烧氧基和C3_6环烧基。
38. 根据权利要求34或35所述的化合物，其中A并未用任何R1取代。
39. 根据权利要求2?32和35?38中任一项所述的化合物，其中L1是 键、-0-、-NH-、-CH 2-NH-、或-CH2-〇-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-〇-基团分别通过所述N或 0原子连接至环A，并且通过包含于所述-ch 2-nh-和-ch2-o-基团中的所述-CH2-基团连接 至环E。
40. 根据权利要求39所述的化合物，其中L1是键。
41. 根据权利要求39所述的化合物，其中L1是通过包含于所述-CH2-〇-中的所述0原 子连接至环A的-CH 2-〇-并且通过包含于所述-CH2-〇-中的所述-CH2-基团连接至环E。
42. 根据权利要求2?32和35?38中任一项所述的化合物，其中L1 是 _0_、_NH-、-N (Ch 烧基）-、Ch 亚烧基或-CH2_NH-。
43. 根据权利要求2?32和35?38中任一项所述的化合物，其中L1 是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至 环A并且通过包含于所述-CH 2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
44. 根据权利要求2?32和35?43中任一项所述的化合物，其中E是可选地用一个 或多个R2取代的苯基。
45. 根据权利要求2?32和35?43中任一项所述的化合物，其中E是用一个R2取代 的苯基。
46. 根据权利要求2?32和35?43中任一项所述的化合物，其中E是可选地用一个 或多个R2取代的杂芳基。
47. 根据权利要求46所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的单环杂芳 基。
48. 根据权利要求46所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的吡啶基。
49. 根据权利要求2?32和35?48中任一项所述的化合物，其中每个R2独立地选自 CV8烧基、环基、轻基、1?素、1?代Ci_8烧基、1?代Ci_8烧氧基、氛基、N-亚横醜氣基和Ci_ 8烧氧 基。
50. 根据权利要求2?32和35?48中任一项所述的化合物，其中每个R2独立地选自 羟基、齒素、齒代k烷基和N-亚磺酰氨基。
51. 根据权利要求50所述的化合物，其中每个R2独立地选自羟基、卤素和卤代(V8烷 基。
52. 根据权利要求2?32和35?48中任一项所述的化合物，其中环E用一个R2取代 并且所述R2是N-亚磺酰氨基。
53. 根据权利要求2?32和35?43中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
54. 根据权利要求2?32和35?43中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
55. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是氢而A并未用任何R1取代。
56. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是氢并且每个R1独立地选自 齒素、Ci_4烧基、齒代Ci_ 4烧基、Ci_4烧氧基和C3_6环烧基。
57. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键，并且 其中E是可选地用一个或多个R 2取代的芳基。
58. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键，并且 其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基。
59. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键，并且 其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基，其中每个R2独立地选自羟基、卤素、卤代(V8 烷基和N-亚磺酰氨基。
60. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键，并且 其中E是可选地用一个或多个R 2取代的吡啶基。
61. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键，并且 其中E是芳基或杂芳基。
62. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的苯基。
63. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的单环杂芳基。
64. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的吡啶基。
65. 根据权利要求2?32中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所 述-CH 2-基团连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地 用一个或多个R2取代。
66. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R 2独立地选自 氧、氣和Ch烧基。
67. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地选自 氢和氟。
68. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中Rw选自氢、卤素和(V4烷基而 每个R x，1^和Rz是氢。
69. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z是氢。
70. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地选自 氢、卤素和Q_4烷基，条件是至少一个Rw、R\ Ry和Rz不是氢。
71. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中Rw选自卤素和Ci_4烷基而每个 Rx、Ry和Rz是氢。
72. 根据权利要求71所述的化合物，其中Rw是甲基而每个Rx、Ry和R z是氢。
73. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中Rw是氟而每个Rx、Ry和R z独立 地选自氢、卤素和Q_4烧基。
74. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中Rz是氟而每个RW、RX和R y独立 地选自氢、卤素和Q_4烧基。
75. 根据权利要求2?65中任一项所述的化合物，其中Rw和Rz是氟而每个Rx和R y独 立地选自氢、卤素和Q_4烧基。
76. 根据权利要求2?75中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代 基-A-B和-NH-L2-D是反式构型。
77. 根据权利要求1或2所述的化合物，其中所述化合物选自： N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(6-(3-(三氟甲基）苯基）吡啶-3-基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； N-((反）-2-(批啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）吡咯烷-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基二苯基]-4-基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2-苯基环丙基）吖丁啶-3-胺； Ν-((反）-2- (3' -(三氟甲基）-[1，Γ -二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； Ν-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）氮杂环庚-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-8-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）十氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1，2, 3, 4-四氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂螺[5, 5] i^一烷-9-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2-氮杂螺[4. 5]癸烷-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2, 3-二氢螺[茚-1，4' -哌啶]-3-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-7-氮杂螺[3. 5]壬烷-2-胺； N-(2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-(4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- (6-甲氧基-4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）甲 磺酰胺； N- (4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）丙烷-2-磺酰 胺； 1-(甲基磺酰基）-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-(4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-基）乙酮； 4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-甲酰胺； N-((反）-2- (4-溴苯基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； 2, 2, 6, 6-四甲基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-甲基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-异丙基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基2, 2-三氟乙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1-(吡啶-4-基）哌啶-4-胺； 4_ (((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃-1，1-二氧化物； N-((反）-2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-氟-2-苯基环丙基）哌陡4-胺； N- ((1R，2R) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； 或它们的盐或溶剂化物。
78. 根据权利要求1所述的化合物，其中L2是(V4亚烷基并且D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
79. 根据权利要求78所述的化合物，其中L2是直链Ci_4亚烷基。
80. 根据权利要求78所述的化合物，其中L2是-CH2-。
81. 根据权利要求78所述的化合物，其中L2是-CH2CH2-。
82. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)含有至少一个N原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地 形成SO基团或so2基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
83. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统含有 1?2个N原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
84. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自 N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
85. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选自0 和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
86. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S的 杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
87. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S的 杂原子的6-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
88. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至 7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
89. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶基 通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，并且 其中所述哌啶基可选地用一个或多个R3取代。
90. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R3 取代的4-哌啶基。
91. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个R3 取代的3-吖丁啶基。
92. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至 15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含1?4个独立地选自N、0和S的杂 原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
93. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至 15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1或2个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
94. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的7-至 15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
95. 根据权利要求78?81中任一项所述的化合物，其中D是选自式（a)、（b)、（c)和 (d)的组的7-至15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
96. 根据权利要求78?95中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3,如果存在，置 于D的一个或多个环C原子上。
97. 根据权利要求78?96中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自Q_8烷基、 卤素、Ci_8烷氧基、羟基、氨基和酰胺基。
98. 根据权利要求78?95中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
99. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳基， 其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
100. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其中 所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
101. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、批 咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基 或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
102. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑基， 其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
103. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或5-噻 唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
104. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其中 所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 1取代。
105. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的苯基。
106. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的萘基。
107. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的杂芳基。
108. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的单环杂芳基。
109. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的3-吡啶基。
110. 根据权利要求78?98中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个R1 取代的5-噻唑基。
111. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是氢或R1。
112. 根据权利要求111所述的化合物，其中B是氢。
113. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E。
114. 根据权利要求78?113中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自（V8烷 基、氨基、酰胺基、羟基、齒素、齒代Ci_8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、磺酰胺、Ci_ 8烷氧基、酰 基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
115. 根据权利要求78?113中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自卤素、(V4 烧基、齒代(^_4烧基、(^_4烧氧基和C3_6环烧基。
116. 根据权利要求112或113所述的化合物，其中A并未用任何R1取代。
117. 根据权利要求78?110和113?116中任一项所述的化合物，其中L1是 键、-0-、-NH-、-CH 2-NH-、或-CH2-〇-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-〇-基团分别通过所述N或 0原子连接至环A，并通过包含于所述-CH 2-NH-和-CH2-〇-基团中的-CH2-基团连接至环E。
118. 根据权利要求117所述的化合物，其中L1是键。
119. 根据权利要求117所述的化合物，其中L1是通过包含于所述-CH2-〇-基团中的0 原子连接至环A并且通过包含于所述-CH 2-〇-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-〇-。
120. 根据权利要求78?110和113?116中任一项所述的化合物，其中L1 是 _0_、_ΝΗ-、-Ν((^_4 烧基）-、Ch 亚烧基、或-CH2_NH-。
121. 根据权利要求78?110和113?116中任一项所述的化合物，其中L1 是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至 环A并且通过包含于所述-CH 2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
122. 根据权利要求78?110和113?121中任一项所述的化合物，其中E是可选地用 一个或多个R2取代的苯基。
123. 根据权利要求78?110和113?121中任一项所述的化合物，其中E是用一个R2 取代的苯基。
124. 根据权利要求78?110和113?121中任一项所述的化合物，其中E是可选地用 一个或多个R2取代的杂芳基。
125. 根据权利要求124所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的单环杂 芳基。
126. 根据权利要求124所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的吡啶基。
127. 根据权利要求78?110和113?126中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自（V8烷基、环基、羟基、卤素、卤代Q_8烷基、卤代(V8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和 (V8烧氧基。
128. 根据权利要求78?110和113?126中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自羟基、卤素、卤代Ci_ 8烷基和N-亚磺酰氨基。
129. 根据权利要求128所述的化合物，其中每个R2独立地选自羟基、卤素和卤代(V8 烧基。
130. 根据权利要求78?110和113?126中任一项所述的化合物，其中环E用一个R2 取代并且所述R2是N-亚磺酰氨基。
131. 根据权利要求78?110和113?121中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
132. 根据权利要求78?110和113?121中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
133. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是氢而A并未用任何R1 取代。
134. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是氢并且每个R1独立地 选自齒素、Ci_4烧基、齒代Ci_4烧基、Ch烧氧基和C3_ 6环烧基。
135. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键，并 且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的芳基。
136. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键，并 且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基。
137. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基，其中每个R2独立地选自羟基、卤素、卤代 (V8烷基和N-亚磺酰氨基。
138. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键，并 且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的吡啶基。
139. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键，并 且其中E是芳基或杂芳基。
140. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的苯基。
141. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的单环杂芳基。
142. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的吡啶基。
143. 根据权利要求78?110中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所 述-CH 2-基团连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地 用一个或多个R2取代。
144. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢*、氣和Ci_4烧基。
145. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢和氟。
146. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中Rw选自氢、卤素和Ci_4烷基 而每个1?\1^和1^是氢。
147. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z是氢。
148. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢、卤素和Q_4烷基，条件是至少一个Rw、R\ Ry和Rz不是氢。
149. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中Rw选自卤素和Ci_4烷基，优 选氟和甲基，而每个Rx、Ry和Rz是氢。
150. 根据权利要求149所述的化合物，其中Rw是甲基而每个Rx、Ry和R z是氢。
151. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中Rw是氟而每个Rx、Ry和R z 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
152. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中Rz是氟而每个Rw、Rx和R y 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
153. 根据权利要求78?143中任一项所述的化合物，其中Rw和Rz是氟而每个Rx和R y 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
154. 根据权利要求78?153中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代 基-A-B和-NH-L2-D是反式构型。
155. 根据权利要求1或78所述的化合物，其中所述化合物选自： (反）-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-(4'_氯-[1，Γ-二苯基]-4-基）-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环 丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N_(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙 胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (lS，2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1S，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (1尺，25)4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (lS，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1民25)-2-(4-(苄氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(吡啶-3-基）环丙胺； (1R，2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (IS, 2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (lS，2R)-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1尺，25)4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(吖丁啶-3-基甲基）-2苯基环丙胺； (反）-2- (4-环丙基苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2- (4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (反）-2-(4-(1!1-吡唑-5-基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺： (反）-2-(萘-2-基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； 2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-Ν-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺；或它们的盐 或溶剂化物，
156. 根据权利要求1?155中任一项所述的化合物，其中所述化合物是光学活性的立 体异构体。
157. -种包含根据权利要求1?156中任一项所述的化合物和药用载体的药物组合 物。
158. 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组 合物用于治疗或预防癌症。
159. 根据权利要求158所述的化合物或根据权利要求158所述的药物组合物，其中所 述癌症选自乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠直肠癌、脑癌、皮肤癌、血癌、白血病、淋巴瘤和骨 髓瘤。
160. 根据权利要求159所述的化合物或根据权利要求159所述的药物组合物，其中所 述癌症是血癌。
161. 根据权利要求159所述的化合物或根据权利要求159所述的药物组合物，其中所 述癌症是白血病。
162. 根据权利要求159或161所述的化合物或根据权利要求159或161所述的药物组 合物，其中所述白血病选自急性髓性白血病（AML)、慢性髓性白血病（CML)、慢性嗜中性粒 细胞性白血病、慢性嗜酸性粒细胞性白血病、慢性淋巴细胞性白血病（CLL)、急性淋巴母细 胞性白血病（ALL)和毛细胞性白血病。
163. 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组 合物用于治疗或预防神经疾病。
164. 根据权利要求163所述的化合物或根据权利要求163所述的药物组合物，其中所 述神经疾病选自抑郁症、阿尔兹海默症、亨廷顿病、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症、路易体痴 呆或额颞叶痴呆。
165. 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组 合物用于治疗或预防病毒感染。
166. 根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所 述病毒感染是疱疹病毒感染。
167. 根据权利要求166所述的化合物或根据权利要求166所述的药物组合物，其中所 述疱疹病毒感染是由选自HSV-UHSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒的疱疹病毒所致和/或与其 相关。
168. 根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所 述病毒感染是由HIV所致和/或与其相关。
169. 根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所 述病毒感染是由嗜肝DNA病毒所致和/或与其相关。
170. 根据权利要求169所述的化合物或根据权利要求169所述的药物组合物，其中所 述嗜肝DNA病毒是乙型肝炎病毒。
171. 根据权利要求165所述的化合物或根据权利要求165所述的药物组合物，其中所 述病毒感染是由黄病毒所致和/或与其相关。
172. 根据权利要求171所述的化合物或根据权利要求171所述的药物组合物，其中所 述黄病毒选自丙型肝炎病毒（HCV)、黄热病病毒、西尼罗河病毒、登革热病毒和日本脑炎病 毒。
173. 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组 合物，用于治疗或预防潜伏期后病毒再活化。
174. 根据权利要求173所述的化合物或根据权利要求173所述的药物组合物，其中所 述再活化的病毒是疱疫病毒。
175. 根据权利要求174所述的化合物或根据权利要求174所述的药物组合物，其中所 述疱疹病毒选自HSV-UHSV-2和爱泼斯坦-巴尔病毒。
176. 根据权利要求173所述的化合物或根据权利要求173所述的药物组合物，其中所 述再活化的病毒是HIV。
177. -种治疗或预防疾病的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
178. -种治疗或预防癌症的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者给予 根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合物。
179. 根据权利要求178所述的方法，其中所述癌症选自乳腺癌、肺癌、前列腺癌、结肠 直肠癌、脑癌、皮肤癌、血癌、白血病、淋巴瘤和骨髓瘤。
180. 根据权利要求179所述的方法，其中所述癌症是血癌。
181. 根据权利要求179所述的方法，其中所述癌症是白血病。
182. 根据权利要求179或181所述的方法，其中所述白血病选自急性髓性白血病 (AML)、慢性髓性白血病（CML)、慢性嗜中性粒细胞性白血病、慢性嗜酸性粒细胞性白血病、 慢性淋巴细胞性白血病（CLL)、急性淋巴母细胞性白血病（ALL)和毛细胞性白血病。
183. -种治疗或预防神经疾病的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者 给予根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合 物。
184. 根据权利要求183所述的方法，其中所述神经疾病选自抑郁症、阿尔兹海默症、亨 廷顿病、帕金森症、肌萎缩侧索硬化症、路易体痴呆或额颞叶痴呆。
185. -种治疗或预防病毒感染的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预防的受试者 给予根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的药物组合 物。
186. 根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是疱疹病毒感染。
187. 根据权利要求186所述的方法，其中所述疱疹病毒感染是由选自HSV-UHSV-2和 爱泼斯坦-巴尔病毒的疱疹病毒所致和/或与其相关。
188. 根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由HIV所致和/或与其相关。
189. 根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由嗜肝DNA病毒所致和/或 与其相关。
190. 根据权利要求189所述的方法，其中所述嗜肝DNA病毒是乙型肝炎病毒。
191. 根据权利要求185所述的方法，其中所述病毒感染是由黄病毒所致和/或与其相 关。
192. 根据权利要求191所述的方法，其中所述黄病毒选自丙型肝炎病毒（HCV)、黄热病 病毒、西尼罗河病毒、登革热病毒和日本脑炎病毒。
193. -种治疗或预防潜伏期后病毒再活化的方法，所述方法包括向需要这种治疗或预 防的受试者给予根据权利要求1?156中任一项所述的化合物或根据权利要求157所述的 药物组合物。
194. 根据权利要求193所述的方法，其中所述再活化的病毒是疱疹病毒。
195. 根据权利要求194所述的方法，其中所述疱疹病毒选自HSV-1、HSV-2和爱泼斯 坦-巴尔病毒。
196. 根据权利要求193所述的方法，其中所述再活化的病毒是HIV。
197. 根据权利要求177?196中任一项所述的方法，其中所述受试者是人。
198. -种式I化合物
其中： A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代； B 是 H、R1 或-L1_E ; E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代； L1是键、-0_、-NH-、-Ν((ν4烷基）-、亚烷基或杂(：卜4亚烷基； L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代； 或L2是Ci_4亚烷基而D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（ill)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代； 每个R1独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R2独立地选自Ci_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R3独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲；和 每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和(V 4烷基； 或它们的盐或溶剂化物； 条件是以下化合物除外： 1-(1-甲基乙基）-N-(2-苯基环丙基）-3-吡咯烷胺； 4- ((2-苯基环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃-4-羧酸1，1-二氧化物； N-(2-苯基环丙基）-1-(2, 2, 2-二氟乙基）_4_哌陡胺； 1- (3-甲基-2- 丁烯-1-基）-N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶胺； 4-[ (2-苯基环丙基）氨基]-1-哌啶羧酸乙酯； 1- [4- [ (2-苯基环丙基）氨基]-1-哌啶基]-乙酮； 六氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-氮杂环庚-2-酮； 1-环丙基-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-吡咯烷二酮； 3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-1-丙基-2, 5-批咯烧二酮； 1-(1-甲基乙基）-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-吡咯烷二酮； 1- (1-甲基丙基）-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-吡咯烷二酮； 1，2, 5-三甲基-N-(2-苯基环丙基}-4-哌啶胺； 3- ((2-苯基环丙基）氨基）四氢噻吩-1，1-二氧化物； 4- [(2-苯基环丙基）氨基]-1-哌啶甲酰胺； 3- 羟基-4-((2-苯基环丙基）氨基）四氢噻吩-1，1-二氧化物； 四氢-4-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吡喃-4-羧酸； 4- ((2-苯基环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃-1. 1-二氧化物； N- (2-苯基环丙基）-1- (2-丙炔-1-基）-4-哌啶胺； 1-乙基-N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶胺； 1-乙基-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-批咯烧二酮； 4- ((2-苯基环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃-4-羧酸； N- (2-苯基环丙基）-1-丙基-4-哌啶胺； 3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-批咯烧二酮； 四氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-3-噻吩羧酸； 四氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-噻喃-4-胺-1-氧化物； 1-(1-甲基乙基）-N-(2-苯基环丙基）-4-哌啶胺； 1-甲基-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2, 5-吡咯烷二酮； 四氢-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-噻喃-3-羧酸； 四氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-吡喃-4-胺； N- (2-苯基环丙基）-3-哌啶胺； 四氢-4-[(2-苯基环丙基）氨基]-3-呋喃醇； N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶胺； 四氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-噻喃-4-胺； 四氢-N-(2-苯基环丙基）-3-噻吩胺； 1-甲基-N-(2-苯基环丙基）-4-哌啶胺； N- (2-苯基环丙基）-1，4-二氧代螺[4. 5]癸烷-8-胺； 8-甲基-N- (2-苯基环丙基）-8-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-3-胺； N- (2-苯基环丙基）-1-氮杂二环[2. 2. 2]辛烧-3-胺； 6-氯-3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-1-苯并噻喃-4-胺； 8_氟_3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-1-苯并噻喃-4-胺； 3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-1-苯并噻喃-4-胺； 5_氨基-1，3-二氢-6- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-1-苯并吡喃-4-胺； 6_溴_3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-1-苯并吡喃-4-胺； 2, 3-二氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-6-苯并呋喃醇； 2, 3-二氢-N- (2-苯基环丙基）-苯并[b]噻吩-3-胺1，1-二氧化物； 2. 3-二氢-N6- (2-苯基环丙基）-1，4-苯并二噁英-6, 7-二胺； 3. 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-1H-2-苯并噻喃-4-胺； 7_溴-1，3-二氢-3-[ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 1，3-二氢-1-甲基-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 1，3-二氢-7-甲基-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 6_溴-1，3-二氢-3-[ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 5_溴-1，3-二氢-3-[ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 7- 氯-1，3-二氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 6-氟-1，3-二氢-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 1，3-二氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 4- 氯-1，3-二氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 4_溴-1，3-二氢-3-[ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 5- 氯-1，3-二氢-3- [ (2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 1，3-二氢-5-甲基-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 5- 氟-1，3-二氢-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 6- 氯-1，3-二氢-3-[(2-苯基环丙基）氨基]-2H-吲哚-2-酮； 3-氯-3, 4-二氢-N- (2-苯基环丙基）-2H-噻吩并[3, 2-b]吡咯-5-胺； 8- 甲氧基-N-(2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b]吲哚-4-胺； N- (2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b]吲哚-4-胺； 8-甲基-N- (2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b] Π 引哚-4-胺； 8-乙氧基-N- (2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b]吲哚-4-胺； 8-氟-N- (2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b]吲哚-4-胺； 8_氯-N- (2-苯基环丙基）-5H-嘧啶并[5, 4-b]吲哚-4-胺； 5-乙基-5, 10-二氢-3, 7, 8, 10-四甲基-4a-[ (2-苯基环丙基）氨基]-苯并[g]蝶 啶-2,4(3H，4aH)_ 二酮； 1-乙基-a-甲基-N-(2-苯基环丙基）-3-哌啶甲胺； 1-乙基-a-甲基-N-(2-苯基环丙基）-4-哌啶甲胺； a-甲基-N-(2-苯基环丙基）-1-丙基-3-哌啶甲胺； 四氢-N-(2-苯基环丙基）-2H-吡喃-2-甲胺； 八氢-N-(2-苯基环丙基）-1H-吲哚-2-甲胺； a-甲基-N-(2-苯基环丙基）-1-丙基-4-哌啶甲胺； 3- 甲基-N-(2-苯基环丙基）-3-哌啶甲胺； N- (2-苯基环丙基）-2-哌啶甲胺； N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶甲胺； a, 1-二甲基-N-(2-苯基环丙基）-3-哌啶甲胺； N- (2-苯基环丙基）-3-哌啶甲胺； 4- 甲氧基-N-(2-苯基环丙基）-2-吡咯烷甲胺； N-(2-苯基环丙基）-3-丙基-3-吡咯烷甲胺； N-(2-苯基环丙基）-2-吗啉甲胺； 4-乙基-N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶甲胺； 4-甲基-N-(2-苯基环丙基）-4-哌啶甲胺； a, 1-二甲基-N-(2-苯基环丙基）-4-哌啶甲胺； 1-甲基-N- (2-苯基环丙基）-哌啶甲胺； 四氢-N-(2-苯基环丙基）-2H-吡喃-4-甲胺； 3-甲基-N-(2-苯基环丙基）-3-吡咯烷甲胺； N-(2-苯基环丙基）-2-吡咯烷甲胺； 四氢-N-(2-苯基环丙基）-3-呋喃甲胺； 四氢-N-(2-苯基环丙基）-2-呋喃甲胺； N- (2-苯基环丙基）-4-哌啶乙胺； N-(2-苯基环丙基）-2-批咯烧乙胺； 1-甲基-N-(2-苯基环丙基）-2-哌啶乙胺；和 N-(2-苯基环丙基）_3_哌陡丙胺。
199. 一种式I化合物
其中： A是可选地用一个或多个R1取代的芳基，而B是-U-E，或 A是可选地用一个或多个R1取代的杂芳基，而B是H、R1或-U-E ; E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代； L1是键、-0_、-NH-、-Ν((ν4烷基）-、Ci_4亚烷基或杂Ch亚烷基； L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代； 或L2是Ci_4亚烷基而D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代； 每个R1独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R2独立地选自Ci_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R3独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲；和 每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和(V 4烷基； 或它们的盐或溶剂化物。
200. -种式I化合物
其中： A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代； B 是 H、R1 或-L1_E ; E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代； L1是键、-0_、-NH-、-Ν((ν4烷基）-、Ci_4亚烷基或杂Ch亚烷基； L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成S0基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代； 或L2是Ci_4亚烷基而D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv)含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代； 每个R1独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R2独立地选自Ci_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R3独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲；和 每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和(V 4烷基； 或它们的盐或溶剂化物； 其中所述环丙基部分上的取代基-A-B和-NH-L2-D是反式构型； 条件是所述化合物5-乙基-5, 10-二氢-3, 7, 8, 10-四甲基-4a- [ (2-苯基环丙基）氨 基]苯并[g]蝶啶-2, 4 (3H，4aH)-二酮除外。
201. -种式I化合物
其中： A是芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基可选地用一个或多个R1取代； B 是 H、R1 或-L1_E ; E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一个或多个R2取代； L1是键、-0_、-NH-、-Ν((ν4烷基）-、Ci_4亚烷基或杂Ch亚烷基； L2是键而D是选自以下的环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成so基团或so2基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代； 或L2是Ci_4亚烷基而D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代； 每个R1独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 〇-羧基、c-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R2独立地选自Ci_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代Ci_8烷基、齒代c烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、(V8烷氧基、酰基、羧基、〇-羧 基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲； 每个R3独立地选自Q_8烧基、C2_8稀基、C 2_8块基、环基、氣基、醜胺基、轻基、硝基、齒素、 卤代(V8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、亚磺酰基、磺酰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰基、羧基、 0-羧基、C-羧基、氨基甲酸酯和脲；和 每个Rw、Rx、Ry和Rz独立地选自氢、卤素和Ci_ 4烷基； 或它们的盐或溶剂化物； 其中式I化合物是光学活性的立体异构体。
202. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是选自以下的 环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形 成S0基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
203. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是选自以下的 环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个 独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)含有至少一个N原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成so基团或so2基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
204. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是选自以下的 环基团： (i) 含1或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统含有1?2个 N原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
205. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是选自以下的 环基团： (i) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (ii) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（i)或（ii)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（i)或（ii)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立 地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（i)或（ii)可选地用一个或多个R3取代。
206. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含1或2个 独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
207. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含1或2个 独立地选自0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
208. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含1个选自 N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
209. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含1个选自 N、0和S的杂原子的6-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
210. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含1个N原 子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
211. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是哌啶基，其 中所述哌啶基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，并且其中所述哌啶基可选地用 一个或多个R 3取代。
212. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是可选地用一 个或多个R3取代的4-哌啶基。
213. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含有至少一 个饱和杂环的7-至15-元多环系统，其中所述多环系统包含1?4个独立地选自N，0和S 的杂原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
214. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含有至少一 个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统包含1?4个独立地选自N、0和S 的杂原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
215. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含有至少一 个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1或2个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
216. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是含有至少一 个杂环的7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环系统含有1个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
217. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是键而D是选自式（a)、 (b)、（c)和（d)的组的7-至15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
218. 根据权利要求198?217中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3,如果存在， 置于D的一个或多个环C原子上。
219. 根据权利要求198?218中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自Ci_8烷 基、齒素、Ci_ 8烧氧基、轻基、氣基和醜胺基。
220. 根据权利要求198?217中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
221. 根据权利要求198?220中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳 基，其中所述苯基，所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
222. 根据权利要求198?221中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其 中所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
223. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、 吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃 基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
224. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑 基，其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
225. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或 5-噻唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R1取代。
226. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其 中所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R1取代。
227. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的苯基。
228. 根据权利要求198?221中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的萘基。
229. 根据权利要求198?220中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的杂芳基。
230. 根据权利要求198?221中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的单环杂芳基。
231. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基、苯硫基、吡咯 基、呋喃基、或噻唑基，其中所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或所述噻唑 基可选地用一个或多个R1取代。
232. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基或噻唑基，其中 所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
233. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的3-吡啶基。
234. 根据权利要求198?222中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的5-噻唑基。
235. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是氢或R1。
236. 根据权利要求235所述的化合物，其中B是氢。
237. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-U-E。
238. 根据权利要求198?237中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自Ci_8烷 基、氨基、酰胺基、羟基、齒素、齒代Ci_ 8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、磺酰胺、Ci_8烷氧基、酰 基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
239. 根据权利要求198?237中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自卤素、 tV4烧基、齒代(V4烧基、(^_4烧氧基和C3_ 6环烧基。
240. 根据权利要求236或237所述的化合物，其中A未用任何R1取代。
241. 根据权利要求198?234和237?240中任一项所述的化合物，其中L1是 键、-0-、-NH-、-CH 2-NH-、或-CH2-〇-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-〇-基团分别通过所述N或 0原子连接至环A，并且通过包含于所述-ch 2-nh-和-ch2-o-基团中的所述-CH2-基团连接 至环E。
242. 根据权利要求241所述的化合物，其中L1是键。
243. 根据权利要求241所述的化合物，其中L1是通过包含于所述-CH2-〇-中的所述0 原子连接至环A以及通过包含于所述-CH 2-〇-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-〇-。
244. 根据权利要求198?234和237?240中任一项所述的化合物，其中L1 是 _0_、_ΝΗ-、-Ν((^_4 烧基）-、Ch 亚烧基、或-CH2_NH-。
245. 根据权利要求198?234和237?240中任一项所述的化合物，其中L1 是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至 环A并且通过包含于所述-CH 2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
246. 根据权利要求198?234和237?245中任一项所述的化合物，其中E是可选地 用一个或多个R2取代的苯基。
247. 根据权利要求198?234和237?245中任一项所述的化合物，其中E是用一个 R2取代的苯基。
248. 根据权利要求198?234和237?245中任一项所述的化合物，其中E是可选地 用一个或多个R2取代的杂芳基。
249. 根据权利要求248所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的单环杂 芳基。
250. 根据权利要求248所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的吡啶基。
251. 根据权利要求198?234和237?250中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自（V8烷基、环基、羟基、卤素、卤代Q_8烷基、卤代(V8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和 (V8烧氧基。
252. 根据权利要求198?234和237?250中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自羟基、卤素、卤代Ci_ 8烷基和N-亚磺酰氨基。
253. 根据权利要求252所述的化合物，其中每个R2独立地选自羟基、卤素和卤代(V8 烧基。
254. 根据权利要求198?234和237?250中任一项所述的化合物，其中环E用一个 R2取代而所述R2是N-亚磺酰氨基。
255. 根据权利要求198?234和237?245中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
256. 根据权利要求198?234和237?245中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
257. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是氢而A未用任何R1取 代。
258. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是氢而每个R1独立地选 自齒素、Ci_4烧基、齒代Ci_ 4烧基、Ci_4烧氧基和C3_6环烧基。
259. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键， 并且其中Ε是可选地用一个或多个R2取代的芳基。
260. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中Β是-Ι>Ε，其中L1是键， 并且其中Ε是可选地用一个或多个R2取代的苯基。
261. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中Β是-Ι>Ε，其中L1是键， 并且其中Ε是可选地用一个或多个R2取代的苯基，其中每个R2独立地选自羟基、卤素、卤代 (V 8烷基和Ν-亚磺酰氨基。
262. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1是键， 并且其中Ε是可选地用一个或多个R2取代的吡啶基。
263. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中Β是-Ι>Ε，其中L1是键， 并且其中Ε是芳基或杂芳基。
264. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中Β是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-Ch-NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的苯基。
265. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的单环杂芳基。
266. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的吡啶基。
267. 根据权利要求198?234中任一项所述的化合物，其中B是-Ι>Ε，其中L1 是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A并且通过所 述-CH 2-基团连接至环E，以及其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地 用一个或多个R2取代。
268. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢*，氣和Ci_4烧基。
269. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢和氟。
270. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中Rw选自氢，卤素和(V4烷 基而每个R'R'^PRZ是氢。
271. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z是氢。
272. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢、齒素和Q_4烧基，条件是至少一个不是氢。
273. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中Rw选自卤素和Ci_4烷基， 优选氟和甲基，而每个Rx、Ry和Rz都是氢。
274. 根据权利要求273所述的化合物，其中Γ是甲基而每个Rx、Ry和Rz都是氢。
275. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中Rw是氟而每个Rx、Ry和R z 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
276. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中Rz是氟而每个RW、RX和R y 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
277. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中Rw和Rz是氟而每个Rx和 Ry独立地选自氢、卤素和Q_4烷基。
278. 根据权利要求198?267中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代 基-A-B和 -NH-LAD是反式构型。
279. 根据权利要求198或202所述的化合物，其中所述化合物选自： N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(6-(3-(三氟甲基）苯基）吡啶-3-基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； N-((反）-2-(批啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）吡咯烷-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基二苯基]-4-基）环丙基）吡咯烷-3-胺； N-((反）-2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吡咯烷-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）吖丁啶-3-胺； N-((反）-2- (3' -(三氟甲基）-[1，Γ -二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）氮杂环庚-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-8-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）十氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1，2, 3, 4-四氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂螺[5. 5] i^一烷-9-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2-氮杂螺[4. 5]癸烷-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2, 3-二氢螺[茚-1，4' -哌啶]-3-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-7-氮杂螺[3. 5]壬烷-2-胺； N-(2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-(4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- (6-甲氧基-4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）甲 磺酰胺； N- (4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）丙烷-2-磺酰 胺； 1-(甲基磺酰基）-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-(4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-基）乙酮； 4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-甲酰胺； N-((反）-2- (4-溴苯基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； 2, 2, 6, 6-四甲基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1-(批啶-4-基）哌啶-4-胺； 4_ (((反）-2- (4-溴苯基）环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃1，1-二氧化物； N-((反）-2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2S) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； 或它们的盐或溶剂化物。
280. 根据权利要求199或202所述的化合物，其中所述化合物选自： N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(6-(3-(三氟甲基）苯基）吡啶-3-基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； N-((反）-2-(批啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基二苯基]-4-基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2- (3' -(三氟甲基）-[1，Γ -二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； Ν-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (6-甲氧基-4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）甲 磺酰胺； N- (4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）丙烷-2-磺酰 胺； 或它们的盐或溶剂化物。
281. 根据权利要求200或202所述的化合物，其中所述化合物选自： N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(6-(3-(三氟甲基）苯基）吡啶-3-基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； N-((反）-2-(批啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）吡咯烷-3-胺； N-((反）-2-(3'_(三氟甲基二苯基]-4-基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吡咯烷-3-胺； Ν-((反）-2-苯基环丙基）吖丁啶-3-胺； Ν-((反）-2-(3'_(三氟甲基二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； Ν-((反）-2-(4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）氮杂环庚-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-8-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-3-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂二环[3. 2. 1]辛烧-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）十氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1，2, 3, 4-四氢喹啉-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-3-氮杂螺[5. 5] i^一烷-9-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2-氮杂螺[4. 5]癸烷-8-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-2, 3-二氢螺[茚-1，4' -哌啶]-3-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺： N- ((1R，2S) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-7-氮杂螺[3. 5]壬烷-2-胺； N-(2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-(4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- (2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-(2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- (6-甲氧基-4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）甲 磺酰胺； N- (4' -((反）-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，Γ -二苯基]-3-基）丙烷-2-磺酰 胺； 1-(甲基磺酰基）-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-(4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-基）乙酮； 4-(((反）-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-甲酰胺； N-((反）-2- (4-溴苯基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； 2, 2, 6, 6-四甲基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-甲基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-异丙基-N-((反）-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基2, 2-三氟乙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-苯基环丙基）-1-(吡啶-4-基）哌啶-4-胺； 4_ (((反）-2- (4-溴苯基）环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃1，1-二氧化物； N-((反）-2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2S) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-甲基-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2-(2-氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((反）-2- (4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； 或它们的盐或溶剂化物。
282.根据权利要求201或202所述的化合物，其中所述化合物选自： N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）哌啶-4-胺； (S) -N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； (R) -N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； (S) -N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； (R) -N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-3-胺； (S) -N- ((IS, 2R) -2-苯基环丙基）批咯烧-3-胺； (R) -N- ((IS, 2R) -2-苯基环丙基）批咯烧-3-胺； (S) -N- ((1R, 2S) -2-苯基环丙基）批咯烧-3-胺； (R) -N- ((1R, 2S) -2-苯基环丙基）批咯烧-3-胺； N- ((IS, 2R) -2-苯基环丙基）R丫丁陡-3-胺； N- ((1R, 2S) -2-苯基环丙基）R丫丁陡-3-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N- ((1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N- ((1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）环丙基）吖丁啶-3-胺； N- ((1R, 2S) _2_苯基环丙基）_8_氮杂二环[3. 2. 1]半烧_3_胺； N- ((IS, 2R) _2_苯基环丙基）_8_氮杂二环[3. 2. 1]半烧_3_胺； N- ((1R, 2S) _2_苯基环丙基）_3_氮杂二环[3. 2. 1]半烧_8_胺； N- ((IS, 2R) _2_苯基环丙基）_3_氮杂二环[3. 2. 1]半烧_8_胺； N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）-3-氮杂螺[5. 5] i^一烷_9_胺； N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）-3-氮杂螺[5. 5] i^一烷_9_胺； N- ((1S，2R) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-(吡啶-3-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2S) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-(噻唑-5-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((15,2幻-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； ^((11?，25)-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((IS, 2R) _2_苯基环丙基）_7_氮杂螺[3. 5]壬烧_2_胺； N- ((1R, 2S) _2_苯基环丙基）_7_氮杂螺[3. 5]壬烧_2_胺； ^(6-甲氧基-4'-((11?，25)-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，1'-二苯基]-3-基） 甲磺酰胺； ^(6-甲氧基-4'-((15,21〇-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，1'-二苯基]-3-基） 甲磺酰胺； ^(4'-((11?，25)-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，1'-二苯基]-3-基）丙烷-2-磺 酰胺； ^(4'-((15,2幻-2-(哌啶-4-基氨基）环丙基）-[1，1'-二苯基]-3-基）丙烷-2-磺 酰胺； 1- (4- (((1R，2S) -2- (4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-基）乙酮； 1- (4- (((1S，2R) -2- (4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-基）乙酮； 4-(((1R，2S)-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-甲酰胺； 4-(((1S，2R)-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）哌啶-1-甲酰胺； N-((1R，2S)-2-(4-溴苯基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； N-((1S，2R)-2-(4-溴苯基）环丙基）四氢-2H-吡喃-4-胺； 2, 2, 6, 6-四甲基-N-((1R，2S)-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 2, 2, 6, 6-四甲基-N-((IS, 2R)-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-甲基-N-((1R，2S)-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-甲基-N-((1S，2R)_2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-异丙基-N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； 1-异丙基-N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-苯基环丙基）-1-(吡啶-4-基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-苯基环丙基）-1-(吡啶-4-基）哌啶-4-胺； 4-(((1R，2S)-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃1，1-二氧化物； 4-(((1S，2R)-2-(4-溴苯基）环丙基）氨基）四氢-2H-噻喃1，1-二氧化物； N- ((1S，2S) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2R) -2-氟-2-苯基环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R，2S) -2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1S，2R) -2-(萘-2-基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((lR，2S)-2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-胺； ^((15,2幻-2-(邻甲苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N- ((1R, 2S) -2- (2-氟苯基）环丙基）哌陡-4-胺； N- ((IS, 2R) -2- (2-氟苯基）环丙基）哌陡-4-胺； N- ((1R, 2S) -2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌陡-4-胺； N- ((IS, 2R) -2- (3, 4-二氟苯基）环丙基）哌陡-4-胺； N-((1R，2S)-2-(4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； N-((1S，2R)-2-(4-甲氧基苯基）环丙基）哌啶-4-胺； 或它们的盐或溶剂化物。
283. 根据权利要求198?282中任一项所述的化合物，其中所述化合物是光学活性的 立体异构体。
284. 根据权利要求198?201中任一项所述的化合物，其中L2是亚烷基而D是选自以 下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
285. 根据权利要求284所述的化合物，其中L2是直链Q_4亚烷基。
286. 根据权利要求284所述的化合物，其中L2是-CH2-。
287. 根据权利要求284所述的化合物，其中L2是-CH2CH2-。
288. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (iii) 含1或2个独立地选自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含 1?4个独立地选自N、0和S的杂原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)含有至少一个N原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独 立地形成SO基团或S02基团，以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
289. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是选自以下的环基团： (iii) 含1个或2个N原子的3-至7-元单环饱和杂环，和 (iv) 含有至少一个杂环的7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统含有 1?2个N原子， 其中所述环基团（iii)或（iv)通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中所述环基团（iii)或（iv)中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 以及 其中所述环基团（iii)或（iv)可选地用一个或多个R3取代。
290. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选 自N、0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成CO基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
291. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含1或2个独立地选 自0和S的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02 基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
292. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S 的杂原子的3-至7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
293. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含1个选自N、0和S 的杂原子的6-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中环D中的一个S原子，如果存在，可选地被氧化以形成SO基团或S02基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
294. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含1个N原子的3-至 7-元单环饱和杂环， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中环D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中环D可选地用一个或多个R3取代。
295. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是哌啶基，其中所述哌啶 基通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分，以及其中所述哌啶基可选地用一个或多个 R3取代。
296. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个 R3取代的4-哌啶基。
297. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是可选地用一个或多个 R3取代的3-吖丁啶基。
298. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的 7-至15-元多环饱和环系统，其中所述多环饱和环系统包含1?4个独立地选自N、0和S 的杂原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团， 其中D中的一个或多个S原子，如果存在，可选地被氧化以独立地形成SO基团或S02基 团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
299. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的 7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1或2个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
300. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是含有至少一个杂环的 7-至15-元饱和多环系统，其中所述多环饱和环系统含有1个N原子， 其中D通过环C原子连接至式I化合物的剩余部分， 其中D中的一个或多个环C原子可选地被氧化以形成C0基团，以及 其中D可选地用一个或多个R3取代。
301. 根据权利要求284?287中任一项所述的化合物，其中D是选自式（a)、（b)、（c) 和（d)的组的7-至15-元饱和多环系统
其中D可选地用一个或多个R3取代。
302. 根据权利要求284?301中任一项所述的化合物，其中所述取代基R3,如果存在， 置于于D的环碳原子上。
303. 根据权利要求284?302中任一项所述的化合物，其中每个R3独立地选自Ci_8烷 基、齒素、Ci_ 8烧氧基、轻基、氣基和醜胺基。
304. 根据权利要求284?301中任一项所述的化合物，其中D不含任何取代基R3。
305. 根据权利要求284?304中任一项所述的化合物，其中A是苯基、萘基或单环杂芳 基，其中所述苯基、所述萘基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
306. 根据权利要求284?305中任一项所述的化合物，其中A是苯基或单环杂芳基，其 中所述苯基或所述单环杂芳基可选地用一个或多个R 1取代。
307. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基、苯硫基、 吡咯基、呋喃基、或噻唑基，其中所述苯基、所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃 基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
308. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、吡啶基或噻唑 基，其中所述苯基、所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
309. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是苯基、3-吡啶基或 5-噻唑基，其中所述苯基、所述3-吡啶基或所述5-噻唑基可选地用一个或多个R1取代。
310. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是苯基或3-吡啶基，其 中所述苯基或所述3-吡啶基可选地用一个或多个R 1取代。
311. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的苯基。
312. 根据权利要求284?305中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的萘基。
313. 根据权利要求284?304中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的杂芳基。
314. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的单环杂芳基。
315. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基、苯硫基、吡咯 基、呋喃基、或噻唑基，其中所述吡啶基、所述苯硫基、所述吡咯基、所述呋喃基或所述噻唑 基可选地用一个或多个R 1取代。
316. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是吡啶基或噻唑基，其中 所述吡啶基或所述噻唑基可选地用一个或多个R 1取代。
317. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的3-吡啶基。
318. 根据权利要求284?306中任一项所述的化合物，其中A是可选地用一个或多个 R1取代的5-噻唑基。
319. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是氢或R1。
320. 根据权利要求319所述的化合物，其中B是氢。
321. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E。
322. 根据权利要求284?321中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自Q_8烷 基、氨基、酰胺基、羟基、齒素、齒代Ci_8烷基、齒代(V8烷氧基、氰基、磺酰胺、Ci_ 8烷氧基、酰 基、羧基、氨基甲酸酯和脲。
323. 根据权利要求284?321中任一项所述的化合物，其中每个R1独立地选自卤素、 tV4烧基、齒代(V4烧基、(^_4烧氧基和C3_ 6环烧基。
324. 根据权利要求320或321所述的化合物，其中A未用任何R1取代。
325. 根据权利要求284?318和321?324中任一项所述的化合物，其中L1是 键、-0-、-NH-、-CH 2-NH-、或-CH2-〇-，其中所述-CH2-NH-和-CH2-〇-基团分别通过包含于所 述-CH 2-NH-和-CH2-〇-基团中的所述N或0原子和所述-CH2-基团连接至环A和连接至环 E〇
326. 根据权利要求325所述的化合物，其中L1是键。
327. 根据权利要求325所述的化合物，其中L1是通过包含于所述-CH2-〇-中的所述0 原子连接至环A以及通过包含于所述-CH 2-〇-中的所述-CH2-基团连接至环E的-CH2-〇-。
328. 根据权利要求284?318和321?324中任一项所述的化合物，其中L1 是 _0_、_ΝΗ-、-Ν((^_4 烧基）-、Ch 亚烧基、或-CH2_NH-。
329. 根据权利要求284?318和321?324中任一项所述的化合物，其中L1 是-NH-或-CH2-NH-，其中所述-CH2-NH-通过包含于所述-CH2-NH-中的所述N原子连接至 环A以及通过包含于所述-CH 2-NH-中的所述-CH2-基团连接至环E。
330. 根据权利要求284?318和321?329中任一项所述的化合物，其中E是可选地 用一个或多个R2取代的苯基。
331. 根据权利要求284?318和321?329中任一项所述的化合物，其中E是用一个 R2取代的苯基。
332. 根据权利要求284?318和321?329中任一项所述的化合物，其中E是可选地 用一个或多个R2取代的杂芳基。
333. 根据权利要求332所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的单环杂 芳基。
334. 根据权利要求332所述的化合物，其中E是可选地用一个或多个R2取代的吡啶基。
335. 根据权利要求284?318和321?334中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自（V8烷基、环基、羟基、卤素、卤代Q_8烷基、卤代(V8烷氧基、氰基、N-亚磺酰氨基和 (V8烧氧基。
336. 根据权利要求284?318和321?334中任一项所述的化合物，其中每个R2独立 地选自羟基、卤素、卤代Ci_ 8烷基和N-亚磺酰氨基。
337. 根据权利要求336所述的化合物，其中每个R2独立地选自羟基、卤素和卤代(V8 烧基。
338. 根据权利要求284?318和321?334中任一项所述的化合物，其中环E用一个 R2取代以及所述R2是N-亚磺酰氨基。
339. 根据权利要求284?318和321?329中任一项所述的化合物，其中E是苯基。
340. 根据权利要求284?318和321?329中任一项所述的化合物，其中E是杂芳基。
341. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是氢而A未用任何R1取 代。
342. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是氢而每个R1独立地选 自齒素、Ci_4烧基、齒代Ci_4烧基、Ci_4烧氧基和C3_ 6环烧基。
343. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的芳基。
344. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基。
345. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的苯基，其中每个R2独立地选自羟基、卤素、卤代 (V8烷基和N-亚磺酰氨基。
346. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是可选地用一个或多个R 2取代的吡啶基。
347. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1是键， 并且其中E是芳基或杂芳基。
348. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的苯基。
349. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的单环杂芳基。
350. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是_〇_、_ΝΗ_、-Ν((^_4烧基）-、(^_ 4亚烧基、或-CH2_NH-，并且其中E是可选地用一个或多个 R2取代的吡啶基。
351. 根据权利要求284?318中任一项所述的化合物，其中B是-U-E，其中L1 是-NH-或-NH-CH2-，其中所述基团-NH-CH2-通过所述N原子连接至环A以及通过所述基 团-CH 2-连接至环E，并且其中E是芳基或杂芳基，其中所述芳基或所述杂芳基可选地用一 个或多个R2取代。
352. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢*、氣和Ci_4烧基。
353. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢和氟。
354. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中Rw选自氢、卤素和(V4烷 基而每个R'R'^PRZ是氢。
355. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z是氢。
356. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中每个Rw、Rx、Ry和R z独立地 选自氢、齒素和Q_4烧基，条件是至少一个不是氢。
357. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中Rw选自卤素和Ch烷基， 优选氟和甲基，而每个R x、Ry和Rz是氢。
358. 根据权利要求357所述的化合物，其中Rw是甲基而每个Rx、Ry和R z是氢。
359. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中Rw是氟而每个Rx、Ry和R z 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
360. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中Rz是氟而每个RW、RX和R y 独立地选自氢、卤素和Ch烧基。
361. 根据权利要求284?351中任一项所述的化合物，其中Rw和Rz是氟而每个Rx和 Ry独立地选自氢、卤素和Q_4烷基。
362. 根据权利要求284?361中任一项所述的化合物，其中所述环丙基部分上的取代 基-A-B和-NH-L2-D是反式构型。
363. 根据权利要求198或284所述的化合物，其中所述化合物选自： (反）-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-(4'_氯-[1，Γ-二苯基]-4-基）-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环 丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N_(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙 胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1S，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (1尺，25)4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (lS，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1民25)-2-(4-(苄氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(吡啶-3-基）环丙胺； (1R，2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (IS, 2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1尺，25)4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(吖丁啶-3-基甲基）-2-苯基环丙胺； (反）-2- (4-环丙基苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2- (4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (反）-2-(4-(1H-吡唑-5-基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(萘-2-基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； 2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺； 或它们的盐或溶剂化物。
364.根据权利要求199或284所述的化合物，其中所述化合物选自： (反）-2-(4'_氯-[1，Γ-二苯基]-4-基）-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环 丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N_(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]4-基）环丙 胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1S，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]4-基）环丙胺； (1尺，25)4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (lS，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺 ； (1民25)-2-(4-(苄氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(吡啶-3-基）环丙胺； (1R，2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (IS, 2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (lR，2S)-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2- (4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (反）-2-(4-(1H-吡唑-5-基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺； 或它们的盐或溶剂化物。
365.根据权利要求200或284所述的化合物，其中所述化合物选自： (反）-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-(4'_氯-[1，Γ-二苯基]-4-基）-N-(2-(四氢-2H-吡喃-4-基）乙基）环 丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N_(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (反）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (反）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]-4-基）环丙 胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (lS，2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1S，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (1尺，25)4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (lS，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1民25)-2-(4-(苄氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(吡啶-3-基）环丙胺； (1R，2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (IS, 2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (lS，2R)-N-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1尺，25)4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (反）-2-苯基-N-(吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-(吖丁啶-3-基甲基）-2-苯基环丙胺； (反）-2- (4-环丙基苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-N-(哌啶-4-基甲基）-2- (4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (反）-2-(4-(1H-吡唑-5-基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(萘-2-基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-甲基-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (反）-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺； 或它们的盐或溶剂化物。
366.根据权利要求201或284所述的化合物，其中所述化合物选自： (1S，2R)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-2-苯基-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2-苯基-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (1S，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'_(三氟甲基）-[1，Γ-二苯基]4-基）环丙胺； (1尺，25)4-(哌啶-4-基甲基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环丙胺； (lS，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺 ； (1民25)-2-(4-(苄氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(吡啶-3-基）环丙胺； (1R，2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(批啶-3-基）环丙胺； (IS, 2S) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (1R，2R) -N- (2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(噻唑-5-基）环丙胺； (15,2幻4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3'-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1尺，25)4-(2-(哌啶-4-基）乙基）-2-(3，-(三氟甲基）-[1，1'-二苯基]-4-基）环 丙胺； (1S，2R) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (1R，2S) -2- (4-(苄氧基）苯基）-N- (2-(哌啶-4-基）乙基）环丙胺； (lS，2R)-2-苯基-N-((S)_吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (lS，2R)-2-苯基-N-((R)_吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (lR，2S)-2-苯基-N-((S)_吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (lR，2S)-2-苯基-N-((R)_吡咯烷-3-基甲基）环丙胺； (11?，25)-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (15,2幻-2-(4-((2-氟苄基）氧基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-N_(吖丁啶-3-基甲基）-2-苯基环丙胺； (1S，2R)-N_(吖丁啶-3-基甲基）-2-苯基环丙胺； (1R，2S) -2- (4-环丙基苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1S，2R) -2- (4-环丙基苯基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (1S，2R)-N-(哌啶-4-基甲基）-2-(4-(吡啶-3-基）苯基）环丙胺； (1尺，25)-2-(4-(1!1-吡唑-5-基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (15,2幻-2-(4-(1!1-吡唑-5-基）苯基）4-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (lR，2S)-2-(萘-2-基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (lS，2R)-2-(萘-2-基）-N-(哌啶-4-基甲基）环丙胺； (1R，2S)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺； (1S，2R)-2-(4-(苄氧基）苯基）-N-((1-甲基哌啶-4-基）甲基）环丙胺； 或它们的盐或溶剂化物。
367. 根据权利要求198?201和284?366中任一项所述的化合物，其中所述化合物 是光学活性的立体异构体。
368. -种制备根据权利却要求198所述的式I化合物或其盐的方法，包括在还原剂存 在下将式II的化合物进行反应，接着除去可能存在的任何保护基团，
其中八、8、1?'\1?!￡、1^和1^具有在权利要求198中定义的含义，与式1111&、11113或111〇 的化合物
其中D具有在权利要求198中定义的含义，并且其中任何可以存在于D中的氨基基团 可选地用保护基团进行保护。
369. 根据权利要求368所述的方法，其中所述还原剂是硼氢化物。
【文档编号】C07D215/42GK104203914SQ201280063757
【公开日】2014年12月10日 申请日期:2012年10月22日 优先权日:2011年10月20日
【发明者】阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹, 马修·科林·索尔·法伊夫, 马克·马丁内尔佩德蒙特, 玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特马丁内斯, 努里亚·巴利斯比达尔, 吉多·库尔茨, 胡利奥·塞萨尔·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚 申请人:奥瑞泽恩基因组学股份有限公司