专利名称：一种芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种芳甲酸芳基酯衍生物的化学合成方法。
背景技术：
芳甲酸芳基酯衍生物是具有良好生物活性和药理活性的化合物，被广泛应用于有机、药物及医药化工中间体的合成。现有技术中，较为常见的是通过芳甲酸和苯酚的酯化反应合成芳甲酸芳基酯衍生物。然而，该方法需要在苛刻的反应条件如高温、使用强酸作为催化剂才能进行，而且反应收率和底物的官能团兼容性都不是很好。此外，采用拜耳-维利格氧化重排反应也能够合成得到芳甲酸芳基酯衍生物，但是该方法的选择性依赖于羰基两侧取代基的不同而具有高的选择性，然而对于芳甲酸芳基酯类化合物而言，两侧取代基都是芳基因此表现出相似的性质，在基团迁移的时候导致了极低的反应选择性，从而使得收率大大降低。针对以上所考虑到的不利因素，有必要对现有的方法进行改进，开发一种廉价、反应条件温和、催化体系高效的芳甲酸芳基酯衍生物合成方法，具有很大的经济效益和社会效益。
发明内容
本发明的目的是提供一种工艺合理、低成本、反应条件温和、反应收率高和产品质量好的芳甲酸芳基酯衍生物的化学合成方法。为实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案—种式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，所述合成方法为以式(II)所示的芳基硼酸和式(III)所示的酰氯为原料，在氧气氛围中，在铜催化剂、配体和碱性化合物的存在下于惰性有机溶剂中充分反应，反应结束后反应液经后处理得到式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物；
权利要求
1. 一种式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，所述方法包括下列步骤以式(II)所示的芳基硼酸和式(III)所示的酰氯为原料，在氧气氛围中，在铜催化剂、配体和碱性化合物的存在下于惰性有机溶剂中充分反应，反应结束后反应液经后处理得到式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物；(
2.如权利要求1所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述酰氯与芳基硼酸、铜催化剂、配体以及碱性化合物的投料摩尔比为1.0 1.0 3.0 0.01 0.5 0.01 0.5 1.0 5.0，所述惰性有机溶剂的用量为酰氯质量的8 20倍。
3.如权利要求2所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述酰氯与芳基硼酸、铜催化剂、配体以及碱性化合物的投料摩尔比为1.0 1.5 2.0 0.05 0. 15 0.1 0.3 2.0 3.0，所述惰性有机溶剂的用量为酰氯质量的8 15倍。
4.如权利要求1 3之一所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于反应温度为40 150°C，反应时间为IOh 60h。
5.如权利要求4所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于反应温度为100 120°C，反应时间为Mh 36h。
6.如权利要求1所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述的铜催化剂为下列之一乙酰丙酮铜、醋酸铜。
7.如权利要求1所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述的配体为下列之一双(2-二苯基膦)苯醚、1，4_ 二氮杂二环[2. 2. 2]辛烷。
8.如权利要求1所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述的碱性化合物为下列之一氟化铯、碳酸钾。
9.如权利要求1所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述的惰性有机溶剂为下列之一甲苯、二甲苯。
10.如权利要求4所述的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，其特征在于所述的铜催化剂为醋酸铜，所述的配体为1，4_二氮杂二环[2. 2. 2]辛烷，所述的碱性化合物为碳酸钾，所述的惰性有机溶剂甲苯，所述酰氯与芳基硼酸、铜催化剂、配体以及碱性化合物的投料摩尔比为1.0 1.5 0. 1 0.2 2.0，所述惰性有机溶剂的用量为酰氯质量的8 15倍。
全文摘要
本发明公开了一种式(I)所示的芳甲酸芳基酯衍生物的合成方法，所述方法包括下列步骤以式(II)所示的芳基硼酸和式(III)所示的酰氯为原料，在氧气氛围中，在铜催化剂、配体和碱性化合物的存在下于惰性有机溶剂中充分反应，反应结束后反应液经后处理得到所述的芳甲酸芳基酯衍生物。本发明的合成方法工艺合理、低成本、反应条件温和、反应收率高和产品质量好，具有较大的实施价值和社会经济效益。
文档编号C07D307/68GK102557943SQ20111045190
公开日2012年7月11日 申请日期2011年12月29日 优先权日2011年12月29日
发明者丁金昌, 刘妙昌, 吴华悦, 陈久喜 申请人:温州大学