专利名称：多官能团取代-5-乙炔基-10,11- 二氢-5H-二苯基[a,d]环庚烷-5-醇的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种具高抗细胞程序性坏死活性的多官能团取代-5-乙炔基-10，11- 二氢-5H- 二苯基[a, d]环庚烧-5-醇的简便合成方法。
背景技术：
Nec-12(5-乙炔基-10，11- 二氢_5H_ 二苯基[a，d]环庚烷_5_醇)是一类经过海量筛选新发现的具有极强抑制程序性细胞坏死的小分子化合物。最新的研究表明，虽其机理尚未完全明确，但程序性细胞坏死过程与某些重要疾病，如中风、心肌梗塞甚至老年痴呆症有关，对其机理和相关抑制剂的深入研究对于这些疾病的了解治疗及其相关药物先导化合物的开发息息相关。Nec系列化合物中，均有相当的抑制活性，Nec-12显示出优越的生理活性。但是，对于Nec-12系列的合成尚未有报导。本发明开发的炔基引入方法不但简便的合成了多种取代的此类化合物，为以后寻找出此类药物的先导化合物及药物的深入开发提供了坚实的化学基础。本发明的抑制剂及部分其它程序性细胞坏死抑制剂结构式如下:
权利要求
1.一种多取代-5-乙炔基-5H- 二苯基[a，d]环庚烷-5-醇化合物的合成方法，其特征是通过下述步骤I)和2)获得:
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤I)中所述的PG为硅基保护剂为三甲基娃基、二乙基娃基、联苯基_■甲基娃基、、_■甲基(I，I，2-二甲基丙基)娃基、二异丙基娃基、叔丁基二甲基硅基或联苯基二异丙基硅基。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤I)中所述的反应采用水或氯化铵饱和溶液淬灭反应。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤2)中所述的所述的碱是K2CO3或Na2CO30
5.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤I)中所述的有机溶剂是四氢呋喃、醚、二氯甲烷、氯仿、苯或甲苯。
6.如权利要求1所述的合成方法，其特征是步骤2)中所述的有机溶剂是醇、四氢呋喃、醚、中文命名DMF、中文命名DMS0、丙酮、二氯甲烷、氯仿或苯。
全文摘要
本发明涉及一类细胞程序性坏死活性的多官能团取代-5-乙炔基-10，11-二氢-5H-二苯基[a，d]环庚烷-5-醇类化合物的简便合成的方法。其具有如下结构式
文档编号C07C29/42GK103193599SQ20121000410
公开日2013年7月10日 申请日期2012年1月6日 优先权日2012年1月6日
发明者李晋峰, 袁钧瑛, 袁承业 申请人:中国科学院上海有机化学研究所