专利名称：一种制备格隆溴铵的方法
技术领域：
本发明属化学合成领域，更具体地说涉及格隆溴铵的制备方法。
ニ、背景技术
格隆溴铵由美国SHI0N0GI INC研究开发，并于1982年首次在美国上市其格隆溴铵片；同年，由美国 BAXTER HEALTHCARE CORPANESTHESIAAND CRITICAL CAR 研发并在美国上市其格隆溴铵注射液。2010年10月，国家药品监瞀管理局批准湖南洞庭药业股份有限公司的“格隆溴铵原料及片剂”的国内生产，批准文号为国药准字H43020556。本品自面市以来，治疗胃肠疾病及用于术前麻酔前给药患者不可胜数。为了满足临床患者的需求，减轻患者的经济负担，同时规范药品研究，提高本品的药品质量，我自行研制了格隆溴铵原料药及注射液。本品是季胺盐类抗毒蕈碱药，能够阻断副交感神经末梢释放的こ酰胆碱的活性，松弛平滑肌，同时可以減少胃酸分泌，降低咽、气管和支气管粘膜的分泌，井能拮抗支气管粘液过多、支气管痉挛、心动过缓和肠蠕动过快等由胆碱酯酶抑制剂引起的毒蕈碱中毒症状。本品为白色结晶性粉末；无嗅，味微苦；本品在水、甲醇或こ醇中易溶；在三氯甲烷或こ醚中几乎不溶。中国药典规定其熔点为193. O 198. (TC，其结构式如下
权利要求
1.一种制备式(I)结构的格隆溴铵的方法，其特征在于该方法包括以下步骤
2.根据权利要求I所述的一种制备格隆溴铵的方法，其特征在于式(II)化合物是新合成中间体。
3.根据权利要求I所述的一种制备格隆溴铵的方法，其中步骤a)使用的有机溶剂选自甲苯、异丙醇、正丙醇、丁酮。
4.根据权利要求I所述的一种制备格隆溴铵的方法，其中步骤a)反应温度为室温。
5.根据权利要求I所述的一种制备格隆溴铵的方法，其中步骤b)溶解I-甲基-3-吡咯烷醇的有机溶剂选自异丙醇。
全文摘要
本发明属化学合成领域，涉及格隆溴铵的制备方法，更具体地说，涉及富集高纯度(3R，2’S，)和(3S，2’R，)格隆溴铵以及合成方法中涉及到新的中间体的制备方法。本发明克服了现有技术存在收率低、污染大等缺陷，提供了一种收率高、环境污染小、纯化简便的制备式(I)的格隆溴铵的制备方法，该方法制备的格隆溴铵熔点为195℃～198℃。
文档编号C07D207/12GK102627595SQ201210069208
公开日2012年8月8日 申请日期2012年3月9日 优先权日2012年3月9日
发明者徐奎 申请人:徐奎