专利名称：一种制备1-[α-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三氮唑方法
技术领域：
本发明涉及一种1_[ α -(2，4- 二氟苯基)_2，3_环氧丙基]_1Η_1，2，4_三氮唑的制备方法，属于医药生产技术领域。
背景技术：
氟康唑(Fluconazole)为新型三唑类抗真菌药,其化学结构式如下
权利要求
1.一种制备1- [ α - (2，4- 二氟苯基)-2，3-环氧丙基]_1Η_1，2，4-三氮唑方法，包括如下步骤 以α -(1Η-1，2，4三氮唑-1-基)_2，4- 二氟苯乙酮为起始原料，与硫酸二甲酯或二甲基硫醚在碱性条件下反应，生成环氧化合物1_[ α -(2，4- 二氟苯基)-2，3-环氧丙基]-1Η-1，2，4-三氮唑，具体反应式如下
2.根据权利要求1所述的制备1-[ α - (2，4- 二氟苯基)2，3_环氧丙基]_1Η_1，2，4-三氮唑方法，其特征在于反应在碱性溶液中进行，使用的氢氧化钠水溶液的浓度为10-50 %。
3.根据权利要求1所述的制备1_[α -(2，4-二氟苯基)-2，3_环氧丙基]-1Η-1，2，4-三氮唑方法，其特征在于反应中使用^-(111-1，2，4三氮唑-1-基)-2，4-二氟苯乙酮硫酸二甲酯用量摩尔比为1:1-2。
4.根据权利要求1所述的制备1_[α -(2，4-二氟苯基)-2，3_环氧丙基]-1Η-1，2，4-三氮唑方法，其特征在于反应中使用^-(111-1，2，4三氮唑-1-基)-2，4-二氟苯乙酮与二甲基硫醚的用量摩尔比为1: 0.5-3。
5.根据权利要求1所述的制备1_[α -(2，4-二氟苯基)-2，3_环氧丙基]-1Η-1，2，4-三氮唑方法，其特征在于反应的反应温度为0-50°C。
全文摘要
本发明公开了一种制备1-[α-(2,4-二氟苯基)2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三氮唑方法，以α-(1H-1,2,4三氮唑-1-基)-2,4-二氟苯乙酮为起始原料，与硫酸二甲酯或二甲基硫醚在碱性条件下反应，生成环氧化合物1-[α-(2,4-二氟苯基)2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三氮唑。本发明操作简单高效，反应条件温和，安全性强，易于控制，收率较高，适于工业化生产。
文档编号C07D405/06GK103059004SQ20121055953
公开日2013年4月24日 申请日期2012年12月21日 优先权日2012年12月21日
发明者王健祥 申请人:泰州职业技术学院, 王健祥